BCR-ABL融合基因的异常表达会导致细胞增殖失控和肿瘤形成。尼洛替尼主要是通过靶向性地与BCR-ABL融合基因中的ATP结合位点高度结合，抑制含有异常染色体的癌细胞的增殖，延长患者的生存期。

药品称呼

通用名：尼洛替尼

商品名称：Tasigna

全部名称：尼洛替尼，达希纳，Nilotinib，Tasigna

剂型和规格

剂型：胶囊

规格：200mg*28粒/盒

特殊人群用药

1.孕妇

动物研究显示致畸及致死作用;用药须避孕并避免怀孕。

2.哺乳期女性

尼洛替尼可经乳汁排泄;哺乳期及停药后14天内禁奶。

3.具有生殖潜力的男女

育龄妇女用药前需行妊娠试验;用药及停药后14天内须采取有效避孕措施。

4.儿童使用

1岁患者安全有效；<1岁者尚未建立；定期监测生长发育并关注肝功能及血脂等。

5.老年人使用

≥65岁患者安全性及疗效与年轻患者相似，无需专门调整剂量。

6.肾功能损害

肾功能损害对药代动力学影响尚不明确，应谨慎使用并监测。

7.肝功能损害

肝损害患者赢医嘱减量并密切监测QT间期。

禁忌症

低血钾(hypokalemia)、低血镁(hypomagnesemia)或长QT综合征患者禁用。

药物相互作用

1.强CYP3A抑制剂

联用可使尼洛替尼浓度显著升高，增加毒性风险;应避免同时使用或按2.8条减量。

2.强CYP3A诱导剂

联用可使浓度降低，减弱疗效;应避免同时使用。

3.质子泵抑制剂(PPI)

联用可降低暴露;可用H₂受体拮抗剂(剂量前后各间隔2 h)或抗酸剂(剂量前后各间隔2 h)替代。

4.QT延长药物

避免与其他QT延长药物(如抗心律失常药)合用。

贮存方法

20 ℃-25 ℃(68 ℉-77 ℉)储存，允许15 ℃-30 ℃(59 ℉-86 ℉)温度浮动。

生产厂家

瑞士NOVARTIS(诺华)