奥匹卡朋是一种外周选择性、可逆性儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。通过抑制COMT酶活性，减少左旋多巴在外周的代谢，从而延长其作用时间并增强疗效。作为辅助治疗，与左旋多巴/卡比多巴联用，可改善帕金森病(PD)患者的“关期”发作，增加“开期”时间，减轻运动波动症状。

药品称呼

通用名称：奥匹卡朋、Opicapone

商品名称：Ongentys‌

适应靶点

靶向抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)。

适应症和适应人群

适应症

作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，用于帕金森病(PD)患者“关期”发作的管理。

适应人群

确诊为帕金森病且对左旋多巴治疗出现运动波动的成年患者。

规格与性状

规格

50mg*90粒/盒；

性状

50mg胶囊：深蓝色不透明盖，深粉色不透明体，胶囊壳印有白色“OPC50”字样。

主要成分

活性成分：奥匹卡朋。

用法用量

1、推荐剂量

每日一次，口服50mg，睡前服用奥匹卡朋。

2、剂量调整

中度肝功能不全(Child-Pugh B)：减量至25mg/日。

重度肝功能不全(Child-Pugh C)：禁用奥匹卡朋。

3、用药限制

服药前后1小时内禁食。

4、漏服处理

次日按原剂量继续服用，无需补服。

具体您可以阅读奥匹卡朋完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：奥匹卡朋(Opicapone)的用法用量。

不良反应

1、常见不良反应(≥4％)

运动障碍、便秘、肌酸激酶升高、低血压/晕厥、体重下降。

2、严重不良反应

心血管事件(心律失常、血压波动)、日间突发嗜睡、幻觉/精神病、冲动控制障碍、撤药后高热及意识混乱。跌倒风险增加。

使用奥匹卡朋期间应注意药品不良反应。推荐文章：奥匹卡朋(Opicapone)的不良反应。

注意事项

心血管风险：联用经COMT代谢药物(如肾上腺素、多巴胺)时需监测心率和血压。

日间嗜睡：可能突发嗜睡，驾驶或操作机械前需评估风险。

低血压/晕厥：定期监测血压，必要时调整降压药物。

运动障碍：减少左旋多巴剂量可缓解症状。

精神症状：出现幻觉、妄想或攻击行为时需停药。

冲动控制障碍：监测异常赌博、性欲亢进等行为。

特殊人群用药

【孕妇】尚无足够数据说明奥匹卡朋在孕妇中的发育风险。动物研究显示，妊娠期间口服奥匹卡朋在部分物种中，在具有临床意义的血浆暴露水平下可导致胚胎-胎儿发育不良(胎儿畸形发生率增加)。此外，奥匹卡朋需与左旋多巴/卡比多巴合用，而左旋多巴/卡比多巴已知可导致家兔的发育毒性。

【哺乳期女性】尚无奥匹卡朋在人乳中的存在情况、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成的影响的数据。在哺乳期大鼠中，口服奥匹卡朋后，乳汁中奥匹卡朋或其代谢物水平与母体血浆水平相似。需权衡母乳喂养的发育和健康益处、母亲对奥匹卡朋的临床需求，以及奥匹卡朋或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的潜在不利影响。

【儿童使用】尚未确立奥匹卡朋在儿科患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】老年患者无需调整剂量。接受奥匹卡朋治疗的老年患者与较年轻患者在安全性和有效性上未观察到总体差异，但不能排除部分老年个体对不良反应更为敏感的可能。

【肾功能损害】肾脏排泄在奥匹卡朋的清除中作用较小。避免在终末期肾病(ESRD，肌酐清除率<15mL/min)患者中使用奥匹卡朋。轻、中、重度肾功能损害患者无需调整剂量。但由于重度肾功能损害患者可能存在暴露量增加的潜在风险，需监测此类患者的不良反应，若出现耐受性问题，应停用奥匹卡朋。

【肝功能损害】肝功能损害患者的奥匹卡朋暴露量增加。避免在重度肝功能损害(Child-Pugh C 级)患者中使用奥匹卡朋。中度肝功能损害(Child-Pugh B 级)患者需调整剂量。轻度肝功能损害(Child-Pugh A 级)患者无需调整剂量。

禁忌症

1.联用非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOI，如苯乙肼)。

2.嗜铬细胞瘤、副神经节瘤或其他儿茶酚胺分泌肿瘤患者。

药物相互作用

1.非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂

奥匹卡朋与非选择性MAO抑制剂(如苯乙肼、异卡波肼、反苯环丙胺)均可抑制儿茶酚胺代谢，导致儿茶酚胺水平升高。合用可能增加心律失常、心率加快及血压剧烈波动的风险。禁止奥匹卡朋与非选择性MAO抑制剂合用。选择性MAO-B抑制剂可与奥匹卡朋合用。

2.奥匹卡朋对其他药物的影响

经儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)代谢的药物：奥匹卡朋与经COMT代谢的药物合用，可能影响这些药物的药代动力学，增加心律失常、心率加快及血压剧烈波动的风险。使用经COMT代谢的已知药物时需谨慎。对合用奥匹卡朋与经COMT代谢药物的患者，需监测心率、心律及血压。

药物过量

无特异性解毒剂。处理措施包括洗胃、活性炭吸附及对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服后2小时达峰浓度，高脂饮食可降低吸收。

分布：血浆蛋白结合率＞99％。

代谢：主要经磺酸化代谢，次要途径为葡萄糖醛酸化、甲基化。

排泄：70％经粪便排出，20％经呼吸，5％经尿液。消除半衰期1-2小时。

肝损影响：中度肝损患者暴露量增加84％，需减量。

贮存方法

储存于30℃以下，避光防潮。

研发公司

葡萄牙‌Bial(葡萄牙比阿尔)