缬沙坦是一种口服有效的非肽类血管紧张素II受体阻断剂，特异性作用于AT1受体亚型。通过选择性阻断血管紧张素II与其受体的结合，拮抗其引起的血管收缩、醛固酮分泌及肾脏对钠的重吸收等效应，从而降低血压、减轻心脏负荷。缬沙坦片广泛应用于高血压、心力衰竭及心肌梗死后的心血管风险管理，是临床常用的ARB类药物之一。

药品称呼

通用名称：缬沙坦片、Valsartan

商品名称：Diovan

适应靶点

血管紧张素II1型受体(AT1受体)。

适应症和适应人群

高血压：用于降低成人及1岁及以上儿童的高血压。降低血压可减少致命性和非致命性心血管事件(主要为卒中及心肌梗死)的风险。

心力衰竭：用于降低纽约心脏病协会心功能分级为II-IV级的成年心力衰竭患者的住院风险。

心肌梗死后：用于降低临床状况稳定的、伴有左心室衰竭或左心室功能不全的成年心肌梗死患者的心血管死亡率。

规格与性状

规格：80mg*28片/盒。

性状：为薄膜衣片，除去包衣后呈白色或类白色。80mg为浅红色杏仁形片，边缘斜面，一面刻有“NVR”，另一面刻有“DV”。

主要成分

活性成分：缬沙坦。

非活性成分：胶态二氧化硅、交联聚维酮、羟丙甲纤维素、氧化铁(黄、黑和/或红)、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇8000、二氧化钛。

用法用量

重要剂量与配制信息：缬沙坦片剂与口服混悬液不能以mg对mg为基础互换使用。不能合并使用两种剂型以达到总剂量。与片剂相比，混悬液的缬沙坦系统暴露量高出约60%。建议在以下情况使用口服混悬液：1至5岁的儿科患者；年龄大于5岁但不能吞咽片剂的患者；以及按体重计算所需剂量与现有片剂规格不符的儿科患者。在混悬液和片剂之间转换时，可能需要调整缬沙坦的剂量。

成人高血压：推荐起始剂量为每日一次80mg或160mg。需要更强降压效果的患者可从较高剂量开始。缬沙坦的每日剂量范围为80mg至320mg，每日一次给药。降压效果在2周内基本显现，通常在4周后达到最大降幅。若起始剂量范围降压效果不足，可将剂量增至最大320mg或加用利尿剂。加用利尿剂的效果优于将剂量增至80mg以上。缬沙坦片可与其他降压药联用。

1至16岁儿童高血压：通常推荐起始剂量为每日一次1mg/千克(总剂量不超过40mg)。在需要更强降压效果的特定情况下，可考虑使用每日一次2mg/千克的较高起始剂量。应根据血压反应和耐受性调整剂量，最大剂量为每日一次4mg/千克(最大日剂量160mg)。尚无在正在接受透析或肾小球滤过率＜30毫升/分钟/1.73平方米的儿科患者中的数据。不推荐用于1岁以下儿童。

心力衰竭：推荐起始剂量为每日两次，每次40mg。可逐渐上调至每次80mg和160mg，每日两次，或患者可耐受的最高剂量。应考虑减少联用利尿剂的剂量。临床试验中使用的最大日剂量为320mg，分次服用。

心肌梗死后：可在心肌梗死后早至12小时开始用药。推荐起始剂量为每日两次，每次20mg。可在7天内将剂量上调至每日两次，每次40mg，随后根据患者耐受情况，滴定至目标维持剂量每日两次，每次160mg。若出现症状性低血压或肾功能不全，应考虑减少剂量。缬沙坦片可与心肌梗死后其他标准治疗(包括溶栓剂、阿司匹林、β受体阻滞剂和他汀类药物)联用。

漏服剂量：若漏服一剂，应尽快补服。若已接近下一次服药时间，则不应补服，亦不应加倍剂量服用。

具体您可以阅读缬沙坦片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：缬沙坦片的用法用量。

不良反应

在高血压成人患者中，最常见的不良反应包括头痛、头晕、病毒感染、疲劳和腹痛。在心力衰竭成人患者中，最常见的不良反应包括头晕、低血压、腹泻、关节痛、背痛、疲劳和高钾血症。在心肌梗死后成人患者中，导致治疗中止的最常见不良反应包括低血压、咳嗽和血肌酐升高。其他重要的不良反应风险包括症状性低血压、肾功能损害、高钾血症，以及罕见的血管性水肿、肝功能异常、横纹肌溶解等。

具体您可以阅读缬沙坦片副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：缬沙坦片的副作用。

注意事项

胎儿毒性：孕妇使用可能对胎儿造成伤害。妊娠中晚期使用作用于肾素-血管紧张素系统的药物会降低胎儿肾功能，增加胎儿及新生儿发病率和死亡风险。一旦发现妊娠，应尽快停用缬沙坦片。

