匹莫范色林(Nuplazid)是一种非典型抗精神病药物，通过选择性作用于血清素受体，用于治疗帕金森病精神病相关的幻觉和妄想。其机制区别于传统多巴胺受体拮抗剂，对帕金森病运动症状影响较小，适用于需要控制精神病性症状且避免加重运动功能损害的患者。

药品称呼

通用名称：匹莫范色林、Pimavanserin

商品名称：Nuplazid

适应靶点

Nuplazid主要通过反向激动和拮抗作用靶向血清素5-HT₂A受体(高亲和力，Kᵢ值0.087nM)，并对血清素5-HT₂C受体具有较低亲和力(Kᵢ值0.44nM)。其对多巴胺受体、毒蕈碱受体、组胺受体、肾上腺素受体及钙通道无显著亲和力，减少了对运动功能和认知的干扰。

适应症和适应人群

适应症：用于治疗与帕金森病精神病相关的幻觉和妄想。

适应人群：成年帕金森病患者(伴或不伴痴呆)，其精神病性症状于帕金森病诊断后出现，且需药物治疗。不适用于非帕金森病相关的痴呆性精神病。

规格与性状

规格：34mg*30粒/盒。

性状：34mg胶囊为不透明白色与浅绿色胶囊壳，印有黑色“PIMA”和“34”字样。

主要成分

活性成分：匹莫范色林酒石酸盐(pimavanserintartrate)。

每粒34mg胶囊含40mg匹莫范色林酒石酸盐，相当于34mg匹莫范色林游离碱。

辅料：胶囊含硬脂酸镁、微晶纤维素、黑色氧化铁、FD&C蓝1号、羟丙甲纤维素、二氧化钛、黄色氧化铁；片剂含硬脂酸镁、预胶化淀粉、硅化微晶纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、滑石、红色氧化铁、二氧化钛、黄色氧化铁。

用法用量

推荐剂量：34mg口服，每日一次，无需滴定。

给药信息

可与食物同服或空腹服用。胶囊可整粒吞服，或打开后将全部内容物撒于一汤匙(15mL)苹果酱、酸奶、布丁或液体营养补充剂中，立即服用且不得咀嚼，不可储存备用。

CYP3A4抑制剂和诱导剂的剂量调整

与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)合用：匹莫范色林剂量应调整为10mg(一片)，每日一次。

与强效或中效CYP3A4诱导剂(如利福平)合用：避免同时使用。

具体您可以阅读匹莫范色林完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：匹莫范色林的用法用量。

不良反应

常见不良反应：外周性水肿和意识模糊状态。

导致停药的不良反应：幻觉、尿路感染、疲劳等发生率高于安慰剂。

其他≥2%且高于安慰剂的不良反应：恶心、便秘、步态障碍、幻觉。

上市后报告：皮疹、荨麻疹、血管性水肿(如舌肿胀、口周水肿、喉咙紧束感、呼吸困难)、嗜睡、跌倒、激越、攻击行为、大便失禁(频率无法可靠估计)。

具体您可以阅读匹莫范色林副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：匹莫范色林的副作用。

注意事项

老年痴呆相关精神病患者的死亡率增加

抗精神病药治疗老年痴呆相关精神病患者时，全因死亡风险增加。匹莫范色林仅批准用于帕金森病相关幻觉和妄想的治疗，不适用于其他痴呆性精神病。

QT间期延长

匹莫范色林可延长QT间期，避免用于已知QT延长、合用其他QT延长药物(如IA类、III类抗心律失常药、某些抗精神病药或抗生素)、或有心律失常史、症状性心动过缓、低钾血症、低镁血症、先天性QT延长患者。治疗期间需监测心电图。

其他临床指导

用药期间如出现过敏反应(如皮疹、血管性水肿)应立即停药；监测肾功能损害患者的不良反应；注意潜在神经精神症状(如意识模糊、幻觉加重)。

特殊人群用药

【孕妇】无人类数据评估先天畸形或流产风险。动物研究显示，在器官发生期给予高达人类最大推荐剂量(MRHD)10-12倍的剂量无致畸性，但妊娠期和哺乳期给药可导致母体毒性及幼崽存活率下降(≥2倍MRHD)。需权衡利弊使用。

【哺乳期女性】无数据表明匹莫范色林是否分泌至人乳中，或对婴儿及泌乳的影响。建议综合考虑母乳喂养益处与母亲临床需求及潜在婴儿风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确对生育力的具体影响。动物研究中，高剂量(≥15倍MRHD)可导致精子参数下降和子宫改变，但临床相关性未明确。

【儿童使用】安全性和有效性未建立。

【老年人使用】无需剂量调整。帕金森病多见于老年人群，临床研究中49%患者年龄65-75岁，31%>75岁，安全性及有效性与年轻人群无显著差异。

【肾功能损害】轻至重度肾功能损害或终末期肾病无需调整剂量，但重度损害患者暴露量增加，需谨慎使用。透析不影响药物浓度。

【肝功能损害】轻至重度肝功能损害无需剂量调整。

禁忌症

对匹莫范色林或任何成分有过敏反应史的患者禁用。过敏反应包括皮疹、荨麻疹和血管性水肿(如舌肿胀、口周水肿、喉咙紧束感、呼吸困难)。

药物相互作用

QT间期延长药物

合用可能增强QT延长效应，增加心律失常风险。避免与IA类(如奎尼丁、普鲁卡因胺)、III类抗心律失常药(如胺碘酮、索他洛尔)、某些抗精神病药(如齐拉西酮、氯丙嗪、硫利达嗪)或抗生素(如加替沙星、莫西沙星)联合使用。

强效CYP3A4抑制剂

增加匹莫范色林暴露，需将匹莫范色林剂量减至10mg每日一次。

强效或中效CYP3A4诱导剂

显著降低匹莫范色林暴露，避免合用。

无临床重要相互作用的药物

卡比多巴/左旋多巴与匹莫范色林合用无需调整剂量。

药物过量

人类经验：临床试验中无过量数据报告；健康受试者研究中出现剂量限制性恶心和呕吐。

处理措施：无特异性解毒剂。需立即进行心血管监测(包括连续心电图监测)，避免使用可能加重QT延长的抗心律失常药(如双异丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁)。考虑匹莫范色林长半衰期(约57小时)及多药摄入可能，并咨询毒物控制中心。

药代动力学

吸收：中位Tₘₐₓ为6小时(范围4-24小时)，高脂饮食对吸收速率和程度无显著影响。

分布：血浆蛋白结合率约95%，表观分布容积2173L。

代谢：主要通过CYP3A4/5代谢，次要途径包括CYP2J2、CYP2D6等；活性代谢物AC-279半衰期约200小时。

排泄：约0.55%原形药物经尿排出，1.53%经粪便排出；尿中回收率<1%。

特殊人群：年龄、性别、种族、体重及轻中度肾功能损害对药代动力学无临床相关影响。

贮存方法

储存于20°C-25°C，允许短期置于15°C-30°C；避光以防褪色。

研发公司

美国Acadia Pharmaceuticals Inc.(美国阿卡迪亚)