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全部名称：
依普利酮，Inspra，eplerenone，Planep
适应症：
1、心肌梗死后心力衰竭。
2、高血压。
依普利酮(Eplerenone)
规格：
25毫克、50毫克
剂型：
片剂
厂家：
美国辉瑞
有效期：
24个月
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依普利酮(Eplerenone)
通用名称：Eplerenone
商品名称：INSPRA
英文名称：Eplerenone
中文名称：依普利酮
全部名称：依普利酮、INSPRA、Eplerenone
适应症
1、心肌梗死后心力衰竭
依普利酮(Eplerenone)适用于改善急性心肌梗死(MI)后射血分数(≤40%) (HFrEF)降低的症状性心力衰竭稳定患者的生存率。
2、高血压
依普利酮(Eplerenone)适用于治疗高血压，降低血压。降低血压可降低致命和非致命心血管(CV)事件的风险，主要是中风和MI。这些益处已在各种药理学类别的抗高血压药物对照试验中观察到。
控制高血压应成为全面CV风险管理的一部分，酌情包括血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、锻炼和限制钠摄入。许多患者将需要不止一种药物来达到血压目标。有关目标和管理的具体建议，请参见已发布的指南，如国家高血压教育计划的国家高血压预防、检测、评估和治疗联合委员会(JNC)的指南。
随机对照试验显示，多种降压药物(来自各种药理学类别，具有不同的作用机制)可降低CV发病率和死亡率。可以得出结论，这些益处主要是由于降低血压，而非药物的某些其他药理学特性。最大和最一致的CV结果获益是卒中风险降低，但MI和CV死亡率也定期下降。
收缩压或舒张压升高会导致CV风险增加，且每毫米汞柱的绝对风险增加在较高血压下更大，因此即使重度高血压的轻度降低也能带来显著益处。绝对风险不同的人群中，通过降低血压降低的相对风险相似，因此独立于高血压而言，风险较高的患者(例如，糖尿病或高脂血症患者)的绝对获益更大，预计这些患者将从更积极的治疗中获益，以实现降低血压的目标。
一些抗高血压药物对黑人患者的血压影响较小(作为单一疗法)，而许多抗高血压药物有其他经批准的适应症和作用(如对心绞痛、心力衰竭或糖尿病肾病)。这些考虑因素可指导治疗选择。
依普利酮(Eplerenone)可单独使用，也可与其他抗高血压药联合使用。
剂型和规格
依普利酮(Eplerenone)片剂的规格为：
1、25mg：黄色菱形双凸薄膜包衣片剂，一面凹刻"Pfizer"字样，另一面凹刻"NSR"和"25"字样。
2、50mg：黄色菱形双凸薄膜包衣片剂，一面凹刻"Pfizer"字样，另一面凹刻"NSR"和"50"字样。
用法用量
1、心肌梗死后心力衰竭
开始以25毫克每日一次的剂量进行治疗，并滴定至推荐剂量50毫克每日一次，最好在患者耐受的4周内进行。
一旦开始使用依普利酮(Eplerenone)治疗，根据下表所示的血清钾水平调整剂量。
表:MI后心力衰竭的剂量调整
2、高血压
依普利酮(Eplerenone)的建议起始剂量为50毫克，每日一次。依普利酮(Eplerenone)的全部治疗效果在4周内显现。对于血压对50毫克每日一次反应不充分的患者，将依普利酮(Eplerenone)的剂量增加至50毫克每日两次。不建议使用更高剂量的依普利酮(Eplerenone)，因为其对血压的影响并不比100毫克更大，并且与高钾血症风险增加相关。
3、建议进行的监控
在开始依普利酮(Eplerenone)治疗前、第一周内以及治疗或剂量调整开始后一个月测量血清钾。此后定期评估血清钾。
在患者开始使用中度CYP3A抑制剂ACE抑制剂、血管紧张素II阻断剂或非甾体抗炎药的3-7天内检查血清钾和血清肌酐。
4、与中度CYP3A抑制剂一起使用的剂量调整
在MI后HFrEF患者中，接受中度CYP3A抑制剂(如红霉素、沙奎那韦、维拉帕米和氟康唑)治疗的患者，每日一次不超过25毫克。在接受中度CYP3A抑制剂治疗的高血压患者中，开始每日一次，每次25毫克。对于血压反应不充分的患者，可增加给药剂量，最高每日两次，每次25毫克。
不良反应
高钾血症
其他不良反应：咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。
注意事项
1、高钾血症
肾功能受损、蛋白尿、糖尿病以及同时接受 ACE、ARB、NSAID 和中度 CYP3A 抑制剂治疗的患者发生高钾血症的风险较高。通过适当的患者选择和监测将高钾血症的风险降至最低。监测患者高钾血症的发生，直至 INSPRA 的效果确定。出现高钾血症（5.5-5.9 mEq/升）的患者可以继续依普利酮(Eplerenone)治疗并适当调整剂量。剂量减少会降低钾水平。无法避免使用中度CYP3A抑制剂的患者应减少依普利酮(Eplerenone)剂量。
特殊人群用药
1、妊娠期
