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依普利酮的用法用量需根据具体适应症和患者情况进行精准调整,以确保疗效并降低不良反应风险。
初始剂量为25mg,每日一次。在患者耐受的情况下,最好在4周内滴定至推荐剂量50mg,每日一次。
开始治疗后,需根据血清钾水平调整剂量,具体如下:
血清钾<5.0mEq/L:可从25mg隔日一次调整为25mg每日一次,或从25mg每日一次调整为50mg每日一次。
血清钾在5.0-5.4mEq/L之间:无需调整剂量。
血清钾在5.5-5.9mEq/L之间:需从50mg每日一次调整为25mg每日一次,或从25mg每日一次调整为25mg隔日一次,或从25mg隔日一次调整为暂停用药。
血清钾≥6.0mEq/L:需暂停用药,待钾水平降至<5.5mEq/L后,以25mg隔日一次重启治疗。
推荐起始剂量为50mg,每日一次。依普利酮的完全治疗效果在4周内显现。对于50mg每日一次血压控制不佳的患者,可将剂量增至50mg,每日两次。不建议使用更高剂量,因为其降压效果并不优于100mg,且高钾血症风险增加。
开始依普利酮治疗前、治疗第一周内、开始治疗或剂量调整后一个月,需检测血清钾。此后定期评估血清钾。
患者开始使用中度CYP3A抑制剂、ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)或非甾体抗炎药(NSAIDs)后3-7天内,需检测血清钾和血清肌酐。
对于心肌梗死后HFrEF患者,联用中度CYP3A抑制剂(如红霉素、沙奎那韦、维拉帕米、氟康唑)时,剂量不得超过25mg,每日一次。
对于高血压患者,联用中度CYP3A抑制剂时,起始剂量为25mg,每日一次;若血压控制不佳,可增至最大剂量25mg,每日两次。
参考资料: FDA说明书更新于2025年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437
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