Dasatinib是什么？

Dasatinib抑制过表达BCR-ABL的慢性粒性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞株的生长。在分析条件下，Dasatinib能克服来自BCR-ABL激酶结构区突变导致伊马替尼耐药性，激活SRC家族激酶(LYN， HCK)另外涉及信号通路，和多药抗药基因过表达。今天咱们就来详细了解一下Dasatinib是什么？

Dasatinib的适应症为：1）新诊断的费城染色体-阳性(Ph+)在慢性期慢性粒细胞白血病(CML)。SPRYCEL的有效性是根据细胞遗传学缓解和重要分子学缓解率。

2）对既往治疗包括伊马替尼耐药或对不能耐受的慢性，加速，或粒性或淋巴原始细胞期Ph+CML。

3）对既往治疗耐药或不能耐受的费城染色体-阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。

Dasatinib在服用方面：应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗，PH+慢性期CML的患者推荐起始剂量为施达赛100mg,每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可，PH+加速期、急变期（急粒变和急淋变）CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服施达赛不得压碎或切割，必须整片吞服，施达赛可与食物同服或空腹服用。治疗持续时间：在临床试验中，施达赛治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到完全细胞遗传学缓解（CCyR）后停止治疗的影响进行研究，推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。 

Dasatinib（施达赛）治疗的不良反应大部分为轻度到中度。大部分伊马替尼不耐受的慢性期CML患者能够耐受Dasatinib治疗。最常见的不良反应包括体液潴留（包括胸腔积液）、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。与药物相关发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。

Dasatinib片可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外，Dasatinib片在体外还可导致血小板功能不良，在接受Dasatinib片治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血，甚至死亡。

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