已发表的关于妊娠期间使用依普利酮(Eplerenone)的病例报告中的现有数据不足以确定与药物相关的重大出生缺陷、流产、不良母体或胎儿结局的风险。在动物研究中，当在器官形成期间向怀孕动物施用依普利酮(Eplerenone)时，分别以人类暴露于100毫克/天治疗剂量的32和31倍，没有观察到不良发育影响。
2、哺乳期
目前尚无人类数据表明依普利酮(Eplerenone)是否存在于母乳中，或者对母乳喂养的婴儿或产奶量是否有影响。依普利酮存在于哺乳动物的乳汁中。当药物存在于动物乳汁中时，该药物很可能也存在于人乳汁中。
3、具有生殖潜力的男性和女性
根据动物研究数据，使用依普利酮(Eplerenone)可能会损害男性生育能力。在成熟动物中，当依普利酮(Eplerenone)暴露量为100毫克/天人类治疗剂量的17倍时，雄性生育力下降。未评估效应的可逆性。
4、儿童使用
在一项为期10周的研究中，304名4至16岁的高血压儿科患者接受 依普利酮(Eplerenone)治疗，剂量高达每天100毫克，所产生的暴露剂量与成人相似，依普利酮(Eplerenone)并未有效降低血压。在这项研究以及对149名患者（年龄范围5至17岁）进行的为期1年的儿科安全性研究中，报告的不良事件发生率与成人相似。
依普利酮(Eplerenone)尚未在4岁以下的高血压患者中进行研究，因为对年龄较大的儿科患者的研究并未证明其有效性。
尚未在患有心力衰竭的儿科患者中进行依普利酮(Eplerenone)的研究。
5、老年用药
1)心肌梗塞后心力衰竭
在EPHESUS研究中全因死亡率的组成部分的患者总数中，65岁及以上有3340人（50%），75岁及以上有1326人（20%）。大于75岁的患者似乎没有从使用依普利酮(Eplerenone)中受益。
老年患者和年轻患者之间不良事件的总体发生率没有差异。然而，由于肌酐清除率与年龄相关的降低，65岁及以上患者实验室记录的高钾血症的发生率增加。
2)高血压
在依普利酮(Eplerenone)临床高血压研究的受试者总数中，65岁及以上有1123名（23%），75岁及以上有212名（4%）。老年受试者和年轻受试者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异，然而由于肌酸清除率与年龄相关的降低，高钾血症的风险可能增加。
禁忌症
1、对于所有患者
依普利酮(Eplerenone)禁用于所有患有以下疾病的患者：
1)开始时血清钾>5.5mEq/升，
2)肌酐清除率≤30毫升/分钟，或
3)同时给予强CYP3A抑制剂(例如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、醋竹桃霉素、克拉霉素、利托那韦和奈非那韦) 。
2、对于接受高血压治疗的患者
依普利酮(Eplerenone)禁忌用于治疗以下患者的高血压：
1)伴有微量白蛋白尿的2型糖尿病，
2)男性血清肌酐>2.0毫克/分升，女性>1.8毫克/分升，
3)肌酐清除率<50毫升/分钟，或
4)同时给予钾补充剂或保钾利尿剂（例如阿米洛利，螺内酯或氨苯蝶啶）
药物相互作用
1、CYP3A抑制剂
依普利酮(Eplerenone)代谢主要通过CYP3A介导。不要将依普利酮(Eplerenone)与CYP3A强抑制剂药物一起使用。
对于服用中度CYP3A抑制剂的MI后HFrEF患者，每天一次的剂量不要超过25毫克。对于正在服用中度CYP3A抑制剂的高血压患者，起始剂量为25毫克，每日一次。对于血压反应不足，剂量可增加至最大25毫克每天两次。
2、ACE抑制剂和血管紧张素II受体拮抗剂
当依普利酮与 ACE 抑制剂和/或 ARB 联合使用时，高钾血症的风险会增加。建议密切监测血清钾和肾功能，尤其是有肾功能受损风险的患者，例如老年人。
3、锂
尚未进行依普利酮(Eplerenone)与锂的药物相互作用研究。据报道，接受锂盐与利尿剂和ACE抑制剂联合治疗的患者会出现锂中毒。如果依普利酮(Eplerenone)与锂同时给药，应经常监测血清锂水平。
4、非甾体抗炎药（NSAID）
尚未进行依普利酮(Eplerenone)与 NSAID 的药物相互作用研究。已证明，与非甾体抗炎药一起使用其他保钾抗高血压药会降低某些患者的抗高血压作用，并导致肾功能受损患者出现严重的高钾血症。因此，当依普利酮(Eplerenone)和NSAIDs同时使用时，监测血压和血清钾水平。
药物过量
目前还没有人类过量服用依普利酮的病例报道。在动物中，单次口服剂量后未观察到致死性，该剂量提供的Cmax暴露量比人类接受依普利酮100毫克/天至少高25倍。当Cmax为人类治疗Cmax的41倍时，动物表现出呕吐、流涎和震颤，在更高的暴露下会进展为镇静和惊厥。
人类用药过量最可能的表现预计是低血压或高钾血症。依普利酮(Eplerenone)不能通过血液透析去除。依普利酮(Eplerenone)已被证明可以与木炭广泛结合。如果出现症状性低血压，应采取支持治疗。如果出现高钾血症，应开始标准治疗。
成分
活性成分:eplerenone
非活性成分: 乳糖，微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，羟丙甲纤维素，十二烷基硫酸钠，滑石粉，硬脂酸镁，二氧化钛，聚乙二醇，聚山梨酯80，氧化铁黄，氧化铁红
