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卡马替尼的功效和作用及副作用?

作者
医学编辑井庆艳
阅读量:342
2023-05-17 16:16

卡马替尼的功效

卡马替尼(Capmatinib )是一种靶向MET的激酶抑制剂,可抑制由缺乏外显子14的突变型 MET 变体驱动的癌细胞生长,并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出良好的抗肿瘤活性。

卡马替尼可通过与HGF、 MET放大等多种途径诱导 MET磷酸化,进而影响其下游靶基因的表达,进而影响 MET依赖的肿瘤细胞的增殖与生存。

卡马替尼的作用

卡马替尼用于治疗肿瘤存在导致间质-上皮转化 (MET) 外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。

卡马替尼

卡马替尼的副作用

1、全身反应:比较常见的有水肿、肌肉骨骼疼痛、疲乏、发热、体重下降。

2、胃肠道反应:比较常见的有恶心、呕吐、便秘、腹泻。

3、呼吸系统反应:比如咳嗽、上气道咳嗽综合征、咳痰、呼吸困难、吸入性肺炎、感染性肺炎、流感性肺炎、细菌性肺炎、肺脓肿等。

4、皮肤及皮下组织反应:比如皮疹、痤疮样皮炎、斑丘疹、湿疹、多形性红斑、斑状皮疹、皮炎、红斑性发疹、脓疱疹、大疱性皮炎和水疱疹。

5、神经系统反应:主要包括头晕、眩晕和位置性眩晕。

卡马替尼的疗效

一项Ⅱ期临床研究共纳入97例存在METex14跳跃突变的非小细胞肺癌的患者,研究结果显示69例既往接受过治疗的患者ORR为41%,中位缓解时间为9.7个月,28例初治患者的ORR为68%,中位缓解时间是12.6个月。

临床研究结果表明,无论患者是否曾接受过治疗,卡马替尼有显著的治疗效果。卡马替尼可以通过抑制MET基因抵抗耐药,进而扩大临床应用的范围。

卡马替尼联合阿法替尼治疗显示出优越的疗效,显著提高存在MET扩增的非小细胞肺癌脑转移原位异种移植裸鼠的整体存活率,卡马替尼联合阿法替尼是针对MET扩增型耐药最有效的治疗手段。

参考文献:

[1]吴迪,宫平.卡马替尼[J].中国药物化学杂志,2021,31(04):326.DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.04.011.

[2]周晔,于雁.MET14外显子跳跃突变与非小细胞肺癌[J].国际肿瘤学杂志,2021,48(06):366-369.

[3]卢尚辉,张小利,许信杰,张雅奇,陈雨晴.奥希替尼在非小细胞肺癌中的耐药机制及治疗策略[J].肿瘤,2019,39(12):1031-1036.

