雷沙吉兰(Azilect)是一种选择性、不可逆的单胺氧化酶B型(MAO-B)抑制剂，通过抑制脑内MAO-B酶的活性，减少多巴胺的代谢，从而增加突触间隙多巴胺浓度，改善帕金森病患者的运动功能障碍。

药品称呼

通用名称：雷沙吉兰、Rasagiline

商品名称：安齐来、Azilect

适应靶点

单胺氧化酶B型(MAO-B)

适应症和适应人群

适应症

特发性帕金森病的治疗，可作为单药治疗或联合左旋多巴及其他抗帕金森病药物使用。

适应人群

新诊断的早期帕金森病患者(单药治疗)；

已接受左旋多巴治疗但出现运动波动的中晚期患者(联合治疗)。

规格与性状

规格

1mg*30片/盒；

性状

1mg片剂：白色至类白色圆形扁平片，边缘斜面，一侧刻有“GIL1”。

主要成分

活性成分：甲磺酸雷沙吉兰

用法用量

1、单药治疗或未联合左旋多巴的辅助治疗

推荐剂量：1mg，每日一次口服。

2、联合左旋多巴的辅助治疗

初始剂量：0.5mg，每日一次；若耐受但疗效不足，可增至1mg每日一次。

具体您可以阅读雷沙吉兰完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：雷沙吉兰(rasagiline)的用法用量。

不良反应

常见不良反应(发生率≥3％且高于安慰剂组)

单药治疗：流感样症状、关节痛、抑郁、消化不良；

未联合左旋多巴的辅助治疗：外周水肿、跌倒、咳嗽、失眠；

联合左旋多巴的辅助治疗：运动障碍、意外损伤、体重减轻、体位性低血压、呕吐、便秘、皮疹等。

严重不良反应

高血压危象、血清素综合征、幻觉、冲动控制障碍(如病理性赌博、性欲亢进)、日间嗜睡(突发睡眠)等。

不同患者所出现的不良反应具有个体差异性。推荐文章：雷沙吉兰(rasagiline)的不良反应。

注意事项

高血压：治疗期间监测血压，避免摄入超量酪胺食物(如陈年奶酪)。

血清素综合征：禁止与哌替啶、曲马多、抗抑郁药(SSRI/SNRI等)联用。

嗜睡与突发睡眠：可能影响驾驶或操作机械能力，需密切观察并调整活动。

体位性低血压：尤其治疗初期，建议缓慢改变体位。

运动障碍：联合左旋多巴时可能加重，可考虑减少左旋多巴剂量。

精神症状：可能引发幻觉或精神病样行为，严重精神病史患者禁用。

特殊人群用药

【孕妇】基于动物实验数据，可能对胎儿造成伤害，孕妇避免使用。

【哺乳期女性】尚无人类乳汁中含雷沙吉兰的数据，且动物实验显示其可能抑制催乳素分泌。需权衡母乳喂养的益处与母亲治疗需求及药物对婴儿的潜在风险。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。

【老年人使用】约半数临床试验患者为65岁及以上，其安全性与年轻患者无显著差异，无需调整剂量。

【肾功能损害】轻、中度肾功能损害患者无需调整剂量;重度肾功能损害患者尚无研究数据，慎用。

【肝功能损害】轻度肝损(Child-Pugh5-6分)患者的剂量限制为0.5mg/日。中重度肝损(Child-Pugh7-15分)患者禁用。

禁忌症

禁止与以下药物联用：

MAO抑制剂(包括其他MAO-B抑制剂如司来吉兰)；

哌替啶、曲马多、右美沙芬、圣约翰草、环苯扎林；

拟交感神经药(如含麻黄碱的感冒药)。

药物相互作用

美沙酮：合用可能引发血清素综合征，禁用。

右美沙芬：合用可能导致精神病或异常行为，禁用。

MAO抑制剂：合用可能引发非选择性 MAO 抑制及高血压危象，禁用。

抗抑郁药：合用可能引发血清素综合征，不推荐合用。

CYP1A2抑制剂(如环丙沙星)：可能使雷沙吉兰血药浓度升高2倍，需减量至0.5mg/日。

酪胺：摄入极高酪胺食物可能引发严重高血压，需避免。

多巴胺拮抗剂(如抗精神病药、甲氧氯普胺)：可能降低雷沙吉兰疗效，慎用。

药物过量

症状：高血压、低血压、幻觉、高热、意识障碍等，严重可致死。

处理：立即住院监测，对症支持治疗(如补液、降温)，避免摄入酪胺食物。

药代动力学

吸收：口服1小时达峰，生物利用度36％，食物对吸收无显著影响；

分布：血浆蛋白结合率88-94％，表观分布容积87L；

代谢：经CYP1A2代谢为无活性产物，主要经尿液排泄；

半衰期：约3小时(因不可逆抑制MAO-B，药效持续更久)。

贮存方法

25℃(77℉)以下保存，允许短期暴露于15-30℃(59-86℉)；避光防潮，置于原包装中。

研发公司

色列梯瓦制药公司(Teva)、丹麦灵北公司(Lundbeck)