本片为卡比多巴与左旋多巴的复方制剂，用于治疗帕金森病及相关综合征。左旋多巴是多巴胺的代谢前体，能够透过血脑屏障进入中枢神经系统，在脑内转化为多巴胺，从而补充帕金森病患者纹状体内多巴胺的不足，改善运动症状。卡比多巴是一种外周脱羧酶抑制剂，其本身不能透过血脑屏障，通过抑制外周组织对左旋多巴的脱羧作用，使更多左旋多巴能够进入大脑，同时显著减少左旋多巴的外周副作用(如恶心、呕吐)，并可使左旋多巴的给药剂量减少约75%。

药品称呼

通用名称：卡左双巴缓释片、Carbidopa and Levodopa Tablets

商品名称：Sinemet

适应靶点

通过补充外源性左旋多巴，间接作用于中枢神经系统的多巴胺受体。左旋多巴作为多巴胺的代谢前体，无药理活性，通过血脑屏障后，在脑内被芳香族L-氨基酸脱羧酶转化为多巴胺，激活突触后多巴胺受体(主要为D1样受体和D2样受体)，从而发挥治疗作用。

适应症和适应人群

卡左双巴缓释片适用于治疗原发性帕金森病、脑炎后帕金森综合征，以及可能由一氧化碳中毒或锰中毒引起的症状性帕金森综合征。适用于需要补充多巴胺前体以改善运动症状的帕金森病患者。

规格与性状

规格：25mg/250mg*20片/盒。

性状：浅苹果蓝椭圆形片，一面刻有“654”及刻痕。

主要成分

有效成分：卡比多巴(以无水物计)和左旋多巴。

用法用量

卡左双巴缓释片的最佳日剂量需根据每位患者的个体情况进行仔细滴定。卡比多巴与左旋多巴的比例为1:4(25-100规格)或1:10(10-100和25-250规格)。不同比例的片剂可根据需要单独或联合使用，以达到最佳剂量。

研究表明，每日约70至100mg的卡比多巴可使外周多巴脱羧酶达到饱和。摄入低于此剂量的患者更易出现恶心和呕吐。

常规初始剂量

最佳初始剂量为一次1片卡左双巴缓释片25-100规格，一日3次。该方案每日可提供75mg卡比多巴。此后，可根据需要每日或隔日增加1片，直至达到每日8片卡左双巴缓释片25-100规格的剂量。

若使用卡左双巴缓释片10-100规格，初始剂量可为一次1片，一日3次或4次。但对许多患者而言，该方案无法提供足量的卡比多巴。剂量可每日或隔日增加1片，直至达到每日总量8片(即一次2片，一日4次)。

具体您可以阅读卡左双巴缓释片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：卡左双巴缓释片的用法用量。

不良反应

常见不良反应：运动障碍(包括舞蹈病样、肌张力障碍样及其他不自主运动)、恶心。

神经系统/精神系统：精神症状(包括妄想、幻觉和偏执观念)、运动不能发作(“开-关”现象)、意识模糊、激越、头晕、嗜睡、梦异常(包括梦魇)、失眠、感觉异常、头痛、伴或不伴自杀倾向的抑郁、痴呆、病理性赌博、性欲增强(包括性欲亢进)、冲动控制症状、惊厥、共济失调、锥体外系疾病、跌倒、焦虑、步态异常、神经质、智力敏锐度下降、记忆障碍、定向力障碍、欣快、眼睑痉挛(可能提示剂量过高)、牙关紧闭、震颤加重、麻木、肌肉抽搐。

心血管系统：心律失常、低血压、体位性效应(包括体位性低血压)、高血压、晕厥、静脉炎、心悸、心肌梗死。

具体您可以阅读卡左双巴缓释片副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：卡左双巴缓释片的副作用。

注意事项

日常活动中入睡和嗜睡：服用卡左双巴缓释片的患者可能在进行日常活动(包括驾驶机动车)时突然入睡，且无嗜睡先兆。处方医生应在治疗期间评估患者的困倦或嗜睡情况，并建议患者在驾驶或操作机器时保持谨慎。已经历嗜睡或突然入睡发作的患者，在治疗期间不应参与此类活动。若患者报告显著的日间嗜睡或在需要主动参与的活动过程中入睡，应考虑停用卡左双巴缓释片。

高热和意识模糊：剂量降低或停用某些抗帕金森药物(如左旋多巴、卡比多巴-左旋多巴)时，有罕见病例报告了类似神经阻滞剂恶性综合征的症状群。因此，在突然减少或停用卡左双巴缓释片剂量时，应仔细观察患者。

