新一代选择性醛固酮拮抗剂依普利酮(eplerenone)获批治疗高血压和其他心血管疾病的新型药物。依普利酮的优势有哪些:(1) 对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗,和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%(P=0.008);(2)依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效,咳嗽副作用少,而且联合应用疗效更明显;(3)不良反应少,除血钾升高不良反应外,其他不良反应与安慰剂组无差别;(4)几乎无螺内酯的性激素相关副作用。
使用依普利酮(eplerenone)的注意事项有什么呢?
高钾血症:可能发生高钾血症;随着高钾血症的发展,可能需要减少剂量或中断治疗。如果不能避免同时使用中度CYP3A4抑制剂治疗,减少依普利酮的剂量。在治疗开始时,钾大于5.5meq/L的患者禁用。
糖尿病:糖尿病合并心肌梗死后心力衰竭患者慎用(尤其是有蛋白尿的患者)依普利酮;会增加高钾血症的风险。
肝损害:中重度肝损害患者慎用依普利酮。
肾损害:随着肾功能下降,高钾血症的风险会增加。轻度肾功能损害患者慎用依普利酮;根据适应症和损害程度可禁用依普利酮。
药物间的相互作用:依普利酮与其他药物可能存在显著的相互作用,需要剂量或频率调节、额外的监测和/或替代疗法的选择。
怀孕:未经治疗的高血压和心力衰竭都与不良妊娠结局有关。不建议使用依普利酮治疗孕妇慢性单纯性高血压,一般应避免依普利酮用于具有生殖潜能的妇女。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437