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卡马替尼的购买价格及领域应用概述
导读:卡马替尼(Capmatinib)是一种用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,特别是针对肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃的患者的靶向治疗药物。这篇文章主要讲了卡马替尼的购买方式、价格、作用机制、应用领域、试验效果、禁忌人群等内容。卡马替尼的价格目前了解到老挝卢修斯制药卡马替尼价格大概在2650元到3000元左右,价格可能会随着市场供需关系、政策调整等因素而发生变化,更多详情可以咨询客服人员。卡马替尼的购买方式卡马替尼在中国尚未正式上市,但已在海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区特定医疗机构获批使用。如果有海外亲友,可以通过他们帮忙实现卡马替尼的购买。患者也可以去已经上市的地区购买。对于不方便出国的患者,可以选择专业的海外医疗服务机构,他们可能与海内外药房有合作,可以帮助患者获取药物。建议患者从正规渠道购买,以免上当受骗。卡马替尼作用机制卡马替尼通过与HGF(肝细胞生长因子)、MET放大等多种途径诱导MET磷酸化,进而影响其下游靶基因的表达,从而影响MET依赖的肿瘤细胞的增殖与生存。卡马替尼可以抑制由缺乏外显子14的突变型MET变体驱动的癌细胞生长,并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出良好的抗肿瘤活性。应用适应症及领域卡马替尼主要用于治疗那些具有MET基因14号外显子跳跃突变(METex14)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。卡马替尼已被肺癌国际指南优先推荐用于METex14外显子跳突非小细胞肺癌全线治疗,并已在美、日、巴西以及我国香港等多地上市。这些指南和上市批准进一步证实了卡马替尼在特定非小细胞肺癌患者群体中的应用价值和治疗效果。卡马替尼的引入为这部分患者提供了新的临床解决方案,特别是在精准医疗和靶向治疗领域。卡马替尼试验效果在GEOMETRY Mono-1试验中,卡马替尼表现出对MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者的显著疗效。对于初治患者,卡马替尼的疾病控制率高达96.4%,客观缓解率为67.9%,中位缓解持续时间为12.6个月,中位无进展生存期达到9.7个月。在经治患者中,总体缓解率(ORR)为41%,中位缓解持续时间(DOR)为9.7个月。一项更新的GEOMETRY Mono-1研究数据显示,卡马替尼在MET ex14跳突初治患者队列中的ORR为68.3%,中位无进展生存期(mPFS)为12.5个月,中位生存期(mOS)为25.5个月。在经治患者中,ORR为44%,mPFS为5.5个月。卡马替尼的禁忌人群孕妇服用卡马替尼可能引起胎儿伤害。具有生育潜力的女性应在接受卡马替尼治疗期间避免怀孕,并在使用本药治疗期间和最后一次服用后1周内使用有效避孕措施。在使用卡马替尼治疗期间和最后一次剂量后一周内不要进行母乳喂养。卡马替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。对于肝功能严重受损的患者,使用卡马替尼可能增加不良反应的风险。在使用卡马替尼之前,患者应详细咨询医生,了解自己的病情和治疗方案,以确保用药的安全和有效。患者应遵循医生的指导,按时服药,并定期复查,以便及时调整治疗方案。
已帮助人数58人
2024-04-15 14:22
卡马替尼的上市时间及适应症
导读:卡马替尼是一种小分子肝细胞生长因子受体抑制剂,于2020年5月6日获美国食品和药物管理局批准上市,用于治疗间质-上皮转化外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。临床试验表明,卡马替尼具有良好的临床疗效,常见不良反应包括血肌酐升高、恶心及呕吐等,患者耐受性好。卡马替尼中国上市情况卡马替尼已在中国部分地区上市,例如中国台湾、中国香港,上市时间分别是2021年6月17日、2021年2月26日。但是截至目前2024年4月12日,卡马替尼还没有在中国大陆地区上市,具体上市时间不明确。适应症卡马替尼是一种靶向 c-Met 受体酪氨酸激酶的激酶抑制剂,用于治疗某种类型的已扩散到身体其他部位的非小细胞肺癌 (NSCLC),具体适应症为 MET 外显子 14 跳跃的非小细胞肺癌。