2002年美国获批的依普利酮对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死都有着确切的疗效,且不良反应较少,耐受性好。依普利酮在不受损器官的前提下,对肝脏、心脏病、肾脏都有保护作用,依普利酮可促进排尿而不流失钾$素。
高血压是最常见的慢性病,也是心脑血管病最主要的危险因素。高血压是指以体循环动脉血压(收缩压和/或舒张压)增高为主要特征(收缩压≥140mm Hg 毫米汞柱,舒张压≥90mm Hg毫米汞柱),临床上可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害。大约60%的高血压患者有家族史。目前认为是多基因遗传所致,30%~50%的高血压患者有遗传背景。依普利酮是由新一代选择性醛固酮拮抗剂,商品名为Inspra,依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果,对饮食所致肥胖相关高血压有良好的降压作用。此外,依普利酮可以显著减轻肾小球的超滤作用,可减轻高血压患者的白蛋白尿,对于合并糖尿病的高血压患者,这种肾脏保护作用更为明显。
依普利酮副作用1%-10%
中枢神经系统:头晕、疲劳。内分泌与代谢:低钠血症(2%;与剂量有关)、蛋白尿、女性乳房发育症、高胆固醇血症。胃肠道:腹泻、腹痛。泌尿生殖系统:阴道异常出血、乳痛(男性:≤1%)。肾:血清肌酐升高(心力衰竭,心肌梗死后)。呼吸系统:咳嗽、流感样症状。
<1%依普利酮上市后或病例报告:血管水肿、血尿素氮增加、肝酶增加、尿酸增加、皮疹。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437