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卡马替尼(Capmatinib)

全部名称:
卡马替尼,卡玛替尼,Capmatinib,Tabrecta
 适应症:
用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。
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卡马替尼(Capmatinib)

通用名:Capmatinib

商品名:Tabrecta

全部名称:卡马替尼,Capmatinib,Tabrecta

适应症

用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。

用法用量

推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。

整片吞下,请勿打碎、压碎或咀嚼药片。

不良反应

最常见的不良反应(≥20%)为周围水肿,恶心,疲劳,呕吐,呼吸困难和食欲下降。

禁忌

注意事项

1、间质性肺疾病(ILD)/肺炎:监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。ILD/肺炎患者永久停用TABRECTA。

2、肝毒性:监测肝功能检查。根据严重程度,停药,减少剂量或永久停用TABRECTA。

3、光敏性风险:可能引起光敏性反应。劝告患者限制直接紫外线照射。

4、胚胎-胎儿毒性:可引起胎儿伤害。建议患者有胎儿潜在危险,并使用有效的避孕方法。

贮藏

用干燥剂盒分配原包装。存放在20°C至25°C(68°F至77°F),允许偏移在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。

防潮。

首次打开瓶子6周后,请丢弃所有剩余的未使用的TABRECTA。

作用机制

Capmatinib是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。

Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。

Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

安全与疗效

基于关键性II期临床研究GEOMETRY mono-1的阳性结果。这是一项国际性、前瞻性、多队列、非随机、开放标签研究,在97例肿瘤存在MET外显子14跳跃(METex14)突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者中开展。研究中,患者每日口服二次Tabrecta 400mg片剂。

结果显示,经双盲独立审查委员会(BIRC)根据实体瘤疗效评价标准1.1版(RECIST v1.1)评估:

(1)在初治患者(队列5b:28例,先前没有接受过治疗)中,总缓解率(ORR)为68%(95%CI:48-84)、中位缓解持续时间(DOR)为12.6个月(95%CI:5.5-25.3)。

(2)在经治患者(队列4:69例,先前已接受过治疗)中,ORR为41%(95%CI:29-53)、DOR为9.7个月(95%CI:5.5-13.0)。

(3)最常见的治疗相关不良事件包括外周水肿、恶心、疲劳、呕吐、呼吸困难和食欲下降。

这些结果揭示了Tabrecta在携带MET外显子14跳跃突变NSCLC患者中的治疗潜力。与经治患者组相比,初治患者组中的优越ORR数据突出了在这一极具挑战性的患者群体中早期诊断检测与及早治疗之间的临床相关性。

完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/455892c3-d144-4ba8-9ab4-79cabff9876d/spl-doc?hl=Capmatinib

