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贝凡洛尔(Carvan)由日本化学制药株式会社(Nippon Chemiphar Co.,Ltd.)研发。该药物于1995年6月在日本获批上市,用于治疗高血压症。作为一款兼具β1受体阻滞、α1受体阻滞及轻度钙通道拮抗作用的三重机制降压药,其设计旨在提供更平衡的血流动力学控制。
贝凡洛尔主要市场集中在日本。曾有国外医学新闻或专业评述在介绍不同类型降压药时,将其作为具有血管扩张作用的β阻滞剂代表提及,但因其独特的机制组合和特定的市场定位,并未成为国际一线主流选择。在欧美市场,其同类型或替代机制的药物发展更为迅速。

贝凡洛尔是一种具有多重作用机制的降压药物,它通过选择性阻断β1肾上腺素受体、α1肾上腺素受体以及对L型钙通道的拮抗作用,协同发挥降低心率和扩张外周血管的效果,从而实现血压控制。贝凡洛尔属于第三代β受体阻滞剂,相较于传统药物,其血流动力学特征更为平衡,适用于需要综合管理心率和血管阻力的高血压患者。
通用名称:贝凡洛尔、Bevantolol Hydrochloride
商品名称:Carvan Tablets、カルバン錠
贝凡洛尔为多靶点降压药,主要作用靶点包括:
β1肾上腺素受体:选择性阻断,降低心肌收缩力与心率,减少心输出量。
α1肾上腺素受体:阻断血管平滑肌上的α1受体,引起外周血管扩张,降低血管阻力。
L型电压门控钙通道:具有钙拮抗活性,进一步促进血管平滑肌舒张。
适应症:高血压症。
适应人群:适用于需药物治疗的成人高血压患者。临床资料显示其对轻至中度原发性高血压、重症高血压以及伴肾功能损害的高血压患者均显示出降压效果。
规格:50mg*100片/盒。
性状:白色、带刻痕的薄膜包衣片,片剂直径6.6毫米,厚度2.9毫米,重量约91.5mg。片剂一面刻有识别代码“CG”,另一面为空白。
活性成分:贝凡洛尔盐酸盐。
辅料:包括乳糖水合物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、氢化油、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇400、二氧化钛、巴西棕榈蜡。
常规剂量:通常成人患者口服贝凡洛尔盐酸盐,每日总剂量为100mg,分两次服用(例如早晚各50mg)。
剂量调整:若降压效果不充分,在医生评估下,每日总剂量可逐渐增加至200mg。剂量应根据患者年龄和具体症状进行个体化调整。
特殊人群起始剂量:对于老年患者或存在严重肝、肾功能损害的患者,建议从较低剂量(例如每日50mg)开始治疗,并密切监测治疗反应。
停药须知:长期治疗后如需停药,应在医生指导下逐步减少剂量,避免突然停药,以防可能出现的反跳性高血压或心绞痛症状加重。
具体您可以阅读贝凡洛尔完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:贝凡洛尔的用法用量。
心脏传导与功能抑制:可能引发或加重心衰、房室传导阻滞(Ⅱ、Ⅲ度)、窦房传导阻滞或显著窦性心动过缓。
支气管痉挛:可能诱发或加重哮喘发作、呼吸困难。一旦发生需立即停药并处理。
循环系统:心动过缓、心悸、血压过度降低。
神经系统:头晕、头痛、嗜睡、失眠。
消化系统:恶心、腹泻、便秘、口干。
肝脏:可能出现丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高。
皮肤:皮疹。
其他:咳嗽、呼吸困难、乏力、水肿、血尿酸或总胆固醇升高等。
具体您可以阅读贝凡洛尔副作用信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:贝凡洛尔的副作用。
长期监测:长期用药期间,需定期监测心率、血压、心电图及心功能。如出现心动过缓或低血压症状,应减量或停药。必要时可考虑使用硫酸阿托品。同时注意监测肝肾功能和血常规。
避免骤停:尤其对于心绞痛患者,突然停药可能导致症状恶化或心肌梗死。停药需遵循逐渐减量原则,并加强观察。必须告知患者未经医嘱不得自行停药,老年人尤需注意。
