尼洛替尼获批适应症:1、大于或等于1岁的成人和儿童患者新诊断的费城染色体阳性慢性粒细胞慢性期白血病(Ph + CML);2、慢性期(CP)和加速期(AP)Ph +的成人患者CML对包括伊马替尼在内的既往治疗有抵抗或不耐受;3、患有Ph + CML-CP的年龄大于或等于1岁的儿科患者对先前的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗具有耐药性或不耐受性。
尼洛替尼(Tasigna)是由伊马替尼的分子结构改进而来的,是强效精准的第二代酪氨酸激酶抑制剂,对BCR-ABL激酶活性有更强的选择性,对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍。尼洛替尼在临床上的推荐剂量为每日2次,每次400mg,间隔约12小时,饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。只要患者持续受益,尼洛替尼治疗应持续进行。胶囊应用水完整吞服,不应咀嚼或吮吸,不应打开胶囊。手接触胶囊后应立即清洗。小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏),也不要让药粉接触皮肤或粘膜。如果发生皮肤接触,用肥皂和水清洗局部。如果眼睛接触了药粉,用水冲洗。如果胶囊中的药粉撒出,应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去,置于密封的容器中正确丢弃。
对于不能吞咽胶囊的患者,可以把尼洛替尼胶囊的内容物与一茶匙的苹果酱混合在一起,混匀后应立即服用。苹果酱不能超过一茶匙,同时不能食用除了苹果酱以外的其他食物。应遵医嘱治疗。但如果错过给药,患者不得另外补充剂量,而是按照处方服用下一次剂量。如果临床需要,本品可与造血生长因子如EPO或G-CSF联合使用,也可与羟基脲或阿那格雷联用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293