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甲磺酸雷沙吉兰片的作用与副作用?

作者
医学编辑赵丽君
阅读量:308
2023-07-18 11:10

甲磺酸雷沙吉兰片作用

雷沙吉兰(Azilect(®))是一种选择性、不可逆的单胺氧化酶B抑制剂,具有良好的耐受性、安全性、改善运动症状和预防帕金森病(PD)运动并发症的作用。

雷沙吉兰是抗帕金森病药物,在欧盟、美国和全球其他几个国家(包括加拿大和以色列)有售。在欧盟用于特发性帕金森病的单药治疗或作为左旋多巴的辅助治疗(经剂量末波动校正),在美国用于治疗有特发性帕金森病体征和症状的成人患者。

雷沙吉兰单药治疗和作为左旋多巴治疗的辅助治疗均有效,对早期和晚期PD患者的生活质量参数均有有益影响。它的S-异构体TVP1022作为MAO-B抑制剂的效力是其千分之一。然而,这两种化合物在神经元细胞培养物和动物神经退行性模型中具有相似的神经保护分子机制,表明雷沙吉兰的神经保护作用不依赖于对MAO-B的抑制,而是与N-炔丙基部分有关,N-炔丙基部分通过调节Bcl-2家族蛋白促进线粒体活力并稳定通透性转换。新的发现表明,雷沙吉兰的主要代谢物1-(R)-氨基茚满具有抗氧化和神经保护能力,因此可能有助于其母体化合物雷沙吉兰的明显活性。