性状
片剂
贮存方法
将依普利酮(Eplerenone)储存于25°C环境中；允许的温度范围为15–30°C[请参阅USP控制室温]。
生产厂家
辉瑞
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依普利酮中文版说明书
【通用名】依普利酮
【商品名称】Planep
【全部名称】依普利酮，Inspra，eplerenone，Planep
【适应症】用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。用于治疗高血压。
【用法用量】
充血性心力衰竭成人常用剂量：
初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。
目标剂量：50毫克，口服，每日1次
成人高血压常用剂量：
依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。
初始剂量：50毫克，口服，每日一次
维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次
最大剂量：100毫克/天
在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。
【不良反应】
常见不良反应：内分泌和代谢：高钾血症（[心力衰竭，心肌梗死后：>5.5meq/L: 16%；≥6meq/L: 6%，[高血压，>5.5meq/L: 400mg: 9%；剂量≤200mg: ≤1%]），高甘油三酯血症（1%-15%；与剂量相关）
中枢神经系统：头晕（3%）、疲劳（2%）；内分泌与代谢：低钠血症（2%；与剂量有关）、蛋白尿（1%）、女性乳房发育症（≤1%）、高胆固醇血症（≤1%）；胃肠道：腹泻（2%），腹痛（1%）；泌尿生殖系统：阴道异常出血（≤2%），乳痛（男性：≤1%）；肾：血清肌酐升高（心力衰竭，心肌梗死后：6%）；呼吸系统：咳嗽（2%），流感样症状（2%）。＜1%的患者出现血管水肿，血尿素氮增加，肝酶增加，尿酸增加，皮疹症状。
【药物的相互作用】可能存在显著的相互作用，需要剂量或频率调节、额外的监测和/或替代疗法的选择。
钾补充剂：避免钾补充剂、含钾盐替代品、富含钾的饮食或其他可能导致高钾血症的药物（如其他保钾利尿剂、非甾体抗炎药）。同时使用钾补充剂或保钾利尿剂是治疗高血压的禁忌。
【贮藏】依普利酮应储存于25°C（77°F）；允许偏离15°C至30°C（59°F至86°F）的环境中。
已经帮助682人
2020-02-21 11:58
依普利酮中文版的说明书
依普利酮中文版的说明书
作用机制：
依普利酮与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。
适应症：
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭： 依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭；
2、抗高血压：依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。
用法用量：
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：推荐剂量是50mg/次，1次/day，初始剂量应该为25mg/次，1次/day，并在4周内在患者奈受的条件下，逐渐增加剂量到50mg/次，1次/day。
2、抗高血压：依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50mg/次，1次/day。在用药四周内出现明显将压作用。如果将压作用不明显，可以提高到50mg/次，2次/day。不推荐更高的用药剂量，否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。
不良反应：
主要不良反应有：咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。其他不良反应有：男性乳房发育、不正常阴道出血；升高（血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平），血钠水平降低。
注意事项：
（1）依普利酮不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药（保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂）合用。（2）非甾体抗炎药、锂剂可影响本品血药浓度而影响疗效。（3）血钾过高者、有微量蛋白尿的2 型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率＜50mL/min者不可服用依普利酮。（4）孕妇、儿童、肝功能不全、肾功能不全者慎用。
