依普利酮主要用于以下两种情况:
依普利酮适用于改善急性心肌梗死(MI)后,伴有射血分数降低(≤40%),且有症状的稳定性成年心力衰竭(HFrEF)患者的生存率。
依普利酮可用于成人高血压的治疗,能有效降低血压,从而减少致命性和非致命性心血管事件(如中风和心肌梗死)的风险。
依普利酮图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)起始剂量
依普利酮的起始剂量为每日一次,每次25mg。
(2)推荐剂量
根据患者的耐受情况,在4周内将其逐渐增加至推荐的每日一次50mg的用量。
(3)调整剂量
定期监测血钾,根据血清钾水平调整剂量。
(1)起始剂量
推荐的依普利酮起始剂量为50mg,每日一次。
(2)增加剂量
如血压控制不佳可增至至50mg,每日2次,每日总剂量均不应超过100mg。
虽无人用过量报道,但预期症状可能为低血压或高钾血症,建议对症支持治疗,依普利酮无法通过血液透析清除,但可尝试活性炭吸附。
(1)血钾>5.5mEq/L。
(2)肌酐清除率≤30mL/min。
(3)同时使用强效CYP3A抑制剂(如酮康唑、克拉霉素等)。
(1)2型糖尿病伴微量白蛋白尿。
(2)男性肌酐>2.0mg/dL,女性>1.8mg/dL。
(3)肌酐清除率<50mL/min。
(4)同时使用钾补充剂或保钾利尿剂。
依普利酮最常见且严重的不良反应是高钾血症。以下患者风险更高:
(1)肾功能不全者。
(2)糖尿病患者。
(3)蛋白尿患者。
(4)同时使用ACEI、ARB、NSAIDs或中效CYP3A抑制剂。
长期或高剂量使用,均可能引起高钾和肌酐升高等不良反应。
不良反应较少见,主要包括头痛、头晕、心绞痛、心肌梗死和GGT升高等,长期用药偶见男性乳房发育和异常阴道出血等一系列不良反应。
极少数病例出现血管性水肿和皮疹,属罕见但需警惕的反应。
依普利酮与强效抑制剂禁止联用,中效抑制剂(如红霉素、氟康唑等)需调整剂量,心衰患者不超过25mg/日,高血压患者从25mg/日起始。
合用时高钾风险显著增加,需密切监测。
可能减弱降压效果并引发高钾,尤其肾功能不全者。
数据有限,应在获益大于风险时使用。
是否入乳尚不明确,建议谨慎使用。
高血压治疗的有效性未建立,不推荐使用。
心衰患者中≥75岁人群未见明显生存获益,且高钾风险更高,应个体化给药。
参考资料: FDA说明书更新于2025年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437
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