依普利酮,Inspra,eplerenone,Planep
依普利酮(eplerenone)

全部名称:依普利酮,Inspra,eplerenone,Planep
适应症: 用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。 用于治疗高血压。

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依普利酮(eplerenone)说明书
通用名:依普利酮
商品名称:Planep
全部名称:依普利酮,Inspra,eplerenone,Planep


适应症:
用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。
用于治疗高血压。

用法用量:

充血性心力衰竭成人常用剂量
初始剂量:25毫克,口服,每天一次;并在4周内在患者耐受的条件下,逐渐增加到目标剂量。
目标剂量:50毫克,口服,每日1次


成人高血压常用剂量
依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。
初始剂量:50毫克,口服,每日一次
维持剂量:50毫克,口服,每日1-2次
最大剂量:100毫克/天
在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克,每天两次。


不良反应:
>10%
内分泌和代谢:高钾血症([心力衰竭,心肌梗死后:>5.5meq/L: 16%;≥6meq/L: 6%,[高血压,>5.5meq/L: 400mg: 9%;剂量≤200mg: ≤1%]),高甘油三酯血症(1%-15%;与剂量相关)
1%-10%
中枢神经系统:头晕(3%)、疲劳(2%)
内分泌与代谢:低钠血症(2%;与剂量有关)、蛋白尿(1%)、女性乳房发育症(≤1%)、高胆固醇血症(≤1%)
胃肠道:腹泻(2%),腹痛(1%)
泌尿生殖系统:阴道异常出血(≤2%),乳痛(男性:≤1%)
肾:血清肌酐升高(心力衰竭,心肌梗死后:6%)
呼吸系统:咳嗽(2%),流感样症状(2%)
<1%
上市后或病例报告:血管水肿,血尿素氮增加,肝酶增加,尿酸增加,皮疹


禁忌:
起始时血清钾>5.5meq/L;CrCl(肌酐廓清率)≤30ml/min;同时使用强的CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、醋竹桃霉素、克拉霉素、利托那韦、奈非那韦)。
以下附加禁忌症适用于高血压患者:2型糖尿病(非胰岛素依赖型,NIDDM)伴微量白蛋白尿;男性血清肌酐>2.0 mg/dL或女性>1.8 mg/dL;CrCl<50 mL/min;同时使用钾补充剂或保钾利尿剂(如阿米洛利、螺内酯,三安替林)。
对依普利酮或制剂的任何成分过敏;开始时血清钾>5meq/L;严重肝损伤(Child-Pugh C级);临床显著性高钾血症;与补钾或保钾利尿剂同时使用。

以下附加禁忌症适用于高血压患者:男性血清肌酐>1.5 mg/dL[132微摩尔/L],女性>1.3 mg/dL[115微摩尔/L]


注意事项:
高钾血症:可能发生高钾血症;高钾血症的风险随着肾功能损害、蛋白尿、糖尿病和患者同时服用ACE(血管紧张素转换酶)抑制剂、血管紧张素II抑制剂、非甾体抗炎药或中度CYP3A抑制剂而增加。密切监测高钾血症;临床试验期间血清钾的增加与剂量有关。随着高钾血症的发展,可能需要减少剂量或中断治疗。如果不能避免同时使用中度CYP3A4抑制剂治疗,减少依普利酮的剂量。在治疗开始时,钾大于5.5meq/L的患者禁用。
糖尿病:糖尿病合并心肌梗死后心力衰竭患者慎用(尤其是有蛋白尿的患者);高钾血症的风险增加。
心衰:评估心衰患者接受依普利酮治疗时,eGFR(表皮生长因子受体)应大于30ml/min/1.73m2或肌酐应小于等于2.5mg/dL(男性)或小于等于2mg/dL(女性)且近期无恶化,钾小于5meq/L且无严重高钾血症史。如果血钾水平升高,需要密切监测和管理。制造商建议,如果血清钾>6meq/L,应停止治疗。ACCF/AHA(美国心脏病学会基金会)建议在血清钾浓度>5.5meq/L或肾功能恶化时,应考虑停药,并仔细评估整个医疗方案。避免常规的三重治疗,联合使用ACE(血管紧张素转换酶)抑制剂,ARB(高血压一线治疗药物之一)和依普利酮。指导心力衰竭患者在腹泻或脱水发作期间或循环利尿剂治疗中断时停止使用。
肝损害:中重度肝损害患者慎用。
肾损害:随着肾功能下降,高钾血症的风险增加。轻度肾功能损害患者慎用;根据适应症和损害程度可禁用。
药物-药物相互作用:可能存在显著的相互作用,需要剂量或频率调节、额外的监测和/或替代疗法的选择。
钾补充剂:避免钾补充剂、含钾盐替代品、富含钾的饮食或其他可能导致高钾血症的药物(如其他保钾利尿剂、非甾体抗炎药)。同时使用钾补充剂或保钾利尿剂是治疗高血压的禁忌。
怀孕:未经治疗的高血压和心力衰竭都与不良妊娠结局有关。不建议使用盐皮质激素受体拮抗剂治疗孕妇慢性单纯性高血压,一般应避免使用于具有生殖潜能的妇女。


贮藏:
储存于25°C(77°F);允许偏离15°C至30°C(59°F至86°F)。


作用机制:
依普利酮与盐皮质激素受体结合,从而阻断醛固酮(肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的组成部分)的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺,受到多种因素的调节,包括血管紧张素II和非RAAS介质,如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮组织(如肾脏)和非上皮组织(如心脏、血管和大脑)中的盐皮质激素受体结合,通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。


安全与疗效:
依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,纯品为白色或类白色晶体,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,是螺内酯的良好替代药物。
对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用依普利酮可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。
对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗,和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%(P=0.008);
依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效,咳嗽副作用少,而且联合应用疗效更明显;
不良反应少,除血钾升高不良反应外,其他不良反应与安慰剂组无差别;
几乎无螺内酯的性激素相关副作用。
FDA(美国食品和药物管理局)已经批准了依普利酮用于病情稳定的左室收缩功能不良(射血分数<40%)和急性心梗(MI)后充血性心衰病人,以提高生存率。依普利酮是第一个获准用于该适应症的醛固酮受体阻断剂。FDA的批准是基于EPHESUS(依普利酮用于急性心梗后心衰的疗效和生存率研究)试验的结果。对于心梗后的心衰病人,和安慰剂和标准治疗(ACE抑制剂和β受体阻断剂)相比,依普利酮加标准治疗可使死亡率降低15%。
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