雷沙吉兰

副作用

1、消化系统异常:腹痛、便秘、恶心、口干、胃部胀气、食欲下降呕吐等。

2、神经系统异常:异动症、肌张力障碍、平衡障碍、脑血管意外,腕管综合征等。

3、精神系统异常:冲动控制障碍、意识模糊、幻觉、抑郁、梦境异常。

4、肌肉骨骼异常:肌肉骨骼疼痛、背痛、颈部疼痛、关节疼痛。

5、其他副作用:如体重减轻、跌倒、尿急、发热、乏力、皮炎、疱疹、鼻炎、心绞痛、皮疹、直立性低血压、眩晕、结膜炎等。

副作用处理方法

1、恶心:建议患者在治疗过程中饮食清淡,避免进食麻辣火锅、辣椒、雪糕、油条、炸串等辛辣刺激性、生冷、油腻食物。

2、头痛:头痛较轻的患者可使用布洛芬等止痛药物缓解症状,若疼痛症状较重,应及时到医院就诊,明确病情后配合医生治疗,必要的情况下可停药或者换药。

3、运动障碍/肌张力障碍:可在医生的指导下使用地西泮、阿普唑仑等药物治疗,避免擅自停药或调整药物用量,同时多卧床休息,尽量减少活动,保证充足的睡眠。

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雷沙吉兰能治好早期帕金森病吗?
导读:雷沙吉兰不能治愈早期帕金森病。早期帕金森病本身不能被完全治愈,但可以通过有效的治疗手段,例如使用雷沙吉兰等抗帕金森药物显著改善症状、延缓疾病进展,并提高患者的生活质量。雷沙吉兰药物介绍雷沙吉兰,一种单胺氧化酶的不可逆抑制剂,作为早期帕金森病的治疗单药和作为中、晚期帕金森病L-多巴疗法的附加用药,是帕金森病的首选方案之一,尤其是针对运动问题,可用于治疗早期帕金森病。临床应用效果雷沙吉兰作为单一疗法在治疗早期帕金森病中显示出显著的有益效果。在一项试验中,与安慰剂相比,雷沙吉兰单药治疗可显著减轻早期帕金森病患者的症状恶化。此外,与延迟治疗 6 个月的患者相比,接受雷沙吉兰治疗 12 个月的患者功能下降较少。在接受左旋多巴和其他抗帕金森病药物背景治疗的中度至晚期疾病患者中,与安慰剂相比,每天一次 0.5 或 1 mg 雷沙吉兰可将每日“停药”时间缩短 0.49-0.94 小时。雷沙吉兰 1 mg 每日一次的疗效与每剂左旋多巴服用恩他卡朋 200 mg 的疗效相似。耐药性雷沙吉兰相较于其他帕金森病药物,显示出较低的耐药性发展风险。但所有药物都有可能产生耐药性,雷沙吉兰也不例外。耐药性出现的具体时间与患者的体质、用药依从性等因素有关。在临床试验中,雷沙吉兰作为单一疗法以及与其他抗帕金森病药物联合用药时通常具有良好的耐受性。注意事项雷沙吉兰应在在室温下储存,远离湿气和热源,患者不可私自停药,以免出现戒断症状。治疗期间应注意定期复查,监测不良反应,出现不适后及时处理。对于雷沙吉兰过敏的患者应避免使用。
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2024-04-09 16:13
雷沙吉兰的功效与作用及副作用介绍
导读:雷沙吉兰是一种抗帕金森药物,临床用于治疗帕金森病,包括早期帕金森病的起始单药治疗和中至重度患者的辅助治疗。雷沙吉兰有利于改善帕金森患者的运动障碍,改善其他相关症状,延缓症状的恶化和功能丧失。虽然雷沙吉兰的治疗效果良好,但是治疗期间也可能会出现一些副作用,例如运动障碍、肌张力障碍、头痛、恶心等。雷沙吉兰主治雷沙吉兰可单独使用或与其他药物(如左旋多巴/卡比多巴)一起使用来治疗帕金森病症状。帕金森病是一种随着时间推移而恶化的大脑疾病,可能会导致运动问题、僵硬、震颤和身体运动迟缓。雷沙吉兰的功效雷沙吉兰在早期和晚期帕金森病中都显示出疗效,并且似乎在处理疲劳等非运动症状方面特别有用。雷沙吉兰还可以帮助改善颤抖、僵硬和行动困难等症状。它还可以帮助减少“休息”时间(缓慢运动或僵硬的时期)。雷沙吉兰的作用雷沙吉兰属于一类称为单胺氧化酶 (MAO) B 型抑制剂的药物,它通过增加大脑中某些天然物质的含量来发挥作用。 MAO-B 是大脑中的一种蛋白质,可以分解多巴胺,大脑中多巴胺水平低会导致帕金森病症状。通过特异性阻断 MAO-B,雷沙吉兰 (Azilect) 可防止多巴胺分解,从而导致大脑中多巴胺水平升高,这有助于控制您的帕金森病症状。副作用及管理虽然雷沙吉兰具有显著的治疗效果,但与其他药物一样,它也可能导致一些副作用,例如肌张力障碍、头痛、腹痛、厌食、腹泻、头晕、焦虑、恶心、呕吐、便秘、失眠、幻觉、共济失调、体位性低血压等。建议患者在医生的指导下进行处理,例如调整饮食,或者减小药物剂量,必要时换用其他药物治疗,以控制药物副作用。
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2024-04-09 16:12
雷沙吉兰的作用功效和副作用?