已经帮助102人
2020-03-10 10:28
依普利酮使用说明
依普利酮使用说明，通用名：依普利酮，商品名称：Planep，全部名称：依普利酮，Inspra，eplerenone，Planep。
依普利酮用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭，用于治疗高血压。
依普利酮用法用量：充血性心力衰竭成人常用剂量，初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量，目标剂量：50毫克，口服，每日1次。
依普利酮成人高血压常用剂量：依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用，初始剂量：50毫克，口服，每日一次，维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次，最大剂量：100毫克/天，在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。
依普利酮不良反应
>10%内分泌和代谢：高钾血症、高血压、高甘油三酯血症。
1%-10%中枢神经系统：头晕、疲劳。
内分泌与代谢：低钠血症、蛋白尿、女性乳房发育症、高胆固醇血症。
胃肠道：腹泻、腹痛。
泌尿生殖系统：阴道异常出血、乳痛（男性：≤1%）。
肾：血清肌酐升高（心力衰竭，心肌梗死后：6%）。
呼吸系统：咳嗽、流感样症状。
<1%上市后或病例报告：血管水肿、血尿素氮增加、肝酶增加、尿酸增加、皮疹。
依普利酮禁忌：起始时血清钾>5.5meq/L；CrCl（肌酐廓清率）≤30ml/min；同时使用强的CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、醋竹桃霉素、克拉霉素、利托那韦、奈非那韦）。以下附加禁忌症适用于高血压患者：2型糖尿病（非胰岛素依赖型，NIDDM）伴微量白蛋白尿；男性血清肌酐>2.0 mg/dL或女性>1.8 mg/dL；CrCl<50 mL/min；同时使用钾补充剂或保钾利尿剂（如阿米洛利、螺内酯，三安替林）。根据内分泌学会临床实践指南，禁止在艾迪生病患者中使用，对依普利酮或制剂的任何成分过敏；开始时血清钾，严重肝损伤（Child-Pugh C级）；临床显著性高钾血症；与补钾或保钾利尿剂同时使用。以下附加禁忌症适用于高血压患者：男性血清肌酐>1.5 mg/dL[132微摩尔/L]，女性>1.3 mg/dL[115微摩尔/L]。
依普利酮注意事项
高钾血症：可能发生高钾血症；高钾血症的风险随着肾功能损害、蛋白尿、糖尿病和患者同时服用ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂、血管紧张素II抑制剂、非甾体抗炎药或中度CYP3A抑制剂而增加。密切监测高钾血症；临床试验期间血清钾的增加与剂量有关。随着高钾血症的发展，可能需要减少剂量或中断治疗。如果不能避免同时使用中度CYP3A4抑制剂治疗，减少依普利酮的剂量。在治疗开始时，钾大于5.5meq/L的患者禁用。
糖尿病：糖尿病合并心肌梗死后心力衰竭患者慎用（尤其是有蛋白尿的患者）；高钾血症的风险增加。
心衰：评估心衰患者接受依普利酮治疗时，eGFR（表皮生长因子受体）应大于30ml/min/1.73m2或肌酐应小于等于2.5mg/dL（男性）或小于等于2mg/dL（女性）且近期无恶化，钾小于5meq/L且无严重高钾血症史。如果血钾水平升高，需要密切监测和管理。制造商建议，如果血清钾>6meq/L，应停止治疗。ACCF/AHA（美国心脏病学会基金会）建议在血清钾浓度>5.5meq/L或肾功能恶化时，应考虑停药，并仔细评估整个医疗方案。避免常规的三重治疗，联合使用ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂，ARB（高血压一线治疗药物之一）和依普利酮。指导心力衰竭患者在腹泻或脱水发作期间或循环利尿剂治疗中断时停止使用。
肝损害：中重度肝损害患者慎用。
肾损害：随着肾功能下降，高钾血症的风险增加。轻度肾功能损害患者慎用；根据适应症和损害程度可禁用。
药物-药物相互作用：可能存在显著的相互作用，需要剂量或频率调节、额外的监测和/或替代疗法的选择。
钾补充剂：避免钾补充剂、含钾盐替代品、富含钾的饮食或其他可能导致高钾血症的药物（如其他保钾利尿剂、非甾体抗炎药）。同时使用钾补充剂或保钾利尿剂是治疗高血压的禁忌。
怀孕：未经治疗的高血压和心力衰竭都与不良妊娠结局有关。不建议使用盐皮质激素受体拮抗剂治疗孕妇慢性单纯性高血压，一般应避免使用于具有生殖潜能的妇女。
依普利酮作用机制：依普利酮与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。
依普利酮安全与疗效：依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。
