奥匹卡朋的中文说明书

奥匹卡朋(Opicapone)是一种选择性的、可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。

奥匹卡朋的适应症

帕金森综合征

用于正在经历“关”期现象的帕金森病患者，作为左旋多巴-卡比多巴的辅助治疗。

在患有晚期帕金森病并经历运动波动的患者中，当作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗时，奥匹卡朋已被证明不劣于恩他卡朋。

奥匹卡朋的用法用量

1、口服给药

每晚睡前服用一次，服药前1小时和服药后至少1小时内避免进食。

2、漏服处理

如果漏服一次剂量，应在第二天通常的预定时间服用下一剂。

3、剂量

每次50毫克，每日一次。

4、停药

生产商未就停用奥匹卡朋时如何逐渐减量提出具体建议。一些临床医生建议在停药前逐渐减少剂量。

奥匹卡朋图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

奥匹卡朋的禁忌症

1、禁止与非选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）同时使用。

2、有嗜铬细胞瘤、副神经节瘤或其他儿茶酚胺分泌性肿瘤病史。

奥匹卡朋的注意事项

1、与经COMT代谢的药物同时使用

与某些经COMT代谢的药物（如多巴酚丁胺、多巴胺、肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素）同时使用可能导致心律失常、心率加快和血压过度变化，无论给药途径如何（包括吸入）。

接受此类联合治疗的患者应监测这些效应。

2、日常活动期间入睡和嗜睡

据报道，患者在无先前预警迹象的情况下在日常活动中入睡，案例包括在操作机动车辆时入睡，有时导致事故。

开始治疗前，应考虑其他可能增加嗜睡风险的因素（例如，同时使用其他镇静药物、存在睡眠障碍）。

如果患者出现日间嗜睡，或在需要主动参与的活动（如交谈、进食、驾驶机动车辆）期间入睡，应考虑调整其他多巴胺能药物或镇静药物的剂量，或停用奥匹卡朋。如果继续使用奥匹卡朋，应建议患者避免驾驶和其他需要全神贯注的活动。

3、低血压和晕厥

据报道有低血压（包括体位性和非体位性）、晕厥和晕厥前兆，需监测低血压。

如果发生这些效应，考虑调整其他可降低血压药物的剂量或停用奥匹卡朋。

4、运动障碍

可能导致运动障碍或加重已存在的运动障碍。

考虑减少每日左旋多巴剂量或其他多巴胺能药物的剂量以管理运动障碍。

5、幻觉和精神病

据报道有幻觉（包括听觉、视觉和混合性幻觉）。

如果出现幻觉或其他精神病样行为，考虑停用奥匹卡朋。

通常不应用于患有严重精神病的患者，因为有加重精神病的风险。

6、冲动控制和强迫行为障碍

可能出现冲动控制障碍，包括强烈的冲动（如赌博冲动、uncontrolled消费冲动、暴食冲动、性冲动增强）和无法控制这些冲动。在某些情况下，当奥匹卡朋剂量减少或停药后，冲动停止。

如果发生此类障碍，应重新评估患者当前的抗帕金森病疗法，并考虑停用奥匹卡朋。

对疑似或确诊的多巴胺失调综合征患者慎用奥匹卡朋。

7、停药所致高热和意识模糊

正在经历快速减量、停药或更换增加中枢多巴胺能张力的药物的患者，可能出现类似抗精神病药恶性综合征的症状复合体，如体温升高、肌肉强直、意识改变、自主神经功能不稳定，且无其他明显病因。

在关键试验中，患者停用奥匹卡朋时未进行逐渐减量；未报告抗精神病药恶性综合征病例。一些临床医生建议在停用奥匹卡朋时逐渐减少剂量。

停用奥匹卡朋时监测患者，并在需要时考虑调整其他多巴胺能疗法。

奥匹卡朋的特殊人群用药

1、妊娠期

人类数据不足，动物实验提示存在胎儿结构异常风险。

2、哺乳期

是否随乳汁分泌及对婴儿的影响未知。大鼠乳汁中浓度与母体血浆相似，需权衡哺乳获益与潜在风险。

3、儿童

安全性及有效性未建立。

4、老年人

≥65岁患者与年轻患者的安全性与有效性无总体差异，但不排除个别敏感性增加。≥70岁患者幻觉和体重减轻发生率更高。

5、肝功能不全

中度肝损伤（Child-PughB级）需调整剂量；重度肝损伤（Child-PughC级）禁用。

奥匹卡朋的常见不良反应

运动障碍、便秘、血肌酸激酶升高、低血压/晕厥、体重减轻。