雷沙吉兰(rasagiline),Azilect的用法用量:用药指南,剂量调整,特殊人群用药

雷沙吉兰(rasagiline)主要针对原发性帕金森病，可作为单药治疗，也可与左旋多巴联合用于伴有剂末波动的患者。

雷沙吉兰(rasagiline)适应症

雷沙吉兰适用于帕金森病（PD）的治疗。

雷沙吉兰(rasagiline)用药指南

1、剂量

(1)、当雷沙吉兰作为单一疗法或作为未服用左旋多巴患者的辅助治疗时，患者可以开始服用推荐剂量，即每日一次，口服1mg。

(2)、对于正在服用左旋多巴（无论是否同时使用其他帕金森病药物，如多巴胺激动剂、金刚烷胺、抗胆碱能药物）的患者，推荐初始剂量为每日一次0.5mg。

如果患者能够耐受每日0.5mg的剂量，但未获得足够的临床反应，则剂量可增加至每日一次1mg。

2、剂型和规格

(1)、雷沙吉兰0.5mg片剂：白色至类白色、圆形、扁平、斜面片剂，一侧刻有“GIL0.5”，另一侧为空白。

(2)、雷沙吉兰1mg片剂：白色至类白色、圆形、扁平、斜面片剂，一侧刻有“GIL1”，另一侧为空白。

3、用药注意

(1)、当雷沙吉兰与左旋多巴联合使用时，可根据个体反应考虑减少左旋多巴的剂量。

(2)、不应超过雷沙吉兰的推荐剂量，以避免高血压风险。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

雷沙吉兰(rasagiline)剂量调整

1、服用环丙沙星或其他CYP1A2抑制剂的患者

同时服用环丙沙星或其他CYP1A2抑制剂的患者，其雷沙吉兰的剂量不应超过每日一次0.5mg。

2、肝功能不全患者

轻度肝功能不全患者的雷沙吉兰剂量不应超过每日一次0.5mg，中度或重度肝功能不全患者不应使用。

雷沙吉兰(rasagiline)特定人群用药

1、妊娠

目前没有关于孕妇使用雷沙吉兰相关发育风险的充分数据。在动物研究中，于妊娠期和哺乳期给大鼠口服雷沙吉兰，在剂量接近临床用量时导致后代存活率下降和体重减轻。当与左旋多巴/卡比多巴联合给予怀孕动物时，大鼠胎儿骨骼变异的发生率增加，家兔胚胎-胎儿死亡和心血管异常的发生率增加。

在美国普通人群中，临床已确认妊娠的主要出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2%至4%和15%至20%。对于指定人群，主要出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。

2、哺乳期

目前没有关于雷沙吉兰在人类乳汁中的存在情况以及对母乳喂养婴儿影响的数据。在大鼠中，雷沙吉兰显示可抑制催乳素分泌。其在人类中的临床相关性未知，并且没有关于雷沙吉兰对人类催乳素分泌或乳汁生产影响的数据。

应考虑母乳喂养的发育和健康益处，同时权衡母亲对雷沙吉兰的临床需求以及雷沙吉兰或潜在母体状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

3、儿科使用

尚未在儿科患者中确立安全性和有效性。

4、老年用药

临床试验中约一半患者年龄在65岁及以上。老年患者和非老年患者的安全性特征无显著差异。

5、肝功能不全

轻度（最高2倍，Child-Pugh评分5-6）、中度（最高7倍，Child-Pugh评分7-9）和重度（Child-Pugh评分10-15）肝功能不全患者的雷沙吉兰血浆浓度可能会升高。

轻度肝功能不全患者的剂量不应超过0.5mg/天。中度或重度肝功能不全患者不应使用雷沙吉兰。

6、肾功能不全

轻度或中度肾功能不全患者不需要调整雷沙吉兰剂量，因为中度肾功能不全患者的雷沙吉兰血浆浓度不会升高。尚未在重度肾功能不全患者中研究雷沙吉兰。