卡比多巴左旋多巴缓释胶囊是一种复方制剂，结合了卡比多巴(一种芳香族氨基酸脱羧酶抑制剂)和左旋多巴(一种芳香族氨基酸)。该药物通过创新的缓释技术，旨在为帕金森病患者提供更平稳、持久的左旋多巴血浆浓度，从而改善运动波动，尤其是“剂末现象”。其核心优势在于卡比多巴能够抑制左旋多巴在外周的过早转化为多巴胺，不仅减少了恶心、呕吐等外周不良反应，还使得更多的左旋多巴能够穿越血脑屏障，在中枢神经系统内转化为具有治疗活性的多巴胺，有效缓解帕金森病的运动症状。

药品称呼

通用名称：卡比多巴左旋多巴缓释胶囊、Carbidopa and Levodopa

商品名称：Crexont

其他名称：卡左双多巴缓释胶囊，复方卡比多巴左旋多巴缓释胶囊

适应靶点

本药品的活性成分左旋多巴作用于中枢神经系统，作为多巴胺的代谢前体。其治疗靶点实质上是补充大脑内黑质纹状体通路中缺失的内源性神经递质—多巴胺。卡比多巴虽无直接治疗作用，但其靶向抑制外周的多巴脱羧酶，间接增加了进入中枢的左旋多巴数量，是优化左旋多巴疗效的关键辅助成分。

适应症和适应人群

适用于成人患者以下病症的治疗：帕金森病、脑炎后帕金森综合征、因一氧化碳中毒或锰中毒引起的帕金森综合征。

规格与性状

规格：35mg/140mg*120粒/瓶。

性状：为缓释胶囊，内容物包含白色至类白色的速释微丸和缓释微丸。根据卡比多巴/左旋多巴的含量，提供四种规格。35mg/140mg规格胶囊体为白色不透明，帽为黄色不透明。

主要成分

有效成分：卡比多巴、左旋多巴。

非活性成分：氨基甲基丙烯酸酯共聚物、醋酸纤维素、共聚维酮、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁、甘露醇、甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯共聚物、微晶纤维素、聚维酮、十二烷基硫酸钠、滑石粉、柠檬酸三乙酯。

用法用量

未使用过左旋多巴的患者

推荐的起始剂量为每次一粒35mg/140mg规格的胶囊，每日两次，持续前三天。从第四天起，可根据临床反应逐渐增加剂量。每日最大推荐剂量为525mg卡比多巴/2100mg左旋多巴，分不超过四次服用。

从即释型卡比多巴-左旋多巴转换用药

即释型制剂与卡左双多巴缓释胶囊的剂量不能1：1等量替换。

请按以下步骤进行转换：

确定总日剂量：计算患者当前即释型左旋多巴的每日总剂量。

确定最常见单次剂量：找出患者即释型左旋多巴最常用的单次剂量。如果存在多个相同频率的剂量，则选择其中最高的剂量。

具体您可以阅读卡比多巴左旋多巴缓释胶囊完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：卡比多巴左旋多巴缓释胶囊的用法用量。

不良反应

在临床试验中，最常见的不良反应(发生率≥3%，且高于即释型卡比多巴-左旋多巴)为恶心和焦虑。

其他在≥2%患者中报告且发生率高于即释型对照药的不良反应包括：

神经系统：头晕、运动障碍(异动症)、头痛。

精神系统：失眠。

消化系统：恶心、便秘、呕吐。

具体您可以阅读卡比多巴左旋多巴缓释胶囊副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：卡比多巴左旋多巴缓释胶囊的副作用。

注意事项

日常活动中的嗜睡与困倦

左旋多巴可导致患者在驾驶、进食等日常活动中突然入睡，有时无前兆。在用药前应评估患者的嗜睡风险，询问其是否联用其他有镇静作用的药物或存在睡眠障碍。如出现明显日间困倦或睡眠发作，应考虑停药。