甲磺酸雷沙吉兰是一种新的不可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,对单胺氧化酶的B亚型具有较高选择性,可改善帕金森(PD)患者的运动功能障碍,同时也能降低运动并发症的严重程度,目前已在美国、欧盟、日本和中国批准用于治疗PD。关于雷沙吉兰雷沙吉兰原研来自丹麦灵北公司和以色列梯瓦公司,是第二代MAO-B抑制剂,主要用于治疗帕金森病(PD)。公开资料显示,雷沙吉兰比第一代单胺氧化酶抑制剂司来吉兰功效强 5~10 倍,副作用小且具有一定的神经保护作用。2017 年 5 月,雷沙吉兰在国内获批进口,商品名为 Azilect(安齐来),后被纳入国家医保目录(乙类)。更多关于雷沙吉兰价格资讯可以参考:甲磺酸雷沙吉兰片多少钱一盒?该篇文章详细介绍了雷沙吉兰的价格及购买信息。雷沙吉兰的作用1、抑制MAO-B活性:雷沙吉兰通过抑制单胺氧化酶B(MAO-B)的活性,减少多巴胺在脑内的分解,从而提高其浓度。这有助于恢复帕金森病中因神经元变性导致的多巴胺水平下降。2、增强多巴胺传递:随着多巴胺浓度的增加,雷沙吉兰能够显著增强多巴胺在神经突触间的传递效率。这种增强的传递作用对于改善帕金森病患者的运动功能至关重要。3、选择性作用于多巴胺系统:雷沙吉兰的选择性作用是其另一个显著特点。它主要影响多巴胺能神经元,而不干扰其他神经递质系统,如5-羟色胺(5-HT)。这种选择性确保了治疗的有效性和安全性。4、改善临床症状:通过上述机制,雷沙吉兰能够显著改善帕金森病患者的临床症状,包括静止性震颤、运动迟缓、肌强直等。这有助于提高患者的生活质量,并减轻疾病带来的负担。雷沙吉兰的功效研究目的:系统评价雷沙吉兰联用左旋多巴治疗帕金森病(PD)的有效性与安全性[1]。研究方法:检索英文数据库:Cochrane library、PubMed和中文数据库:CNKI、WanFang ,,收集雷沙吉兰联用左旋多巴治疗PD的随机对照试验。由2名研究者严格按照纳入与排除标准独立筛选文献﹑提取资料并评价质量后,使用RevMan5.3软件进行Meta分析。研究结果:最终纳入5个随机对照试验,共计1084例PD患者。Meta 分析结果显示,雷沙吉兰联用左旋多巴在缩短关期时间、延长开期时间方面优于安慰剂联用左旋多巴,且有显著性差异(MD = -0.99,95% CI( - 1.25,-0.73) , P <0.00001;MD=0.81,95% C1(0.54,1.09), P<0.00001 ];在心血管系统、神经系统、消化系统不良事件发生率方面相当,其差异无统计学意义(OR=1.97,95% CI(0.69,5.65), P =0.21 ;OR=1.24,95% CI(0.85,1.82),P =0.26;OR =2.04,95% cI(0.68,6.15),P =0.21]。研究结论:本系统评价结果表明,雷沙吉兰联用左旋多巴治疗PD,可显著缩短关期时间、延长开期时间,且安全可靠。雷沙吉兰的副作用雷沙吉兰最常见的副作用为流感综合征、关节痛、抑郁症、消化不良等。以下是针对这些副作用的处理措施:1、流感综合征:多休息,多喝水,控制体温,如症状持续或加重,就医。2、关节痛:休息,热敷或冷敷,按摩,如疼痛严重或持续,就医。3、抑郁症:寻求心理支持,参加心理治疗,如情绪异常,及时就医。4、消化不良:饮食调节,少食多餐,如症状持续,向医生咨询。参考文献[1]廖品君.甲磺酸雷沙吉兰联合左旋多巴治疗运动症状有波动的原发性帕金森病的疗效观察[J].实用心脑肺血管病杂志,2014,22(09):78-79.热文推荐:替西帕肽的作用和功效?
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2024-03-11 17:23
雷沙吉兰多吃有效果吗?
雷沙吉兰多吃一般没有效果,超过这个剂量,疗效不会进一步提高,反而可能增加副作用的风险,对机体健康造成危害。因此,雷沙吉兰不可过量用药。关于雷沙吉兰雷沙吉兰(rasagiline)是一种用于治疗帕金森病的药物,是一种单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,通过抑制MAO-B酶的活性,减缓多巴胺的分解,从而增加大脑中多巴胺的水平,改善帕金森病患者的症状。上市信息2005年02月,雷沙吉兰在欧盟获批上市2006年05月,雷沙吉兰获美国FDA批准在美国上市2017年05月,雷沙吉兰在中国国内获批进口,商品名为Azilect(安齐来)。2021年06月21日,中国国家药品监督管理局发布批件,齐鲁制药的4类仿制药雷沙吉兰片获批上市,用于治疗帕金森病。雷沙吉兰多吃有效果吗医生会根据患者的具体情况开具适当的剂量,比如1mg,每日服用一次,在推荐的剂量范围内,雷沙吉兰可以有效改善帕金森病的症状。但是盲目多吃雷沙吉兰并不一定会增加疗效。药物的疗效通常存在一个最大有效剂量,超过这个剂量属于过量用药,疗效不仅不会进一步提高,反而可能增加副作用的风险。雷沙吉兰过量服用可能会出现一系列症状,比如头晕、模糊、多动症、烦躁或不安、严重头痛、产生幻觉、呼吸困难或呼吸减慢、腹泻、发热、出汗等。