FDA批准雷沙吉兰(rasagiline)新修订的处方信息，减少药物和食物限制

2009年12月14日，TevaPharmaceuticalIndustriesLtd.宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准了雷沙吉兰(rasagiline)新修订的处方信息，减少了药物和食物限制。此次更新基于临床数据，这些数据证实了雷沙吉兰(rasagiline)在推荐剂量1毫克和0.5毫克下作为选择性MAO-B（单胺氧化酶B型）抑制剂的作用机制。

新批准的处方信息反映了对于雷沙吉兰(rasagiline)与某些药物（包括许多非处方咳嗽/感冒药）合并使用的担忧已减少。此外，服用雷沙吉兰(rasagiline)的患者不再需要遵循对普通水平酪胺（一种存在于某些食物和饮料中的氨基酸，例如风干和发酵肉类、陈年奶酪和大多数大豆产品中）的普遍饮食限制。然而，由于部分患者可能存在轻微的敏感性增加，服用MAO抑制剂的患者应避免摄入极高水平的酪胺（例如，>150毫克）。

“FDA修改雷沙吉兰(rasagiline)处方信息的决定，强调了在推荐剂量下雷沙吉兰(rasagiline)的MAO-B选择性给患者带来的益处，”费城托马斯杰斐逊大学杰斐逊医学院神经病学助理教授、帕金森病及运动障碍科联合主任DanielKremens医学博士说，“这对患者和医生来说是个好消息，因为它再次证实了雷沙吉兰(rasagiline)的安全性和便利性。”

“我们对雷沙吉兰(rasagiline)处方信息的这一重要变更感到高兴，因为它为一些医生和一些患有帕金森病的患者消除了障碍，”TevaNeuroscience美国副总裁兼总经理JonCongleton说，“医生现在可以更好地关注真正最重要的事情，即在帕金森病诊断早期以及整个疾病过程中，帮助患者获得一种经证明有效且安全的治疗。”

关于酪胺研究

作为处方信息变更的基础提交给FDA的酪胺研究，支持了雷沙吉兰(rasagiline)在批准剂量（1毫克和0.5毫克）下对抑制MAO-B的选择性。非选择性MAO抑制剂可能会干扰体内酪胺的分解和清除，从而可能诱发高血压反应。

该酪胺研究是一项双盲、安慰剂对照、随机、剂量范围的雷沙吉兰研究，使用了阳性对照（苯乙肼，一种已知的非选择性MAO抑制剂）和一种对照药物（司来吉兰）。这项研究是雷沙吉兰(rasagiline)获批时向FDA承诺的IV期研究的一部分。研究结果基于酪胺敏感系数（TSF），该系数测量了服用MAO抑制剂之前（基线）和之后引发血压升高的酪胺剂量（酪胺升压剂量）的比值。

在该研究中，179名年龄在40至70岁之间的健康男性和女性志愿者，在空腹条件下接受了从25毫克逐步增加至800毫克的口服酪胺剂量。

TSF的计算方式为：在第一个周期内，与10分钟内收缩压（SBP）从基线连续三次增加30毫米汞柱相关的酪胺剂量（酪胺升压剂量），除以在第三个周期内与SBP发生相同变化相关的剂量。

所有剂量雷沙吉兰的几何平均TSF均显著低于苯乙肼的TSF。不同剂量雷沙吉兰的TSF与司来吉兰和安慰剂的TSF相当。

关于雷沙吉兰(rasagiline)

雷沙吉兰(rasagiline)适用于治疗帕金森病（PD）的体征和症状，可作为初始单药治疗，也可在疾病后期添加至左旋多巴治疗中。

雷沙吉兰(rasagiline)目前已在39个国家上市，包括美国、加拿大、以色列、墨西哥以及所有欧盟国家。该产品由Teva与灵北制药（LundbeckA/S）作为长期战略联盟的一部分合作销售。

关于帕金森病

帕金森病是一种与年龄相关的大脑退行性疾病。症状可包括：震颤、僵硬、动作迟缓以及平衡受损。据估计，全球有五百万人患有此病，平均发病年龄约为60岁。