卡马替尼的作用是阻止异常蛋白质的作用,该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号,有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。价格信息由于目前卡马替尼还没有在中国大陆地区上市,因此尚不明确国内卡马替尼价格。据了解,卡马替尼仿制药,老挝卢修斯药厂生产的200mgx60片一盒的售价在2640元-2740元左右。孟加拉珠峰版的卡马替尼200mg*56粒一盒得售价在3600元-3700元左右。购买渠道购买卡马替尼时建议选择正规的购买渠道,例如应选择有资质的医疗机构、药店或经认证的线上平台。避免从非法或不明来源的途径购买,以确保药品质量、疗效和用药安全。对于线上购买,应确认网站是否具有合法的药品销售许可,查看用户评价和公司信誉。此外,还可以选择正规的海外医疗服务机构购买药物。
已帮助人数66人
2024-04-12 17:58
老挝卢修斯卡马替尼价格
导读:老挝卢修斯制药的卡马替尼规格为每片200mg,每盒60片,价格大致在2650元至2800元之间。这个价格区间为患者提供了一个相对经济的选择,特别是与一些其他版本的药物相比。药品价格可能会因市场供需关系而有所波动,因此患者在购买前应了解最新的价格信息,并谨慎做出购买决策。同时,对于任何未经医生指导自行购药的行为,都存在潜在的风险,因此建议患者在购药前咨询专业医生的意见。卡马替尼卡马替尼( capmatinib)是一种口服小分子细胞间质上皮转换因子(c-Met)抑制剂,由Incyte公司研究,诺华制药开发,并于2020年5月经美国FDA 批准上市,商品名为Tabrecta。卡马替尼用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。卡马替尼功效卡马替尼作为一种高效的MET1b型抑制剂,在针对METex14晚期NSCLC患者的治疗中展现出了显著疗效。临床数据显示,对于初治患者,其客观有效率高达68%,而对于接受预治疗的患者,有效率也达到41%。这一成果为晚期NSCLC患者提供了新的治疗选择,有望改善患者的生存状况和生活质量。然而,患者在接受卡马替尼治疗时,仍需严格遵循医嘱,注意可能的副作用,并定期进行复查和评估。卡马替尼价格及购买老挝卢修斯制药的卡马替尼,每片200mg,每盒60片,价格约在2650至2800元之间。尽管国内尚未引进此药,但患者仍可通过国内海外医疗服务机构购买,或自行前往国外购买。卡马替尼作为高效、高选择性的MET1b型抑制剂,对METex14晚期NSCLC患者疗效显著。患者在购买和使用时,应确保药品来源正规,并遵循医嘱,确保用药安全有效。
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2024-04-11 17:40
卡马替尼的应用和领域有哪些?
卡马替尼适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的肿瘤患者,这些患者的肿瘤导致间充质上皮转化(MET)外显子14突变的突变。卡马替尼的应用和领域卡马替尼是一种口服小分子间充质上皮转化(MET)抑制剂,由诺华肿瘤公司在Incyte Corporation的许可下开发,用于治疗肺癌。卡马替尼可靶向并选择性结合MET,包括由外显子14跳过产生的突变变体,并抑制由突变MET变体驱动的癌细胞生长。2020年5月,口服卡马替尼在美国首次获得全球批准,用于治疗患有转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的成年人。根据美国食品和药物管理局(FDA)批准的一项测试,该肿瘤的突变导致MET外显子14跳过。卡马替尼的拓展领域几个国家正在进行治疗胶质母细胞瘤、肝癌、恶性黑色素瘤、乳腺癌、结直肠癌、头颈癌和实体瘤的临床开发。卡马替尼功效卡马替尼是一种特异性甲氨蝶呤抑制剂,2020年获得美国食品药品监督管理局加速批准,用于治疗携带甲氨蝶呤第14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌。作为一线疗法,II期临床试验中68%的患者对卡马替尼有反应,中位持续时间为12.6个月,安全性可控制。多短几何mono-1 2期试验报告称,初治患者和接受METex14晚期非小细胞肺癌治疗的患者的客观缓解率分别为68%和41%。这些结果支持美国美国食品药品监督管理局批准卡马替尼用于携带METex14的转移性非小细胞肺癌患者。卡马替尼临床疗效卡马替尼此前于2020年5月6日获得针对相同适应症的加速批准,基于GEOMETRY mono-1试验的初始总体缓解率和缓解持续时间,该试验是一项多中心、非随机、开放标签,多队列研究。转为常规批准是基于另外63名患者的数据,以及额外22个月的随访,以评估反应的持久性并验证临床益处。