术前管理:建议在择期手术前48小时停用贝凡洛尔。
活动警告:服药期间可能出现头晕或眩晕(尤其在治疗初期),应警告患者避免驾驶或操作危险机械。
潜在心衰患者:对有可能发生充血性心力衰竭的患者,应密切观察,可考虑与洋地黄类药物联用,并谨慎给药。
呼吸系统疾病患者:贝凡洛尔具有β受体阻断作用,可能诱发支气管痉挛,有哮喘或支气管痉挛病史者慎用。
糖尿病患者:可能掩盖低血糖的心动过速症状,并延缓血糖恢复。糖尿病患者,特别是血糖控制不佳或处于长期禁食状态者,需密切监测血糖。
服药方式指导:若为铝塑泡罩(PTP)包装,需指导患者将药片从泡罩中取出后服用,以免误吞包装导致食管损伤或穿孔。
【孕妇】禁止使用。动物实验(大鼠)显示,高剂量给药可导致胎儿体重减轻。
【哺乳期女性】应权衡治疗必要性及母乳喂养的益处,决定是否继续哺乳或停药。动物实验表明药物可经乳汁排泄。
【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。
【儿童使用】尚未在儿童群体中进行临床研究,安全性及有效性均不明确。
【老年人使用】老年患者生理功能(如肾功能)常减退,且可能对过度降压不耐受。建议从低剂量(如每日50mg)开始,并加强监测。停药时也需逐步减量。
【肾功能损害】对于严重肾功能损害患者,由于可能导致血药浓度升高,建议从低剂量开始治疗。
【肝功能损害】对于严重肝功能损害患者,药物代谢可能减慢,导致作用增强,需谨慎使用。
以下患者禁用贝凡洛尔:
1.糖尿病酮症酸中毒或代谢性酸中毒患者(可能加重酸中毒相关的心肌抑制和血管扩张)。
2.心源性休克患者。
3.充血性心力衰竭患者。
4.因肺动脉高压导致的右心衰竭患者。
5.严重心动过缓(显著窦性心动过缓)、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、窦房传导阻滞患者。
6.孕妇及可能怀孕的妇女。
7.未经治疗的嗜铬细胞瘤或副神经节瘤患者(需先用α受体阻滞剂治疗)。
合并用药需谨慎的情况:
其他交感神经抑制剂(如其他β阻滞剂、某些中枢性降压药):可能协同增强交感神经抑制,导致过度的心动过缓和低血压,需减量并谨慎使用。
降血糖药(如胰岛素、磺脲类):可能增强降糖作用,并掩盖低血糖引起的心动过速征兆,需监测血糖并谨慎用药。
钙通道阻滞剂(如维拉帕米):与β阻滞剂联用可能相互增强负性肌力和负性传导作用,导致过度低血压和心功能抑制,需谨慎使用。
可乐定:停用可乐定时,合用β阻滞剂可能增强其“反跳性高血压”风险。建议在停用可乐定前,先暂停使用贝凡洛尔。
抗心律失常药(如丙吡胺、普鲁卡因胺):可能相互增强心肌抑制作用,导致过度心功能抑制,需减量并谨慎使用。
症状:可能表现为严重心动过缓、心力衰竭、支气管痉挛、低血糖及低血压。
处理:立即停药,并采取支持对症治疗。可考虑洗胃。具体拮抗措施包括使用阿托品或异丙肾上腺素对抗心动过缓;使用肾上腺素等升压药处理低血压;给予洋地黄类药物、利尿剂、吸氧治疗急性心衰;使用异丙肾上腺素或茶碱类药物缓解支气管痉挛;静脉注射葡萄糖纠正低血糖。
吸收与达峰:健康成人单次口服100mg后,血药浓度约0.75小时达峰。
消除:血浆消除呈双相模式,初始分布半衰期约1.36小时,终末消除半衰期约9.7小时。
代谢与排泄:药物在人体内主要通过结合和氧化反应代谢。口服后,原型药物经肾排泄率很低(48小时内约0.59%)。放射性标记试验显示,给药后120小时内,约72.2%的放射性剂量经尿排出,15.0%经粪便排出。
室温保存。有效期3年。
日本化学制药株式会社
参考资料:日本药监局说明书更新于2025年12月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2149036F1020_1_17/?view=frame&style=XML&lang=ja
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