雷沙吉兰多吃的害处1、加重副作用:雷沙吉兰的副作用主要包括恶心、头晕、失眠、口干、便秘、头痛、抑郁、眩晕等。如果超过推荐剂量,过量用药后这些副作用可能会加重。2、心血管风险:在某些情况下,高剂量的雷沙吉兰可能会引起心血管事件,如心绞痛、心肌梗死等。3、其他潜在风险:长期或过量使用雷沙吉兰可能会影响肝脏功能,或者与其他药物产生相互作用,导致不可预测的健康问题。雷沙吉兰该怎么用雷沙吉兰是口服片剂,通常每天服用一次,推荐剂量是1mg,无论是否与食物同服,应在每天大约在同一时间服用雷沙吉兰。完全按照医嘱或说明书指示服用雷沙吉兰,请勿多服或少服,或服用次数不得超过医生规定的剂量。在未咨询医生的情况下,请勿停止服用雷沙吉兰。如果突然停止服用雷沙吉兰,可能会出现发烧热、肌肉僵硬、不稳定、摇晃或缺乏协调、意识改变等戒断症状。饮食注意事项在使用雷沙吉兰治疗期间,需要避免食用含有大量酪胺的食物,例如陈年奶酪(斯蒂尔顿奶酪或蓝奶酪),可以与医生讨论治疗期间应避免哪些食物,或者在服用雷沙吉兰期间进食或饮用某些食物后是否感觉不适。总结雷沙吉兰的使用应严格遵循医生的处方和指导。患者不应自行增加剂量,以免出现不必要的副作用或风险。相关热文推荐:不同版本的曲格列汀疗效一样吗?
已帮助人数168人
2024-02-23 14:08
最新药讯
伊维菌素乳膏的正确储存方式及疗效
导读:伊维菌素乳膏应常温保存,保存在储存在干燥、阴凉处,避光保存,放到儿童接触不到的地方。伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的作用,治疗红斑痤疮的效果较好,能够减轻皮损,改善面部红斑。伊维菌素乳膏药物概述伊维菌素乳膏是一种局部用药制剂,用于治疗与酒渣鼻有关的炎性病变。伊维菌素乳膏主要是用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变,特别是丘疹和脓疱型。作用原理目前尚不清楚伊维菌素乳膏如何治疗红斑痤疮,但它确实可以降低炎症和肿胀的程度。专家目前认为红斑痤疮患者的毛孔里生活着一些小螨虫,伊维菌素乳膏可以杀死它们。正确储存方式1、常温储存:伊维菌素乳膏应储存在常温下,推荐储存温度为20°C至25°C,避免极端的温度条件,如过高或过低的温度,可能会影响药物的稳定性和有效性。2、避光保存:伊维菌素乳膏应避免直接阳光照射,以防止光照导致药物成分分解,影响治疗效果。3、密封保存:使用后应确保将乳膏管的盖子拧紧,密封保存,以防止乳膏接触空气中的微生物或水分,导致污染或变质。4、儿童无法触及的地方:应将伊维菌素乳膏放置在儿童无法触及的地方,以避免误食或不当使用。5、原包装内储存:最好将乳膏保存在其原始包装内,因为原始包装通常设计用于保护药物免受光线和湿度的影响。6、有效期内使用:伊维菌素乳膏的有效期为两年,首次开封后6个月内使用,确保在药物的有效期内使用,过期的药物可能效果减弱或产生不良反应。治疗效果伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的特性,被用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变。它是一种1%的乳膏,并且患者对其治疗耐受性良好。据研究,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。伊维菌素的效果可能与其抗蠕形螨(Demodex)和抗炎活性有关。在一些研究中,伊维菌素乳膏在减轻炎症性病变方面显示出比甲硝唑乳膏更好的效果,并且治疗后的缓解时间也更长。
已帮助人数6人
2024-05-08 18:05
伊维菌素乳膏的正确使用方法及用量
导读:伊维菌素乳膏是一种用于治疗玫瑰痤疮的局部用药制剂,正确使用方法及用量应遵循医生的指导和药品说明书的指示。此药仅限皮肤使用,在面部皮肤薄涂,涂抹药物前需清洗皮肤,每天一次。正确用法及用量伊维菌素乳膏在使用之前,应先清洁局部受影响的皮肤区域。然后将药膏挤出并均匀地涂在病变区域上,确保覆盖所有患处,例如额头、下巴、鼻子等部位。涂抹后应将乳膏留在皮肤上至少8小时,以便于吸收。用药后约8小时,可以用温水或肥皂清洗掉乳膏。如果3个月后局部皮肤没有改善,则应停止治疗。需要注意的是,使用伊维菌素乳膏时应避免接触眼睛、口部和其他黏膜。如果不慎接触到这些区域,应立即用清水冲洗。使用周期通常情况下,伊维菌素乳膏的推荐使用频率是每天一次,患者可在每天睡前使用。治疗周期可能根据医生的建议和患者的具体情况而定,一些研究表明,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。特殊用药人群1、肾功能不全:对于肾功能不全的患者,使用伊维菌素乳膏无需调整剂量。2、肝功能损害:严重肝功能损害的患者应慎用伊维菌素乳膏,以免用药不当加重肝损害。3、老年患者:在老年人群中使用伊维菌素乳膏不需要调整剂量。4、儿科人群:伊维菌素乳膏在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定,没有可用数据,因此一般不推荐用于这个年龄段。5、孕妇和哺乳期妇女:对于孕妇、哺乳期妇女,以及对伊维菌素过敏的患者,使用伊维菌素乳膏的安全性和有效性尚未明确,因此这些特殊人群不适宜使用伊维菌素软膏。6、过敏患者:对伊维菌素或乳膏中任何赋形剂过敏的患者应禁忌使用。
