依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂，通过阻断醛固酮与盐皮质激素受体的结合，抑制钠离子重吸收和钾离子排泄，从而减少水钠潴留、降低血压，并改善心脏功能。

临床研究表明，该药可显著降低心肌梗死后心力衰竭患者的死亡率，并有效控制高血压，减少心血管事件（如卒中、心肌梗死）风险。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名：依普利酮

英文名：Eplerenone

商品名：INSPRA®

适应靶点

盐皮质激素受体（MR）

适应症和适应人群

1、适应症

心肌梗死后心力衰竭（HFrEF）：适用于左室射血分数（LVEF）≤40％的稳定性症状性心力衰竭患者，以改善生存率。

高血压：用于降低血压，减少致命性和非致命性心血管事件风险。

2、适用人群

成年患者（≥18岁），排除禁忌症（如高钾血症、严重肾功能不全等）。

规格与性状

25 mg片剂：黄色菱形双凸薄膜衣片，一面刻有“Pfizer”，另一面刻有“NSR over 25”。

50 mg片剂：黄色菱形双凸薄膜衣片，一面刻有“Pfizer”，另一面刻有“NSR over 50”。

主要成分

活性成分：依普利酮

非活性成分：乳糖、微晶纤维素、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁等。

用法用量

心肌梗死后心力衰竭

起始剂量

25 mg每日一次，4周内逐渐调整至最大剂量50 mg每日一次。

剂量调整

根据血钾水平调整：

血钾＜5.0 mEq/L：可逐步增至50 mg每日一次。

血钾5.5–5.9 mEq/L：需减量或暂停用药。

血钾≥6.0 mEq/L：立即停药，待血钾＜5.5 mEq/L后以25 mg隔日一次重新开始。

高血压

起始剂量：50 mg每日一次，若疗效不足可增至50 mg每日两次（最大剂量100 mg/天）。

联用CYP3A中度抑制剂时：起始剂量25 mg每日一次，最大剂量25 mg每日两次。

监测要求：用药前及用药后第1周、1个月定期检测血钾和肌酐，长期治疗中每3-6个月复查。

不良反应

常见不良反应（发生率＞2％）

心肌梗死后心力衰竭：高钾血症（3.4％）、肌酐升高（2.4％）。

高血压：头痛、头晕、心绞痛。

严重不良反应

高钾血症（血钾≥6.0 mEq/L）、急性肾损伤。

上市后报告：血管神经性水肿、皮疹。

注意事项

高钾血症风险：肾功能不全、糖尿病、联用ACEI/ARB、NSAIDs或CYP3A抑制剂患者需密切监测血钾。

肾功能监测：基线肌酐清除率≤30 mL/min者禁用；治疗期间定期评估肾功能。

药物相互作用：避免与强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）联用；与中效CYP3A抑制剂联用时需调整剂量。

妊娠及哺乳：妊娠期数据有限，需权衡风险；哺乳期安全性尚未明确。

特殊人群用药

孕妇：动物实验未见致畸性，但人类数据不足，需谨慎使用。

哺乳期：可能经乳汁分泌，建议暂停哺乳。

儿童：4岁以上高血压患者疗效未证实，不推荐使用。

老年人：65岁以上患者高钾血症风险增加，需减量并加强监测。

禁忌症

基线血钾＞5.5 mEq/L。

肌酐清除率≤30 mL/min（心力衰竭患者）或＜50 mL/min（高血压患者）。

联用强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、利托那韦）。

高血压合并2型糖尿病伴微量白蛋白尿，或血清肌酐＞2.0 mg/dL（男性）或＞1.8 mg/dL（女性）。

药物相互作用

CYP3A抑制剂：强效抑制剂（如酮康唑）禁用；中效抑制剂（如维拉帕米）需减量。

ACEI/ARB：联用增加高钾血症风险，需监测血钾。

NSAIDs：可能减弱降压效果并升高血钾，避免长期联用。

锂盐：可能引发锂中毒，需监测血锂浓度。

药物过量

症状：严重低血压或高钾血症。

处理：对症支持治疗（如补液、降钾树脂）；血液透析无效，可尝试活性炭吸附。

药代动力学

吸收：口服生物利用度69％，1.5-2小时达峰浓度，食物不影响吸收。

分布：血浆蛋白结合率50％，表观分布容积42-90 L。

代谢：主要经CYP3A4代谢，无活性代谢产物。

排泄：半衰期3-6小时，67％经尿液、32％经粪便排出。

特殊人群：老年患者AUC增加45％；肾功能不全者清除率降低。

贮存方法

25-30℃室温保存，避免潮湿和光照。

研发公司

辉瑞公司（Pfizer Inc）