卢卡帕利(rucaparib)的注意事项和药物相互作用

卢卡帕利(rucaparib)是一种聚（腺苷二磷酸[ADP]-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂。

卢卡帕利(rucaparib)的适应症

1、卵巢癌

卢卡帕利用于对铂类化疗达到完全或部分缓解的、伴有有害种系或体细胞BRCA突变的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。

FDA为此用途授予其孤儿药资格。

2、前列腺癌

用于治疗既往接受过雄激素受体导向治疗和紫杉烷类化疗的、伴有有害种系或体细胞BRCA突变的转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者。

此适应症基于客观缓解率和缓解持续时间获得加速批准。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床益处的验证和描述。在开始治疗前，需要使用FDA批准的伴随诊断检测来确认BRCA突变状态。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

卢卡帕利(rucaparib)的注意事项

1、骨髓增生异常综合征（MDS）/急性髓系白血病（AML）

罕有MDS和AML的报告；部分病例是致命的。所有患者此前均接受过含铂制剂和/或其他DNA损伤性抗肿瘤药物的化疗。

在基线时及之后每月监测CBC。延迟开始卢卡帕利治疗，直至既往化疗引起的血液学毒性缓解至1级或以下。

如果出现>4周的血液学毒性，中断治疗或减少剂量，并每周监测CBC直至恢复至1级或以下。

如果剂量调整后血液学毒性持续>4周或疑似MDS/AML，应将患者转诊给血液科医生进行进一步评估，包括骨髓分析和血样细胞遗传学检测。如果确诊MDS/AML，应停用卢卡帕利。

2、胎儿/新生儿发病率和死亡率

根据其作用机制和动物研究发现，卢卡帕利可能对胎儿造成危害，在动物研究中已证明具有胚胎毒性。

治疗期间应避免妊娠，在开始卢卡帕利治疗前验证妊娠状态。

有生育能力的女性在接受卢卡帕利治疗期间及停药后6个月内应采取有效的避孕措施。

有生育能力的女性伴侣或怀孕伴侣的男性患者，在接受卢卡帕利治疗期间，及停药后3个月内应采取有效的避孕措施。

卢卡帕利(rucaparib)的药物相互作用

1、经肝微粒体酶代谢的药物

CYP1A2、3A、2C9或2C19的底物：可能增加底物药物的全身暴露量和潜在毒性。如果必须与Rucaparib同时使用CYP1A2、3A、2C9和2C19底物药物，应根据该底物药物的处方信息减少其剂量。

2、抗酸剂/抑酸药

对卢卡帕利的吸收无显著影响，但建议与卢卡帕利间隔服用。

3、BCRP/P-gp底物

如瑞舒伐他汀，可能增加毒性风险，应谨慎联合使用。