依普利酮(Eplerenone)的用法用量:用药指南,剂量调整,特殊人群用药,用药注意事项

根据其不同的人群适应症及其所具的相对的特点及所患的疾病的不同，依普利酮的用法用量都应根据具体的个体情况加以精准的调整，既能更好地发挥其最优的治疗作用，又能尽可能地降低其不良反应的发生的风险。‌

依普利酮(Eplerenone)成人常规剂量指南‌

1‌.心力衰竭

‌(1)适应症‌：‌依普利酮(Eplerenone)用于改善急性心肌梗死后射血分数≤40%的症状性心力衰竭患者的生存率。

‌(2)初始剂量‌：口服25mg，每日1次。

(3)‌目标剂量‌：根据耐受性，4周内逐步调整至口服50mg，每日1次。

2.高血压‌

(1)‌初始剂量‌：口服50mg，每日1次。

‌(2)维持剂量‌：50mg，每日1次或2次。

‌(3)最大剂量‌：100mg/日。

‌备注‌：

4周内达最大疗效。

如果初始的药物剂量都难以取得满意的降压效果，可将依普利酮(Eplerenone)的用量逐渐增至每日2次50mg左右。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

‌依普利酮(Eplerenone)肾功能不全患者剂量调整‌

‌1.心力衰竭(心肌梗死后)‌

‌肌酐清除率＞30mL/min‌：由于其体内的血中毒性较大、毒性较强，故应根据其肾功能的不同酌情调整其用药剂量，谨慎用药。

‌肌酐清除率≤30mL/min‌：禁用。

‌2.高血压‌

‌肌酐清除率≥50mL/min‌：需调整剂量，建议谨慎用药。

‌肌酐清除率＜50mL/min‌或‌血清肌酐＞1.8mg/dL(女性)或＞2mg/dL(男性)‌：禁用。

‌依普利酮(Eplerenone)肝功能不全患者剂量调整‌

无需调整‌依普利酮(Eplerenone)剂量。

‌剂量调整方案‌

‌1.心力衰竭(心肌梗死后)‌

‌基于血钾水平的调整‌：

‌(1)＜5.0mEq/L‌：

可逐步增量：隔日25mg→每日25mg→每日50mg。

‌(2)5.0-5.4mEq/L‌：

无需调整。

(3)‌5.5-5.9mEq/L‌：

逐步减量：每日50mg→每日25mg→隔日25mg→必要时停药。

‌(4)≥6.0mEq/L‌：

立即停药，待血钾降至＜5.5mEq/L后以隔日25mg重启。

‌中度CYP4503A抑制剂联用‌：

‌根据其对人体的最大允许的药代动力学的参数的确定，依普利酮(Eplerenone)每日的最大用量为每日25mg。

2‌.高血压‌

‌中度CYP4503A抑制剂联用‌：

‌根据依普利酮(Eplerenone)对人体的初步试验的所示的疗效可先将其初步的定为每日25mg作为临床的初始剂量。

‌最大剂量‌：每日50mg(分两次服用)。

‌禁忌症‌

1‌.所有患者‌：

初始治疗时血钾＞5.5mEq/L。

肌酐清除率≤30mL/min。

联用强效CYP4503A抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、奈非那韦等)。

‌2.高血压患者额外禁忌‌：

2型糖尿病伴微量白蛋白尿。

血清肌酐＞1.8mg/dL(女性)或＞2mg/dL(男性)。

肌酐清除率＜50mL/min。

联用补钾药物或保钾利尿剂(如阿米洛利、螺内酯、氨苯蝶啶)。

‌备注‌：

不推荐用于儿童患者。

监测要求‌

‌1.代谢指标监测‌：

‌血钾监测‌：

用药前、治疗首周内、用药后1个月(或剂量调整后1个月)需检测血钾，此后定期复查。

‌2.联合用药监测‌：

与以下药物联用时，需在用药后3-7天内复查血钾及血肌酐：

(1)中度CYP4503A抑制剂。

(2)ACE抑制剂(如依那普利)。

(3)ARB(如缬沙坦)。

(4)NSAIDs(如布洛芬)。

‌患者建议‌

‌1.补钾注意事项‌：

未经医生许可，对含有钾的补充剂或低的钠盐的食盐不可自行使用。

‌2.不良反应：

若出现以下症状，需立即联系医生：

(1)头晕、腹泻、呕吐。

(2)心悸或心律不齐。

(3)下肢水肿或呼吸困难。