对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗，和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%（P=0.008），依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效，咳嗽副作用少，而且联合应用疗效更明显，不良反应少，除血钾升高不良反应外，其他不良反应与安慰剂组无差别，几乎无螺内酯的性激素相关副作用。
FDA（美国食品和药物管理局）已经批准了依普利酮用于病情稳定的左室收缩功能不良（射血分数<40%）和急性心梗(MI)后充血性心衰病人，以提高生存率。依普利酮是第一个获准用于该适应症的醛固酮受体阻断剂。FDA的批准是基于EPHESUS（依普利酮用于急性心梗后心衰的疗效和生存率研究）试验的结果。对于心梗后的心衰病人，和安慰剂和标准治疗（ACE抑制剂和β受体阻断剂）相比，依普利酮加标准治疗可使死亡率降低15%。
已经帮助234人
2020-05-06 13:57
依普利酮详细的说明书
依普利酮详细的说明书
【依普利酮适应症】
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭： 依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明依普利酮还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。
2、抗高血压：依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。
【依普利酮用法用量】
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：推荐剂量是50mg/次，1次/day，初始剂量应该为25mg/次，1次/day，并在4周内在患者奈受的条件下，逐渐增加剂量到50mg/次，1次/day。
2、抗高血压：依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50mg/次，1次/day。在用药四周内出现明显将压作用。如果将压作用不明显，可以提高到50mg/次，2次/day。不推荐更高的用药剂量，否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。
【依普利酮不良反应】
依普利酮主要不良反应有：咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。其他不良反应有：男性乳房发育、不正常阴道出血；升高（血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平），血钠水平降低。
【依普利酮注意事项】
1、依普利酮不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药（保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂）合用。
2、非甾体抗炎药、锂剂可影响本品血药浓度而影响疗效。
3、血钾过高者、有微量蛋白尿的2 型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率＜50mL/min者不可服用依普利酮。
4、孕妇、儿童、肝功能不全、肾功能不全者慎用。
【依普利酮作用机制】
依普利酮与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。
已经帮助316人
2020-05-06 16:15
依普利酮药品说明书
依普利酮药品说明书
依普利酮用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。用于治疗高血压。
依普利酮用法用量
1、充血性心力衰竭成人常用剂量：初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。目标剂量：50毫克，口服，每日1次。
2、成人高血压常用剂量：依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用，初始剂量：50毫克，口服，每日一次，维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次，最大剂量：100毫克/天，在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。
依普利酮常见不良反应：内分泌和代谢：高钾血症（[心力衰竭，心肌梗死后：>5.5meq/L: 16%；≥6meq/L: 6%]，[高血压，>5.5meq/L: 400mg: 9%；剂量≤200mg: ≤1%]），高甘油三酯血症（1%-15%；与剂量相关） 。
