奥匹卡朋(Opicapone)的用法用量:用药指南,剂量调整,特殊人群用药

奥匹卡朋是一种外周选择性、可逆性儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂，作为辅助治疗，与左旋多巴/卡比多巴联用。

奥匹卡朋(Opicapone)的用法用量

1、口服给药

每日一次，于睡前服用。服药前1小时内及服药后至少1小时内应避免进食。

2、漏服处理

如果漏服一次剂量，应在次日按常规计划时间服用下一剂，无需补服。

3、剂量

推荐剂量为50毫克。

4、治疗中止

生产商未提供关于停用奥匹卡朋时逐渐减量的具体建议。部分临床医生建议在停止治疗前逐渐减少剂量。

5、从恩他卡朋治疗转换至奥匹卡朋治疗

生产商未提供关于将患者从恩他卡朋转换至奥匹卡朋的具体建议。

在临床研究中，允许患者从恩他卡朋转换至奥匹卡朋。此前接受恩他卡朋治疗（每次服用左旋多巴/卡比多巴时同时服用200毫克）的患者，可转换为奥匹卡朋25毫克每日一次睡前服用，持续1周，之后如有需要，可将奥匹卡朋剂量增加至每日50毫克。

奥匹卡朋图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

奥匹卡朋(Opicapone)剂量调整

1、肝功能不全患者的剂量

轻度肝功能不全（Child-PughA级）：无需调整剂量。

中度肝功能不全（Child-PughB级）：剂量应减少至25毫克，每日一次，睡前服用。

重度肝功能不全（Child-PughC级）：避免使用。

2、肾功能不全患者的剂量

轻度、中度或重度肾功能不全（肌酐清除率Clcr15–89mL/分钟）：无需调整剂量。

终末期肾病（肌酐清除率Clcr<15mL/分钟）：避免使用。

3、老年患者

无需调整剂量。

奥匹卡朋禁忌症

1、禁止与非选择性单胺氧化酶（MAO）抑制剂同时使用。

2、有嗜铬细胞瘤、副神经节瘤或其他分泌儿茶酚胺的肿瘤病史。

奥匹卡朋注意事项

1、与经COMT代谢的药物联用

与某些经儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）代谢的药物（如：多巴酚丁胺、多巴胺、肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素）联用，可能导致心律失常、心率增快和血压过度变化，无论给药途径如何（包括吸入）。

接受此类联合治疗的患者应监测这些效应。

2、日常活动期间入睡和嗜睡

有报道称患者在无先前预警的情况下于日常活动中入睡。案例包括在操作机动车辆时入睡，有时导致事故。

开始治疗前，应考虑其他可能增加嗜睡风险的因素（如同时使用其他镇静药物、存在睡眠障碍）。

如果患者出现日间嗜睡或在需要主动参与的活动（如交谈、进食、驾驶机动车辆）中入睡，应考虑调整其他多巴胺能药物或镇静药物的剂量，或停用奥匹卡朋。如果继续使用奥匹卡朋，应建议患者避免驾驶和其他需要高度集中注意力的活动。

3、低血压和晕厥

有低血压（包括直立性和非直立性）、晕厥和晕厥前期的报道。

应监测低血压。

如果出现这些效应，应考虑调整其他可降低血压药物的剂量或停用奥匹卡朋。

4、运动障碍

可能导致运动障碍或加重已存在的运动障碍。

考虑减少每日左旋多巴剂量或其他多巴胺能药物的剂量以管理运动障碍。

5、幻觉和精神病

有幻觉（包括听觉、视觉和混合性幻觉）的报道。

如果出现幻觉或其他精神病样行为，应考虑停用奥匹卡朋。

通常不应用于患有严重精神病的患者，因为有加重精神病的风险。

6、冲动控制和强迫行为障碍

可能出现冲动控制障碍，包括强烈的冲动（如：赌博冲动、无法控制的消费冲动、暴食、性欲增强）和无法控制这些冲动。在某些案例中，减少奥匹卡朋剂量或停药后，冲动停止。

如果出现此类障碍，应重新评估患者当前的抗帕金森病治疗方案，并考虑停用奥匹卡朋。

对疑似或确诊多巴胺失调综合征的患者应谨慎使用奥匹卡朋。

7、撤药性高热与意识错乱

快速减少剂量、停用或改变能增加中枢多巴胺能张力的药物时，患者可能出现一种类似于抗精神病药恶性综合征的症状群（如：体温升高、肌肉强直、意识改变、自主神经功能不稳定），且无其他明显病因。

在关键试验中，患者停用奥匹卡朋时未进行逐渐减量；未报告抗精神病药恶性综合征病例。部分临床医生建议在停用奥匹卡朋时逐渐减少剂量。

停用奥匹卡朋时应监测患者，并根据需要调整其他多巴胺能疗法。

奥匹卡朋(Opicapone)特殊人群用药

1、妊娠期

妊娠妇女中的数据不足。动物数据提示存在对胎儿的潜在危害（即结构异常）。

2、哺乳期

尚不清楚奥匹卡朋或其代谢物是否会分泌到人乳中，或该药是否对乳汁分泌或哺乳婴儿产生影响。奥匹卡朋会分泌到大鼠乳汁中，其浓度与母体血浆浓度相似。

应考虑母乳喂养的已知益处以及药物或母体基础疾病对哺乳婴儿的潜在风险。

3、儿科使用

安全性和有效性尚未建立。

4、老年使用

在≥65岁的老年患者和年轻患者之间，安全性和有效性总体上未观察到差异，但不能排除某些老年个体敏感性增加。

与年轻患者相比，≥70岁的患者报告幻觉和体重减轻的发生率更高。

5、肝功能不全

肝功能不全患者的奥匹卡朋暴露量增加。

中度肝功能不全（Child-PughB级）患者需要调整剂量。

避免用于重度肝功能不全（Child-PughC级）患者。

6、肾功能不全

肾脏清除在奥匹卡朋的清除中作用较小。

由于可能存在暴露量增加的风险，对于重度肾功能不全（肌酐清除率Clcr15–30mL/分钟）的患者，应监测不良反应，并在需要时停用奥匹卡朋。

避免用于终末期肾病（肌酐清除率Clcr<15mL/分钟）患者。