雷沙吉兰（Azilect®）是一种选择性、不可逆的单胺氧化酶B型（MAO-B）抑制剂，通过抑制脑内MAO-B酶的活性，减少多巴胺的代谢，从而增加突触间隙多巴胺浓度，改善帕金森病患者的运动功能障碍。

临床研究证实，其作为单药治疗或联合左旋多巴使用，可显著减少“关闭期”时间，缓解运动波动症状，并改善日常生活能力与运动功能。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名：雷沙吉兰片

商品名：AZILECT®

适应靶点

单胺氧化酶B型（MAO-B）

适应症和适应人群

适应症

特发性帕金森病的治疗，可作为单药治疗或联合左旋多巴及其他抗帕金森病药物使用。

适应人群

新诊断的早期帕金森病患者（单药治疗）；

已接受左旋多巴治疗但出现运动波动的中晚期患者（联合治疗）。

规格与性状

0.5 mg片剂：白色至类白色圆形扁平片，边缘斜面，一侧刻有“GIL 0.5”；

1 mg片剂：白色至类白色圆形扁平片，边缘斜面，一侧刻有“GIL 1”。

主要成分

活性成分：甲磺酸雷沙吉兰

辅料：甘露醇、胶态二氧化硅、硬脂酸等。

用法用量

1、单药治疗或未联合左旋多巴的辅助治疗

推荐剂量：1 mg，每日一次口服。

2、联合左旋多巴的辅助治疗

初始剂量：0.5 mg，每日一次；若耐受但疗效不足，可增至1 mg每日一次。

3、特殊人群调整

使用CYP1A2抑制剂（如环丙沙星）者：最大剂量0.5 mg/日；

轻度肝损伤（Child-Pugh评分5-6）：最大剂量0.5 mg/日；

中重度肝损伤（Child-Pugh评分≥7）：禁用。

不良反应

常见不良反应（发生率≥3％且高于安慰剂组）

单药治疗：流感样症状、关节痛、抑郁、消化不良；

未联合左旋多巴的辅助治疗：外周水肿、跌倒、咳嗽、失眠；

联合左旋多巴的辅助治疗：运动障碍、意外损伤、体重减轻、体位性低血压、呕吐、便秘、皮疹等。

严重不良反应

高血压危象、血清素综合征、幻觉、冲动控制障碍（如病理性赌博、性欲亢进）、日间嗜睡（突发睡眠）等。

注意事项

高血压：治疗期间监测血压，避免摄入超量酪胺食物（如陈年奶酪）。

血清素综合征：禁止与哌替啶、曲马多、抗抑郁药（SSRI/SNRI等）联用。

嗜睡与突发睡眠：可能影响驾驶或操作机械能力，需密切观察并调整活动。

体位性低血压：尤其治疗初期，建议缓慢改变体位。

运动障碍：联合左旋多巴时可能加重，可考虑减少左旋多巴剂量。

精神症状：可能引发幻觉或精神病样行为，严重精神病史患者禁用。

特殊人群用药

妊娠期：动物试验显示胚胎毒性，人类数据不足，需权衡风险后使用；

哺乳期：无人类乳汁分泌数据，建议谨慎使用；

儿童：安全性及有效性未确立；

老年人：无需调整剂量；

肝损伤：轻度者剂量减半，中重度者禁用；

肾损伤：轻中度无需调整，重度患者数据不足。

禁忌症

禁止与以下药物联用：

MAO抑制剂（包括其他MAO-B抑制剂如司来吉兰）；

哌替啶、曲马多、右美沙芬、圣约翰草、环苯扎林；

拟交感神经药（如含麻黄碱的感冒药）。

药物相互作用

哌替啶：增加血清素综合征风险；

右美沙芬：可能引发精神异常；

CYP1A2抑制剂（如环丙沙星）：需减少雷沙吉兰剂量；

抗抑郁药：避免联用，需间隔至少14天（氟西汀需间隔5周）。

药物过量

症状：高血压、低血压、幻觉、高热、意识障碍等，严重可致死。

处理：立即住院监测，对症支持治疗（如补液、降温），避免摄入酪胺食物。

药代动力学

吸收：口服1小时达峰，生物利用度36％，食物对吸收无显著影响；

分布：血浆蛋白结合率88-94％，表观分布容积87 L；

代谢：经CYP1A2代谢为无活性产物，主要经尿液排泄；

半衰期：约3小时（因不可逆抑制MAO-B，药效持续更久）。

贮存方法

25℃（77℉）以下保存，允许短期暴露于15-30℃（59-86℉）；

避光防潮，置于原包装中。

研发公司

Teva Neuroscience, Inc.