中枢神经系统：头晕（3%）、疲劳（2%）；内分泌与代谢：低钠血症（2%；与剂量有关）、蛋白尿（1%）、女性乳房发育症（≤1%）、高胆固醇血症（≤1%）；胃肠道：腹泻（2%），腹痛（1%）；泌尿生殖系统：阴道异常出血（≤2%），乳痛（男性：≤1%）；肾：血清肌酐升高（心力衰竭，心肌梗死后：6%）；呼吸系统：咳嗽（2%），流感样症状（2%）。＜1%的患者出现血管水肿，血尿素氮增加，肝酶增加，尿酸增加，皮疹症状。
依普利酮药物的相互作用可能存在显著的相互作用，需要剂量或频率调节、额外的监测和/或替代疗法的选择。
钾补充剂：避免钾补充剂、含钾盐替代品、富含钾的饮食或其他可能导致高钾血症的药物（如其他保钾利尿剂、非甾体抗炎药）。同时使用钾补充剂或保钾利尿剂是治疗高血压的禁忌。
依普利酮贮藏：依普利酮应储存于25°C（77°F）；允许偏离15°C至30°C（59°F至86°F）的环境中。
已经帮助326人
2020-05-08 09:54
eplerenone中文版说明书
eplerenone中文版说明书
【适应症】
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭： eplerenone可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明eplerenone还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。
2、抗高血压：eplerenone可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。
【用法用量】
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：推荐剂量是50mg/次，1次/day，初始剂量应该为25mg/次，1次/day，并在4周内在患者奈受的条件下，逐渐增加剂量到50mg/次，1次/day。
2、抗高血压：eplerenone可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50mg/次，1次/day。在用药四周内出现明显降压作用。如果降压作用不明显，可以提高到50mg/次，2次/day。不推荐更高的用药剂量，否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。
【作用机制】
eplerenone与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。
【不良反应】
主要不良反应有：咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。其他不良反应有：男性乳房发育、不正常阴道出血；升高（血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平），血钠水平降低。
【注意事项】
（1）eplerenone不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药（保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂）合用。（2）非甾体抗炎药、锂剂可影响eplerenone血药浓度而影响疗效。（3）血钾过高者、有微量蛋白尿的2 型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率＜50mL/min者不可服用eplerenone。（4）孕妇、儿童、肝功能不全、肾功能不全者慎用。
已经帮助145人
2020-05-08 13:59
Planep的说明书
Planep的说明书
Planep用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭；用于治疗高血压。
成人高血压常用剂量
Planep用法用量：充血性心力衰竭成人常用剂量；初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量；目标剂量：50毫克，口服，每日1次。成人高血压常用剂量Planep可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用；初始剂量：50毫克，口服，每日一次。维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次；最大剂量：100毫克/天；在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。
Planep注意事项
1、高钾血症：可能发生高钾血症；高钾血症的风险随着肾功能损害、蛋白尿、糖尿病和患者同时服用ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂、血管紧张素II抑制剂、非甾体抗炎药或中度CYP3A抑制剂而增加。密切监测高钾血症；临床试验期间血清钾的增加与剂量有关。随着高钾血症的发展，可能需要减少剂量或中断治疗。如果不能避免同时使用中度CYP3A4抑制剂治疗，减少Planep的剂量。在治疗开始时，钾大于5.5meq/L的患者禁用。