低血压：在血容量不足(如使用大剂量利尿剂)或肾素-血管紧张素系统激活的患者中，可能发生症状性低血压。开始治疗前应纠正此状况，或应在密切医疗监护下开始治疗。心力衰竭或心肌梗死后患者常见血压一定程度下降，但通常无需因持续性症状性低血压而停药。若发生过度低血压，应使患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。

肾功能受损：抑制肾素-血管紧张素系统的药物和利尿剂可引起肾功能变化，包括急性肾衰竭。肾功能部分依赖于肾素-血管紧张素系统活性的患者(如肾动脉狭窄、慢性肾病、严重充血性心力衰竭或血容量不足)使用缬沙坦片发生急性肾衰竭的风险尤其高。应定期监测这些患者的肾功能。

高钾血症：部分心力衰竭患者可能出现血钾升高，在已有肾功能不全的患者中更易发生。可能需要进行剂量调整或停药。

特殊人群用药

【孕妇】禁用。缬沙坦片可能对胎儿造成伤害，包括肾功能衰竭、羊水过少、肺发育不全、骨骼畸形甚至死亡。发现妊娠应立即停药，并考虑替代治疗。

【哺乳期女性】不推荐哺乳。尚不清楚缬沙坦是否随人乳分泌，但因可能对乳儿产生严重不良反应，建议治疗期间停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】可用于1岁及以上儿童高血压。不推荐用于1岁以下儿童。患有高血压且可能存在潜在肾脏异常的儿童和青少年，应根据临床指征密切监测肾功能和血钾。尚无在接受透析或肾小球滤过率＜30毫升/分钟/1.73平方米的儿科患者中的数据。

【老年人使用】在老年高血压患者中，未观察到疗效或安全性的总体差异，但不能排除某些老年个体敏感性更高。老年患者的缬沙坦暴露量比年轻患者高约70%，但无需调整剂量。在心力衰竭和心肌梗死后临床试验中，老年与年轻患者的疗效或安全性未见显著差异。

【肾功能损害】尚未确立在严重肾功能损害患者中的安全性和有效性。轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。

【肝功能损害】轻度至中度肝病患者无需调整剂量。无法为重度肝病患者提供剂量建议。

禁忌症

1.对缬沙坦片任何成分已知过敏者禁用。

2.糖尿病患者禁止联用阿利吉仑与缬沙坦。

药物相互作用

升高血清钾的药物：与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾盐替代品或其他可能升高血钾水平的药物联用，可能导致血清钾升高，在心力衰竭患者中还可能导致血肌酐升高。若确需联用，建议监测血钾。

非甾体抗炎药：在老年、血容量不足或肾功能受损的患者中，NSAIDs与缬沙坦联用可能导致肾功能恶化，包括可能的急性肾衰竭。同时，NSAIDs可能减弱缬沙坦的降压效果。

肾素-血管紧张素系统双重阻断：与单药治疗相比，ARB、ACEI或阿利吉仑的双重阻断与低血压、高钾血症和肾功能变化风险增加相关。大多数患者未能获得额外的疗效获益。通常应避免RAS抑制剂的联合使用。糖尿病患者禁止联用阿利吉仑与缬沙坦。肾功能不全患者应避免联用。

锂剂：联用可能导致血清锂浓度升高和锂中毒。联用期间应监测血锂水平。

药物过量

人体过量用药数据有限。最可能的表现是低血压和心动过速；副交感神经刺激也可能引起心动过缓。已有意识水平下降、循环衰竭和休克的报道。若发生症状性低血压，应开始支持治疗。血液透析不能清除缬沙坦。

药代动力学

吸收：口服后达峰时间约为2-4小时。绝对生物利用度约为25%。混悬液的生物利用度是片剂的1.6倍。与片剂同服食物可使暴露量降低约40%。

分布：稳态分布容积小，表明组织分布不广泛。血清蛋白结合率高(约95%)，主要与白蛋白结合。

代谢：主要经CYP2C9代谢为戊酰基-4-羟基缬沙坦(约占总剂量的9%)，该代谢物活性微弱。

排泄：口服后主要经粪便(约83%)和尿液(约13%)排泄，主要以原形排出。

特殊人群：

老年人：暴露量比年轻人高约70%，半衰期延长约35%。

肝损害：轻度至中度慢性肝病患者的暴露量约为健康志愿者的2倍。

肾损害：肾功能不全(肌酐清除率低至10毫升/分钟)与缬沙坦暴露量无明显相关性。血液透析不能清除。

贮存方法

片剂：于20°C至25°C条件下贮存，允许在15°C至30°C之间短途运输。防潮。置于密封容器中。

研发公司

诺华制药