通用名:Safinamide
商品名:Xadago
全部名称:沙芬酰胺,沙非酰胺,Xadago,Safinamide,Equfina
Xadago被指定用于治疗成年特发性帕金森氏病(PD)的成年患者,作为对稳定剂量的左旋多巴(L-dopa)单独或与其他PD医药产品联合治疗的中晚期波动患者的补充疗法。
1、沙非酰胺治疗应从每天50mg开始。根据个人的临床需要,每日剂量可以增加到100毫克/天。
2、如果错过剂量,则应在第二天的通常时间服用下一个剂量。
最常不良反应(发生率用XADAGO 100 mg/day至少2%大于安慰剂)为运动功能障碍,跌倒,恶心,和失眠
在以下患者中禁忌XADAGO:
1.同时使用以下药物:
其他单胺氧化酶抑制剂或是单胺氧化酶的强抑制剂其他药物(如,利奈唑胺[linezolid])
阿片类药物(如,曲马多,哌替啶和相关衍生物);选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂;三-或四-环或三唑吡啶抗抑郁药;环苯扎林;苯哌啶醋酸甲酯,安非他明,和它们的衍生物;圣约翰草、右美沙芬
2.对safinamide超敏性史。
3.严重的肝受损(Child-Pugh C:10-15)
1.可能致或加重高血压
2.当与MAO抑制剂,抗抑郁剂,或阿片类药物使用可能致5-羟色胺综合证。
3.白天生活的活动期间可能致入睡。
4.可能致或加重运动功能障碍;考虑左旋多巴剂量减低
5.可能致幻觉和精神病行为
6.可能致问题有控制冲动/强迫性行为
7.可能致戒断出现高热症和混乱
贮存在25°C(77°F);外出允许15°C至30°C(59°F至86°F)间
沙非酰胺通过多巴胺能和非多巴胺能的作用机理起作用。沙芬酰胺是一种高度选择性和可逆的MAO-B抑制剂,可引起纹状体中多巴胺的细胞外水平增加。沙芬酰胺与电压门控钠(Na+)通道的状态依赖性抑制和谷氨酸释放刺激的调节有关。尚未确定非多巴胺能在多大程度上有助于整体效果。
两项双盲、安慰剂对照、多国家、24周的研究(Study 1和Study 2)在接受卡比多巴/左旋多巴和其他PD药物(如多巴胺激动剂、COMT抑制剂、抗胆碱能药物和/或金刚烷胺)治疗且出现“OFF”状态的PD患者中进行。
在Study1中,患者随机接受沙芬酰胺每日一次,每次50mg或沙芬酰胺每日一次,每次100mg或安慰剂治疗。试验结果表明,三组患者(安慰剂 VS 沙芬酰胺50mg VS 沙芬酰胺100mg)中,在“ON”状态下,从基线到治疗期间平均小时数的变化为-- VS 0.5 VS 0.53。
在“OFF”状态下,三组患者(安慰剂 VS 沙芬酰胺50mg VS 沙芬酰胺100mg)从基线到治疗期间平均小时数的变化为-- VS -0.55 VS -0.57,UPDRS运动子量表评分与基线相比的变化为-- VS -1.75 VS -2.48。
在Study2中,患者被随机分为两组,一组患者每次接受100mg沙芬酰胺治疗,另一组患者接受安慰剂治疗,疗程长达24周。
试验结果表明,两组患者(安慰剂VS 沙芬酰胺100mg)中,在“ON”状态下,从基线到治疗期间平均小时数的变化为-- VS 0.99。在“OFF”状态下,三组患者(安慰剂 VS 沙芬酰胺100mg)从基线到治疗期间平均小时数的变化为-- VS -1.06,UPDRS运动子量表评分与基线相比的变化为-- VS -1.70。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/c4d65f28-983f-42b4-bb23-023ae0fe81b2/spl-doc?hl=Safinamide