雷沙吉兰(rasagiline)是由以色列梯瓦公司开发的帕金森病治疗药物。在2005年1月获准在以色列上市,随后在2005年2月获得欧盟的批准,2005年6月首次在欧盟国家英国上市。
雷沙吉兰用于特发性帕金森病的治疗,可作为单药治疗或联合左旋多巴及其他抗帕金森病药物使用。
(1)、新诊断的早期帕金森病患者(单药治疗)。
(2)、已接受左旋多巴治疗但出现运动波动的中晚期患者(联合治疗)。
雷沙吉兰通过抑制单胺氧化酶B型(MAO-B)的活性,减少多巴胺的分解,从而增加大脑中多巴胺的浓度。
雷沙吉兰的选择性抑制特性使其在推荐剂量下对MAO-B具有高度特异性,避免了非选择性MAO抑制剂可能引起的酪胺反应风险。
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雷沙吉兰可用于帕金森病的不同阶段。在早期帕金森病患者中,它可作为单药治疗,推荐剂量为每日1毫克。临床研究显示,雷沙吉兰单药治疗能显著改善患者的运动功能,延缓疾病进展。
左旋多巴剂量可能需根据个体反应进行调整,以减轻可能出现的运动障碍等副作用。
(1)、过敏反应:出现荨麻疹、呼吸困难或面部/唇部/舌部肿胀时需立即就医。
(2)、高血压危象:严重头痛伴视力模糊、颈部搏动感提示需紧急处理。
(3)、血清素综合征:表现为高热、肌肉僵硬、意识混乱等症状,需立即停药并就医。
(4)、日间嗜睡:与左旋多巴联用可能导致不可控的突发性入睡,影响驾驶等日常活动。
(1)、神经系统:失眠、异常梦境、运动障碍(如肌张力异常)。
(2)、消化系统:恶心、便秘、腹痛,约15%患者出现食欲减退。
(3)、精神症状:抑郁、幻觉及异常冲动行为(如病理性赌博)。
(4)、皮肤反应:皮疹发生率约5%,需警惕黑色素瘤风险。
不要突然停止使用雷沙吉兰(rasagiline),否则可能会出现不适的戒断症状,需要咨询医生如何安全地停止使用雷沙吉兰。
参考资料: FDA说明书更新于2024年12月09日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021641
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