运动障碍：卡左双巴缓释片与运动障碍的发生相关，可能需要减少剂量。

特殊人群用药

【孕妇】目前尚无孕妇使用卡左双巴缓释片的充分且良好对照的研究。动物研究显示，在兔中观察到内脏和骨骼畸形。左旋多巴已被证实可通过人类胎盘屏障进入胎儿体内并被代谢。卡比多巴在胎儿组织中的浓度似乎极低。育龄期女性使用卡左双巴缓释片时，需权衡药物对母亲的预期获益与对胎儿和母亲的潜在风险。

【哺乳期女性】左旋多巴已在人乳中检测到。由于可能导致婴儿出现严重不良反应，应综合考虑药物对母亲的重要性，决定停止哺乳或停止用药。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未确定卡左双巴缓释片在儿科患者中的安全性和有效性。不推荐18岁以下患者使用。

【老年人使用】临床研究中，近半数的患者年龄超过65岁。与年轻患者相比，老年患者(≥65岁)的左旋多巴AUC增加28%，Cmax增加24%。未观察到安全性或有效性的总体有意义的差异，但不能排除部分老年个体对药物不良反应(如幻觉)具有更高的敏感性。卡左双巴缓释片需根据临床效果和耐受性进行滴定，无基于临床药理学的特定剂量推荐。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

禁忌症

禁止与非选择性单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、反苯环丙胺)合用。在使用卡左双巴缓释片前，必须至少停用此类抑制剂两周。但可选择性地与B型单胺氧化酶抑制剂(如司来吉兰)在推荐剂量下合用。

对卡左双巴缓释片中任何成分过敏者禁用。

窄角型青光眼患者禁用。

药物相互作用

降压药：卡左双巴缓释片与降压药合用可能导致症状性体位性低血压。开始使用卡左双巴缓释片时，可能需要调整降压药的剂量。

单胺氧化酶抑制剂：与司来吉兰和卡左双巴缓释片合用可能引起严重的体位性低血压。

三环类抗抑郁药：罕见报告合用三环类抗抑郁药与卡左双巴缓释片导致不良反应(包括高血压和运动障碍)。

多巴胺D2受体拮抗剂(如酚噻嗪类、丁酰苯类、利培酮)和异烟肼：可能降低左旋多巴的疗效。

苯妥英钠和罂粟碱：据报道，可逆转左旋多巴在帕金森病中的有益效果。

耗竭多巴胺的药物(如利血平、丁苯那嗪)：不推荐与卡左双巴缓释片合用。

铁盐或含铁盐的多种维生素：铁盐可与左旋多巴和卡比多巴形成螯合物，从而降低其生物利用度。合用需谨慎。

甲氧氯普胺：可能通过增加胃排空来提高左旋多巴的生物利用度，但也可能因其多巴胺受体拮抗特性而对疾病控制产生不利影响。

药物过量

卡左双巴缓释片急性过量的处理方式与左旋多巴急性过量相同。维生素B6对逆转卡左双巴缓释片的作用无效。
应采取一般支持性措施，并立即进行洗胃。需谨慎静脉输液并保持气道通畅。应进行心电图监测并密切观察患者是否出现心律失常；如有需要，应给予适当的抗心律失常治疗。需考虑患者可能同时服用了其他药物。目前尚无关于透析处理过量的经验报告。

药代动力学

吸收：卡比多巴可减少约75%的左旋多巴所需剂量。与左旋多巴合用时，可增加左旋多巴的血浆水平和血浆半衰期。

分布：卡比多巴不透过血脑屏障。左旋多巴可透过血脑屏障。

代谢：左旋多巴在外周组织中被芳香族L-氨基酸脱羧酶代谢为多巴胺。卡比多巴抑制此过程，使更多左旋多巴进入中枢神经系统。在脑中，左旋多巴被转化为活性形式多巴胺。

消除：单用左旋多巴时，其血浆半衰期约为50分钟。与卡比多巴合用时，左旋多巴的半衰期延长至约1.5小时。卡比多巴主要以原形或代谢物形式经尿液排泄。在稳态下，卡左双巴缓释片中卡比多巴的生物利用度约为99%。

特殊人群：老年患者(≥65岁)的左旋多巴系统暴露量(AUC)和峰浓度(Cmax)均高于年轻患者(<65岁)。

贮存方法

储存温度为25°C，允许短期波动在15-30°C之间。置于紧密容器中保存，防潮、避光。分发时应置于避光、密封容器中。

研发公司

默沙东