撤药综合征

快速减量、停药或改变多巴胺能治疗方案时，可能出现类似抗精神病药恶性综合征的症状群，表现为高热、肌肉强直、意识改变和自主神经功能不稳定。必须避免突然停药，如需停药，应逐步减量。

心血管缺血事件

有心肌梗死史并残留房性、结性或室性心律失常的患者，在初始剂量调整期应严密监测心脏功能。临床试验中，卡左双多巴缓释胶囊治疗组心血管缺血不良反应发生率略高于即释组。

特殊人群用药

【孕妇】目前尚无关于孕妇使用本品的充分数据。动物研究显示，卡比多巴-左旋多巴在临床相关剂量下具有发育毒性(包括致畸效应)。仅在明确需要时，方可在妊娠期使用。

【哺乳期女性】卡比多巴是否在人乳中分泌尚不明确，但可在大鼠乳汁中检出。左旋多巴已证实可分泌至人乳中，且可能通过抑制催乳素分泌而影响泌乳。应综合考虑母乳喂养的获益、母亲对药物的临床需求以及药物对婴儿的潜在风险，决定是否停药或停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】尚未确定在儿童患者中的安全性和有效性。

【老年人使用】在临床研究中，约45%的患者为65至75岁以下，18%为75岁及以上。未发现在这些老年患者与较年轻患者之间存在安全性差异。

【肾功能损害】说明书中尚未明确。

【肝功能损害】说明书中尚未明确。

禁忌症

正在使用或在过去2周内使用过非选择性单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、反苯环丙胺)的患者禁用。联用可能导致高血压危象。

药物相互作用

单胺氧化酶抑制剂

非选择性MAO抑制剂：与本品联用属禁忌。必须在停用非选择性MAO抑制剂至少两周后，方可开始使用本品。

选择性MAO抑制剂：说明书中尚未明确。

多巴胺D2受体拮抗剂和异烟肼

吩噻嗪类、丁酰苯类、利培酮、甲氧氯普胺等多巴胺D2受体拮抗剂，以及异烟肼，可能降低左旋多巴的疗效。联用时需监测患者帕金森病症状是否恶化。

铁盐

铁盐或含铁盐的多种维生素可与左旋多巴和卡比多巴形成螯合物，降低本品的生物利用度。如必须联用，应密切监测患者帕金森病症状。

药物过量

症状：过量可能导致多巴胺能过度刺激。摄入数克即可能出现中枢神经系统紊乱。剂量更高时，发生心血管系统紊乱(如低血压、心动过速)和严重精神问题的风险增加。有孤立病例报告显示可能出现横纹肌溶解和一过性肾功能不全。

处理：对患者进行严密监护并提供支持治疗。应进行心电图监测以发现心律失常，必要时给予适当的抗心律失常治疗。需考虑患者可能同时服用其他药物(尤其是儿茶酚胺类药物)导致的相互作用风险增加。

药代动力学

吸收：在推荐的剂量范围内(35mg/140mg至87.5mg/350mg)呈剂量比例动力学特征。卡比多巴达峰时间约2.5小时。与即释片相比，本品的卡比多巴相对生物利用度约为103%-123%，左旋多巴约为88%-99%。本品的左旋多巴峰浓度约为即释片的38%。

分布：卡比多巴的血浆蛋白结合率约为36%，左旋多巴约为10%-30%。

代谢与清除：

卡比多巴：终末消除半衰期约为2小时，主要通过代谢物形式经尿液排泄。

左旋多巴：在卡比多巴存在下，终末消除半衰期约为2小时。主要通过多巴脱羧酶(DDC)和儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)两条途径广泛代谢。

酒精影响：体外溶出研究显示，在40%乙醇(80proof)溶液中观察到剂量倾卸现象。临床意义尚不明确，但建议服药期间避免饮酒。

贮存方法

温度：储存在20°C至25°C的室温环境下，短途运输允许15°C至30°C的温度波动。

容器：保存在原装密闭容器中，防潮、避光。

分发：分发药品时，应置于紧密封闭、避光的容器中。

研发公司

美国Amneal