已帮助人数7人
2024-05-08 18:05
瑞司美替罗:非酒精性脂肪性肝炎治疗药物
导读:非酒精性脂肪性肝炎(NASH)发病机制极为复杂,目前尚无标准的治疗方法。瑞司美替罗是一种口服小分子肝脏靶向、选择性甲状腺激素受体β激动剂,其在NASH治疗领域为首个达到Ⅲ期临床试验主要终点的药物,且安全性和耐受性良好,有望成为第1个FDA批准用于治疗NASH的药物。适应症瑞司美替罗是一种甲状腺激素受体 β 激动剂,用于治疗成人伴有中度至晚期肝纤维化的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。2024年3月14日,它被FDA批准作为首个治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎引起的肝纤维化的药物。药理作用瑞司美替罗是甲状腺激素受体-β (THR-β) 的部分激动剂,甲状腺激素受体-β是肝脏中主要的甲状腺激素受体,通过刺激该受体发挥作用,从而降低肝脏内的甘油三酯水平。肝脏内高水平的脂质与NASH以及肝脏肿胀、纤维化和肝硬化等症状有关。用法用量瑞司美替罗的用量应根据患者的体重决定,体重小于100千克的患者,推荐剂量为80毫克,体重大于等于100千克的患者,推荐剂量为100毫克,每天一次。治疗期间如果患者出现药物的严重不良反应,或者需要与其他药物合用,应及时咨询医生,并在医生的指导下正确使用,患者不可私自使用。注意事项失代偿性肝硬化患者应避免使用瑞司美替罗。如果患者在接受瑞司美替罗治疗期间出现肝功能恶化的体征或症状,应停止使用瑞司美替罗。 此外,将瑞司美替罗与某些其他药物,特别是用于降低胆固醇的他汀类药物,例如吉非罗齐或环孢素等,同时使用可能会导致潜在的显著药物相互作用,因此建议患者使用其他药物前提前咨询医生。
已帮助人数7人
2024-05-08 18:05
瑞司美替罗治疗非酒精性脂肪性肝炎的效果分析
导读:瑞司美替罗是一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的药物,它是一种甲状腺激素受体(THR)-β口服选择性激动剂。瑞司美替罗在多项临床试验中显示出了积极的疗效,能够显著降低肝脏脂肪含量、减少肝脏炎症和纤维化程度。药物概述瑞司美替罗是一种口服THR-β激动剂,可用于治疗患有中度至晚期肝脏疤痕的成人非酒精性脂肪性肝炎(NASH),但不适用于肝硬化,它应该与饮食和运动一起使用。瑞司美替罗于2024年3月14日获得FDA批准,是第一个被批准用于NASH的药物。非酒精性脂肪性肝炎NASH是非酒精性脂肪肝疾病进展的结果,随着时间的推移,肝脏炎症会导致肝脏疤痕和肝功能障碍。NASH通常与其他健康问题有关,例如高血压和2型糖尿病。据至少一项估计,美国大约有6-800万人患有NASH并伴有中度至重度肝脏疤痕,而且这一数字预计还会增加。瑞司美替罗是甲状腺激素受体的部分激活剂,在肝脏中激活该受体可减少肝脏脂肪积累。临床试验在一项对966名活检确诊NASH成人进行的3期临床试验中,52周后,NASH消退且纤维化未恶化的比例为25.9%(80毫克剂量)和 29.9%(100毫克剂量),而安慰剂为9.7%纤维化阶段范围为F1B至F3。此外,24.2%(80mg) 和25.9%(100mg)的患者纤维化程度改善了至少一个阶段,且NAFLD活动评分没有恶化。与安慰剂组的0.1%相比,LDL水平也降低了13.6%(80mg)和16.3%(100mg)。另一项研究显示,12个月时,肝活检显示,与接受安慰剂的受试者相比,接受瑞司美替罗治疗的受试者中NASH得到缓解或肝脏疤痕得到改善的比例更高。接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,共有26%至27%的受试者和接受100毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,有24%至36%的NASH得到缓解且肝脏疤痕没有恶化,而接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,这一比例为9%至13%。
已帮助人数6人
2024-05-08 18:04
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