Dasatinib上市了吗？

Dasatinib抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。Dasatinib是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。今天咱们就来了解一下Dasatinib上市了吗？

Dasatinib是2011年在我国获批上市的。Dasatinib用法用量：应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗，PH+慢性期CML的患者推荐起始剂量为Dasatinib100mg,每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可，PH+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服片剂不得压碎或切割，必须整片吞服，Dasatinib可与食物同服或空腹服用。

临床试验分析了Dasatinib在白血病治疗过程中的疗效。试验共纳入16例新诊断的白血病患者，加速期3例，急变期13例，其中急淋变4例，急粒变5例，急单变4例。患者均口服Dasatinib治疗。临床结果显示，16例CML进展期患者中有9例(56.25%)获得完全血液学反应(CHR)，其中达到缓解的中位时间为3个月，其中3例加速期患者有2例获得CHR，13例急变期患者有7例获得CHR，4例急淋变患者均获得CHR。急变期患者的CHR及完全细胞遗传学缓解(CcyR)率较加速期无统计学差异，急变期患者疾病进展的发生率较加速期患者明显增加，但差异无统计学意义，Dasatinib治疗白血病患者安全有效。

Dasatinib（施达赛）治疗的不良反应大部分为轻度到中度。大部分伊马替尼不耐受的慢性期CML患者能够耐受Dasatinib治疗。最常见的不良反应包括体液潴留（包括胸腔积液）、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。与药物相关发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。

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