2、糖尿病：糖尿病合并心肌梗死后心力衰竭患者慎用（尤其是有蛋白尿的患者）；高钾血症的风险增加。
心衰：评估心衰患者接受Planep治疗时，eGFR（表皮生长因子受体）应大于30ml/min/1.73m2或肌酐应小于等于2.5mg/dL（男性）或小于等于2mg/dL（女性）且近期无恶化，钾小于5meq/L且无严重高钾血症史。如果血钾水平升高，需要密切监测和管理。制造商建议，如果血清钾>6meq/L，应停止治疗。ACCF/AHA（美国心脏病学会基金会）建议在血清钾浓度>5.5meq/L或肾功能恶化时，应考虑停药，并仔细评估整个医疗方案。避免常规的三重治疗，联合使用ACE（血管紧张素转换酶）抑制剂，ARB（高血压一线治疗药物之一）和Planep。指导心力衰竭患者在腹泻或脱水发作期间或循环利尿剂治疗中断时停止使用。
3、肝损害：中重度肝损害患者慎用。
4、肾损害：随着肾功能下降，高钾血症的风险增加。轻度肾功能损害患者慎用；根据适应症和损害程度可禁用。
5、药物-药物相互作用：可能存在显著的相互作用，需要剂量或频率调节、额外的监测和/或替代疗法的选择。
6、钾补充剂：避免钾补充剂、含钾盐替代品、富含钾的饮食或其他可能导致高钾血症的药物（如其他保钾利尿剂、非甾体抗炎药）。同时使用钾补充剂或保钾利尿剂是治疗高血压的禁忌。
7、怀孕：未经治疗的高血压和心力衰竭都与不良妊娠结局有关。不建议使用盐皮质激素受体拮抗剂治疗孕妇慢性单纯性高血压，一般应避免使用于具有生殖潜能的妇女。
Planep作用机制
Planep与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。
已经帮助111人
2020-05-20 13:30
Inspra中文版说明书
Inspra中文版说明书
通用名：依普利酮
商品名称：Planep
全部名称：依普利酮，Inspra，eplerenone，Planep
适应症：
Inspra用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭。
用于治疗高血压。
作用机制：
Inspra与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮（肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的组成部分）的结合。醛固酮的合成主要发生在肾上腺，受到多种因素的调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素（ACTH）和钾。醛固酮与上皮组织（如肾脏）和非上皮组织（如心脏、血管和大脑）中的盐皮质激素受体结合，通过诱导钠重吸收和其他可能的机制增加血压。
用法用量：
充血性心力衰竭成人常用剂量
初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。
目标剂量：50毫克，口服，每日1次 ；
成人高血压常用剂量
依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。
初始剂量：50毫克，口服，每日一次 ；
维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次 ；
最大剂量：100毫克/天；
在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。
禁忌：
起始时血清钾>5.5meq/L；CrCl（肌酐廓清率）≤30ml/min；同时使用强的CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、醋竹桃霉素、克拉霉素、利托那韦、奈非那韦）。
以下附加禁忌症适用于高血压患者：2型糖尿病（非胰岛素依赖型，NIDDM）伴微量白蛋白尿；男性血清肌酐>2.0 mg/dL或女性>1.8 mg/dL；CrCl<50 mL/min；同时使用钾补充剂或保钾利尿剂（如阿米洛利、螺内酯，三安替林）。
对Inspra或制剂的任何成分过敏；开始时血清钾>5meq/L；严重肝损伤（Child-Pugh C级）；临床显著性高钾血症；与补钾或保钾利尿剂同时使用。
以下附加禁忌症适用于高血压患者：男性血清肌酐>1.5 mg/dL[132微摩尔/L]，女性>1.3 mg/dL[115微摩尔/L]。
贮藏：
Inspra需储存于25°C（77°F）；允许偏离15°C至30°C（59°F至86°F）。
已经帮助154人
2020-06-04 14:38
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问
依普利酮适合什么人吃，有什么功效和禁忌？
答
依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，依普利酮与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮的结合。依普利酮用于急性心肌梗死后的充血性心力衰竭；用于治疗高血压。