在160名患有MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者中证明了疗效。患者每天口服两次400mg卡马替尼,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。主要疗效指标是由盲法独立审查委员会确定的总体缓解率和缓解持续时间。在60名初治患者中,总体缓解率为68%,缓解持续时间为16.6个月。在100名既往治疗的患者中,总体缓解率为44%,缓解持续时间为9.7个月。总结卡马替尼是治疗转移性非小细胞肺癌的药物,临床疗效显著。建议患者在有经验医生的指导下进行治疗,治疗期间规律作息,确保足够的睡眠,同时家人应关注患者的心理健康,必要时可向专业心理医师咨询。相关热文推荐:拉罗尼酶的功效作用与用途?
已帮助人数90人
2024-02-28 16:57
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盐酸阿考替胺的作用疗效和特殊人群用药详述
导读:盐酸阿考替胺(Acotiamide)是一种新型选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,是有效的治疗功能性消化不良(FD)的药物,具有改善胃动力和减轻消化不良症状的作用,且安全性良好。这篇文章主要讲了盐酸阿考替胺的作用疗效、作用机制、安全性、特殊人群用药、用药说明和保存方式等内容。作用疗效临床研究表明,阿考替胺可以显著改善FD患者的症状,如餐后饱胀、上腹胀、早期饱腹感等。它通过改善胃蠕动和排空能力,减轻FD引起的症状作用机制阿考替胺通过作用于平滑肌神经末梢的毒蕈碱受体,促进乙酰胆碱释放,抑制乙酰胆碱酯酶活性,从而改善胃适应性舒张功能受损,增加胃容量,促进胃窦部收缩,加速胃排空。安全性高盐酸阿考替胺在日本已进行了多项临床研究,如呼气试验、超声波试验和TQT试验等。这些研究证明了盐酸阿考替胺可以显著改善FD症状,并且安全性高。停药后依然可以维持改善效果,并且多次给药也不易形成耐药性。特殊人群用药老年患者的身体机能和代谢能力可能下降,因此在使用盐酸阿考替胺时需要特别小心。医生可能会根据患者的年龄和整体健康状况,调整药物剂量或频率。对于肝功能不全的患者,盐酸阿考替胺的代谢可能会受到影响。肝功能不全、肾功能不全患者在使用盐酸阿考替胺期间,需要定期监测肝功能指标肾功能指标等。目前关于盐酸阿考替胺在孕妇和哺乳期妇女中的安全性和有效性数据有限。目前关于盐酸阿考替胺在儿童中的安全性和有效性数据有限。用药说明一般成人一次100毫克(1片),一日3次,饭前口服。如果使用1个月后症状没有好转,应考虑停止使用。如果症状持续改善,应考虑停用本药物,注意不要长期使用。保存方式盐酸阿考替胺的保存方式应按照药品说明书上的指导进行,通常需要在规定的温度和条件下储存以保持其稳定性和有效性。盐酸阿考替胺应储存在30℃以下的环境中,避光保存,药品通常有特定的包装要求,以保持药品的质量和完整性。将盐酸阿考替胺存放在儿童触及不到的地方,以防止误服或过量摄入。在使用盐酸阿考替胺时,医生应根据患者的具体情况,权衡利弊,制定个性化的用药方案。患者在使用药物期间,应密切监测身体状况,如有任何不适症状,应及时就医。
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2024-04-30 17:26
吡咯替尼在乳腺癌治疗中的疗效与安全性分析
导读:吡咯替尼作为一种用于治疗HER2阳性乳腺癌的药物,其疗效和安全性在多项临床研究中得到了评估。吡咯替尼可联合卡培他滨适用于治疗表皮生长因子受体2(HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。吡咯替尼在治疗HER2阳性乳腺癌中显示出良好的疗效,并且其安全性可控,不良反应可管理。适应症吡咯替尼是一种口服、不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI),靶向HER1、HER2和HER4,已在PHEOBE 9和PHENIX 10试验中证明有效,并在中国获批用于治疗HER2阳性乳腺癌。吡咯替尼的疗效在一项2期研究中,旨在评估CDK4/6抑制剂 dalpiciclib 联合 HER2 酪氨酸激酶抑制剂吡咯替尼的双口服方案作为HER2阳性晚期乳腺癌女性(n=41)的一线治疗,包括患有HR阴性疾病的患者,中位随访时间为25.9个月,70%的可评估患者获得了确认的客观缓解,达到了主要终点,中位PFS为11个月。接受吡咯替尼加卡培他滨治疗的患者的死亡风险比接受拉帕替尼和卡培他滨治疗的患者低31%,吡咯替尼组未达到总生存期,而拉帕替尼组的总生存期为26.9个月。此外,吡咯替尼组患者的无进展生存期明显长于拉帕替尼组患者(12.5个月vs5.6个月),疾病进展风险降低52%。吡咯替尼加卡培他滨的安全性可控,与拉帕替尼相比,无进展生存期和总生存期在统计学和临床上均得到显着改善。安全性分析最常见的3级或4级治疗相关不良事件 是白细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、贫血、恶心、腹泻,大多数不良事件是可以控制的,并且没有发生与治疗相关的死亡。这些发现表明,这种组合可能具有有前途的活性和可控的毒性。
