依普利酮(Eplerenone)中文说明书

依普利酮(Eplerenone)是一种醛固酮拮抗剂，于2002年9月在美国首次获批上市，随后在欧盟、加拿大等多个国家和地区获批。

依普利酮(Eplerenone)的适应症

‌1.心力衰竭(HFrEF)‌

依普利酮(Eplerenone)用于改善急性心肌梗死后伴左室射血分数降低(HFrEF)的成年稳定性患者的生存率。

‌2.高血压‌

依普利酮(Eplerenone)对其它的药物的联合使用或单独的使用，能够较好地降低成人高血压的血压，改善或防止由高血压引起的并发症的发生，如心脑血管疾病等。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等)，仅供参考。

依普利酮(Eplerenone)的推荐‌剂量

‌1.HFrEF(心梗后)‌

‌(1)、初始剂量‌：25mg每日一次。

‌(2)、剂量调整‌：根据患者的耐受性，剂量的逐渐增至每日的最大50mg，但应根据患者的血钾水平的变化作相应的调整。

‌2.高血压‌

‌(1)、初始剂量‌：50mg每日一次(可单独或联合其他降压药)。

‌(2)、剂量调整‌：如对初期的剂量效果感到不满意，可将其增至每日50mg两次，但更高的剂量不建议。

所有患者用药前及用药期间需定期监测血钾水平，对那些长期或大剂量使用高钾的药物的患者，更应经常监测其血钾的变化。

推荐文章：依普利酮(Eplerenone)的用法用量

‌依普利酮(Eplerenone)的剂型与规格‌

‌片剂‌：25mg、50mg。

‌依普利酮(Eplerenone)的禁忌症‌

‌1.所有患者禁用情况‌

(1)初始血钾＞5.5mEq/L；

(2)肌酐清除率≤30mL/min；

(3)联用强效CYP3A抑制剂。

‌2.高血压患者额外禁忌‌

(1)2型糖尿病伴微量白蛋白尿；

(2)男性血肌酐＞2.0mg/dL或女性＞1.8mg/dL；

(3)肌酐清除率＜50mL/min；

(4)联用钾补充剂或保钾利尿剂。

依普利酮(Eplerenone)的注意事项‌

‌如ACEI/ARB、NSAIDs等与高钾血症的并发病(如肾功能不全、糖尿病、蛋白尿等)合用中度的CYP3A抑制剂时均需对血钾的动态监测同时根据病情的不同适当调整用药的剂量。

‌依普利酮(Eplerenone)的不良反应‌

‌(1)HFrEF患者‌：最常见(＞2%且高于安慰剂)为高钾血症和肌酐升高。

‌(2)高血压患者‌：临床研究中不良反应罕见。

推荐文章：依普利酮(Eplerenone)的不良反应

‌依普利酮(Eplerenone)的药物相互作用‌

‌CYP3A抑制剂‌：

(1)、‌HFrEF患者‌：依普利酮(Eplerenone)联用中度CYP3A抑制剂(如维拉帕米、红霉素)时，剂量不超过25mg每日一次)。

(2)、‌高血压患者‌：对高血压的患者可先用依普利酮的25mg每日一次的剂量试用，如效果不满意可将其加至每日两次，或者可先用5mg每日一次的剂量试用逐渐加至每日两次。

‌依普利酮(Eplerenone)的特殊人群用药

1.妊娠期‌

现有依普利酮(Eplerenone)妊娠期用药的病例报告数据不足，无法确定其与重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的关联性。‌

(1)高血压孕妇‌：子痫前期、妊娠糖尿病、早产及出血风险增加；胎儿可能出现生长受限或宫内死亡。需严密监测。

(2)心衰孕妇‌：早产风险升高，妊娠期心输出量增加可能导致心功能恶化，需警惕病情失代偿。

2.哺乳期

无人类数据证实依普利酮(Eplerenone)是否经乳汁分泌或影响婴儿。但大鼠实验显示药物可进入乳汁，推测人类可能类似。

3.育龄期人群

通过对大鼠的实验表明了依普利酮(Eplerenone)可对生育力产生17倍的人类治疗剂量的抑制作用，却尚未对依普利酮(Eplerenone)可逆性做出充分的论证。推测人类可能类似。

4.儿科用药

‌(1)、高血压‌：在对304例4岁-16岁儿童的10周的随机双盲试验中，均未见100mg/日的明显降压作用。安全性数据与成人相似，但4岁以下儿童未研究。

‌(2)、心衰‌：儿科患者的安全性和有效性尚未有定论。

5.老年用药

临床试验中23%患者≥65岁，4%≥75岁。

随着年龄的增长，尤其是老年人的肌酐的清除率都呈下降趋势，因此对于老年人来说依普利酮(Eplerenone)的高钾血症的风险相对较大。

建议接受依普利酮(Eplerenone)治疗的患者：

1.未咨询医生，使用依普利酮(Eplerenone)同时请勿使用钾补充剂或含钾的盐替代品。

2.如果出现头晕、腹泻、呕吐、心跳加速或不规律、下肢水肿或呼吸困难，请致电医生。