奥匹卡朋是第三代COMT抑制剂,于2020年4月获得美国FDA批准,为帕金森病患者提供了新的治疗选择。
奥匹卡朋作为一类高的选择性、可逆性的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,对中枢和外周的儿茶酚胺的代谢均具有较强的抑制作用,能有效地提高血清儿茶酚胺的水平。
奥匹卡朋通过抑制COMT酶的活性,减少左旋多巴在外周组织的代谢,增加其生物利用度,延长左旋多巴的半衰期,使得更多左旋多巴能够通过血脑屏障进入中枢神经系统,转化为多巴胺,从而增强左旋多巴的治疗效果,改善帕金森病患者的运动症状。
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临床研究表明,奥匹卡朋能够显著减少患者的"关闭"时间,相应增加"开启"时间,且不增加令人困扰的运动障碍时间。
按照其所规定的推荐用量,每日一次,口服50mg的奥匹卡朋。
睡前口服,患者在服用奥匹卡朋前1小时和服用后至少1小时内不应进食,以避免食物对药物吸收的影响。
如果漏服一剂奥匹卡朋,不需要补服,只需在第二天按照计划的时间正常服用下一剂即可。
是最常见的不良反应,是奥匹卡朋增强左旋多巴作用的结果。如果出现运动障碍,可以通过减少每日左旋多巴剂量或其他多巴胺能药物的剂量来缓解。
也是需要警惕的不良反应,患者应定期监测血压水平,特别是在开始治疗或调整剂量期间。
出现了明显的低血压症状时,需要调整奥匹卡朋剂量甚至停用。
是奥匹卡朋治疗中常见的副作用,患者应保持适当的水分摄入和膳食纤维,若出现严重便秘,应在医生指导下使用适当的药物治疗。
奥匹卡朋与非选择性之MAO抑制剂同时应用,可能会使儿茶酚胺的体内积累,从而加重其引起的心律失常、心率的加快及血压的过度等不良反应,故不可同时使用。
可能改变经COMT代谢的药物的药代动力学,导致心率加快、心律失常和血压变化。
体外研究表明,奥匹卡朋不会改变其他高蛋白结合药物(如华法林、地西泮、地高辛、甲苯磺丁脲)的蛋白结合。
参考资料: FDA说明书更新于2025年2月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212489
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