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2024-04-30 17:20
双氢睾酮外用凝胶:在治疗男性乳房发育症中的作用
导读:双氢睾酮(DHT)是一种激素,在出生时被指定为男性(AMAB)的人的性发育中起着关键作用。更具体地说,DHT是一种刺激男性特征发展的激素。双氢睾酮外用凝胶在治疗男性乳房发育症中的作用机理主要是通过调节体内激素平衡来实现的。男性乳房发育症男性乳房发育症通常是由于雌激素水平相对过高或睾酮水平相对不足,导致乳腺组织增生。双氢睾酮作为睾酮的更强有力的代谢产物,能够在局部或系统性地增加雄激素活性,从而帮助恢复或维持正常的雄激素与雌激素比例。双氢睾酮外用凝胶的作用双氢睾酮外用凝胶具有抑制雌激素作用,可增加的DHT水平有助于对抗雌激素效应,因为DHT在某些组织中能竞争性地结合雌激素受体,减少雌激素驱动的乳腺组织增长。双氢睾酮外用凝胶还具有促进雄激素效应,DHT直接作用于乳腺和其他组织,促进男性特性的维持和发展,有助于逆转因雄激素不足引起的乳腺增生。此外,通过外源性补充DHT,双氢睾酮外用凝胶可能有助于调整体内的激素环境,尤其是当男性体内自然产生的睾酮转化为DHT的过程受到影响时。使用指南建议患者严格按照药品说明书或医生指示使用,包括用药部位、剂量和频率。通常需要在清洁干燥的皮肤上均匀涂抹,并避免涂抹于破损皮肤上,使用后应洗手。注意事项需要注意的是,虽然双氢睾酮凝胶有助于治疗男性乳房发育,但其实际应用和治疗效果因人而异。用药前患者应咨询医生,并在医生的指导下进行,切不可私自用药治疗。此外,使用双氢睾酮凝胶可能会出现一些副作用,例如皮肤刺激、痤疮、毛发增多、前列腺问题、情绪变化等。因此治疗期间应定期检查血清前列腺特异性抗原(PSA)水平、前列腺体积和肝功能是必要的,以监控药物不良反应。
已帮助人数12人
2024-04-30 17:05
恩适得使用指南:适应症、禁忌症、注意事项概览
导读:恩适得是阿斯利康公司开发的一种用于预防新型冠状病毒感染的长效抗体组合药物。在中国部分地区上市,恩适得于2022年5月25日在中国香港获得批准上市。这款药物主要是为那些因医疗原因无法接种COVID-19疫苗或疫苗接种效果不佳的人群提供预防保护,比如存在严重免疫缺陷的个体。恩适得适应症恩适得适用于体重至少40kg的成人和12岁及以上青少年COVID-19的暴露前预防,以及适用于治疗不需要辅助供氧且进展为重度COVID-19风险增加的成人和青少COVID-19患者。中国上市情况目前恩适得已经在中国香港上市,但是截至2024年4月底,恩适得还没有在中国大陆、中国台湾地区上市,因此患者在中国大陆的药店或者医院药房并不能购买到此药。禁忌症对于既往对恩适得有严重过敏反应(包括过敏反应)的个体,恩适得是禁忌的。注意事项1、超敏反应,包括过敏反应:恩适得已观察到严重的过敏反应,包括过敏反应。如果出现临床上显着的超敏反应或过敏反应的体征和症状,请立即停止给药并开始适当的药物或支持治疗,注射后对个体进行临床监测并观察至少1小时。2、COVID-19 疫苗存在交叉过敏的风险:COVID-19疫苗存在交叉过敏风险,因为恩适得含有聚山梨醇酯80,其结构与其他COVID-19疫苗中的成分聚乙二醇 (PEG) 相似。3、恩适得未中和SARS-CoV-2病毒变体导致的COVID-19风险:恩适得可能无法中和某些SARS-CoV-2病毒变种。告知个人,与其他变体相比,由于恩适得未中和 SARS-CoV-2病毒变体,导致COVID-19的风险增加。如果出现COVID-19的体征和症状,建议个人进行COVID-19检测并寻求医疗救助,包括酌情开始针对COVID-19的治疗。4、临床上显着的出血性疾病:与任何其他肌肉注射一样,对于患有血小板减少症或任何凝血障碍的个体,应谨慎给予恩适得。5、心血管事件:与安慰剂组相比,接受恩适得治疗的受试者报告出现心肌梗死和心力衰竭严重不良事件的比例更高。所有发生事件的受试者在基线时均具有心脏危险因素或既往心血管疾病史。
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2024-04-30 17:05
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