依普利酮对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。禁忌：对依普利酮或制剂的任何成分过敏者不可使用该药品治疗。
已经帮助1233人
2021-08-25 16:27
问
依普利酮怎么服用，每天2片可以吗？
答
充血性心力衰竭成人常用剂量初始剂量：25毫克，口服，每天一次；并在4周内在患者耐受的条件下，逐渐增加到目标剂量。目标剂量：50毫克，口服，每日1次
成人高血压常用剂量：依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。初始剂量：50毫克，口服，每日一次维持剂量：50毫克，口服，每日1-2次最大剂量：100毫克/天在用药四周内出现明显降压作用。血压对初始剂量反应不足的患者可增加至50毫克，每天两次。具体的用药剂量应根据患者的病情阶段及个人体质决定。
已经帮助1505人
2021-08-25 16:35
问
依普利酮一般吃多久见效？
答
依普利酮是一种抗高血压药物，属于高选择性醛酮受体拮抗剂。其作用机制为通过竟争性方式抑制醛固酮与盐皮质激素受体结合，并拮抗醛固酮与盐上质激素受体结合而发挥其降低血压的作用。因为每位患者的病情、个人体质、对药物的耐受程度不同，在接受依普利酮治疗后其见效时间、治疗效果等也会有差异，使用依普利酮治疗后的见效时间主要是由患者的自身状况决定的，没有准确的时间点。患者在接受药物治疗时严格按照医生的诊疗建议用药，相信很快就能有良好的效果。
已经帮助1672人
2021-09-27 17:26
问
依普利酮要到哪里去买？
答
需要使用依普利酮治疗高血压的患者可以选择购买海外上市的该药品。患者如果亲自出国购买需要的时间、金钱是非常多的，还要面对语言不通的问题，比较麻烦。患者购买依普利酮需要选择一个合适安全的渠道来购买，医伴旅是一家海外医疗服务公司，可以协助国内患者不出国就能购买到性价比高的依普利酮，购药方式安全，药品直邮到患者手上，保证正品。受汇率浮动等因素影响药品价格不固定，患者如果想要了解依普利酮的具体价格，可以向医伴旅客服咨询。
已经帮助1164人
2021-09-27 17:27
问
依普利酮服用期间可以更换不同的版本吗？
答
日本的依普利酮是美国辉瑞的原研药，印度的是仿制药，原研药和仿制药药效是一样的。在临床上可以互换使用，因为工艺不同，吸收率可能会有偏差，您可以直接更换一下日本的观察一段时间。
已经帮助1710人
2021-10-26 13:57
问
依普利酮是什么药？
答
依普利酮适应症为：急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：依普利酮Inspra可以提高左心室功能紊乱患者的生存质量，临床试验证明依普利酮还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：抗高血压：依普利酮Inspra可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。依普利酮与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮的结合。该药品是第一个选择性醛固酮受体拮抗剂，研究发现，在体外，依普利酮对醛甾酮受体的亲和力是螺内酯的1/10～1/20，但在体内的效力是螺内酯的50% ～75%，螺内酯的17α硫代乙酰基被甲酯基取代，明显提高了依普利酮对醛甾酮受体的选择性。
已经帮助1152人
2021-10-28 17:38
问
依普利酮可以医保报销吗？医保后多少钱
答
依普利酮目前还没有正式在国内上市，更没有被纳入医保目录，因此患者无法在湖南购买到该药品，更没有办法医保报销。需要使用依普利酮治疗高血压的患者可以选择海外购买该药品。据了解，现在印度已经上市了依普利酮仿制药，药效与原研药相差无几、作用相同，性价比相对较高，对于需要长期使用该药品治疗的患者来说是一个不错的选择。通过海外医疗服务公司（如医伴旅）购买的药物会直邮到患者手中，患者不用出门就可以收到需要的药品，省时省力，十分便捷。患者如果想要了解依普利酮的详细的价格、购买方式、药物资讯，可以向国内专业的海外医疗服务公司（如医伴旅）咨询。
已经帮助1234人
2021-10-28 17:41
问
依普利酮治疗高血压时应该要注意什么？
答
使用依普利酮进行治疗可能导致肾损害，随着肾功能下降，高钾血症的风险增加。轻度肾功能损害患者慎用依普利酮；根据适应症和损害程度可禁用。在接受治疗期间，患者应注意药物-药物相互作用。可能存在显著的相互作用，需要剂量或频率调节、额外的监测和/或替代疗法的选择。
糖尿病合并心肌梗死后心力衰竭患者慎用（尤其是有蛋白尿的患者）依普利酮进行治疗；高钾血症的风险增加。接受依普利酮治疗期间应避免钾补充剂，含钾盐替代品，富含钾的饮食或其他可能导致高钾血症的药物。同时使用钾补充剂或保钾利尿剂是治疗高血压的禁忌。
已经帮助1122人
2021-11-24 11:22
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