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肺癌患者使用卡马替尼的禁忌和注意事项
卡马替尼每天两次,一次400mg,随餐或空腹口服。应整片吞服,不要碾碎、切割或咀嚼药片。如果漏服或呕吐,不可补服,下次仍按照原间隔时间服药。如果因不良反应需要减量,卡马替尼第一次减量至300mg每天二次,第二次减量至200mg每天二次。如果仍无法耐受200mg每天二次,永久停药。今天来详细了解一下肺癌患者使用卡马替尼的禁忌和注意事项。 间质性肺疾病(ILD)/肺炎:监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。ILD/肺炎患者永久停用卡马替尼。 肝毒性:监测肝功能检查。根据严重程度,停药,减少剂量或永久停用卡马替尼。 光敏性风险:可能引起光敏性反应。劝告患者限制直接紫外线照射。 胚胎-胎儿毒性:可引起胎儿伤害。建议患者有胎儿潜在危险,并使用有效的避孕方法。 卡马替尼可引发一些其他严重的不良反应,包括间质性肺病和肺炎。如果患者用药后出现此类副作用,必须永久停药。卡马替尼也可能引起肝脏毒性作用,因此医务人员在患者用药前及用药过程中应对患者的肝功能进行检查并持续监测,如果患者在用药时出现肝脏毒性应考虑暂停用药、减少剂量或者永久停药。卡马替尼具有明确的光毒性,因此患者在用药期间应采取适当的防晒措施。 卡马替尼对胎儿和新生儿有害,育龄女性患者及男性患者(有育龄女性性伴侣者)在用药期间及停药后1周以内应采取有效避孕措施。 卡马替尼在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:MET抑制剂卡马替尼治疗肺癌的效果及不良反应
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2021-04-19 11:07
肺癌靶向药卡马替尼(Capmatinib)的功效和注意事项
卡马替尼(Capmatinib)是一种口服的原癌基因c-Met抑制剂,用于治疗非转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。卡马替尼(Capmatinib)在耐受良好剂量的c-met依赖性肿瘤模型中显示出很强的抗肿瘤活性。它能有效抑制c-met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡。接下来一起了解卡马替尼(Capmatinib)的功效及治疗中需要注意的事项。 卡马替尼(Capmatinib)的功效 一项国际性、前瞻性、多队列、非随机、开放标签研究,在97例肿瘤存在MET外显子14跳跃(METex14)突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者中开展。研究中,患者每日口服二次卡马替尼400mg片剂。 结果显示:初治患者中的客观缓解率(ORR)为68%,中位缓解持续时间(DOR)为12.6个月;经治患者中的客观缓解率(ORR)为41%,中位缓解持续时间(DOR)为9.7个月。 卡马替尼(Capmatinib)的注意事项 使用卡马替尼(Capmatinib)治疗可能会导致肝毒性,患者在治疗期间应监测肝功能。根据其严重程度,患者可能要考虑停药、减少剂量或永久停用该药品。 使用卡马替尼(Capmatinib)治疗可能会引起光敏性反应,因此患者在治疗时应避免直接紫外线照射。 卡马替尼(Capmatinib)可能会对胎儿产生危害,因此妊娠女性不可使用该药品治疗,在接受该药品治疗前应告知医生是否怀孕。有生育能力的女性应在接受卡马替尼(Capmatinib)期间使用适当的避孕措施。哺乳期的患者应立即停药或停止哺乳。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:卡马替尼为非小细胞肺癌患者带来精准治疗新选择
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2022-01-06 13:28
卡马替尼在使用时有没有需要注意的地方?
卡马替尼最早是由瑞士诺华制药公司研究开发的一款治疗非小细胞肺癌的药物,也是一款口服的选择性MET抑制类药物。在2020年,卡马替尼获得了美国食品药品监督管理局批准上市,主要便是用于治疗非小细胞肺癌。卡马替尼作为第一个针对METex14基因突变的靶向治疗药物,在与吉非替尼联合使用时,其客观缓解率已经达到了47%,中位无进展生存期也达到了5.49个月。因此,卡马替尼的治疗效果是非常不错的。那么,该药物在使用时有没有需要注意的地方?我们一起看看吧! 卡马替尼在使用时有没有需要注意的地方? 第一项:肝毒性 监测肝功能检查。根据严重程度,停药,减少剂量或永久停用卡马替尼。 第二项:间质性肺疾病(ILD)/肺炎 监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。ILD/肺炎患者永久停用卡马替尼。 第三项:光敏性风险 可能引起光敏性反应。劝告患者限制直接紫外线照射。 第四项:胚胎-胎儿毒性 可引起胎儿伤害。建议患者有胎儿潜在危险,并使用有效的避孕方法。 所以,患者在使用卡马替尼的过程中,一定要注意上述事项,避免发生危害。如果您需要购买卡马替尼,请联系医伴旅客服下单购买。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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2022-04-29 15:14
卡马替尼(Capmatinib)一个疗程多少钱?
大部分情况下,卡马替尼(Capmatinib)治疗肺癌一个疗程需要花费大约25000-62500元不等。用药一个疗程的时间不同,服用的药物版本和规格不同,卡马替尼(Capmatinib)治疗肺癌一个疗程所花费的费用也不一样,需要具体进行分析。卡马替尼上市信息2020年5月,卡马替尼(Capmatinib)在美国首次获得全球批准,用于治疗患有转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的成人患者。卡马替尼目前已经在美国、欧盟、英国、加拿大、韩国等国家上市,在中国,目前已经在中国台湾、中国香港上市,但是截至2023年12月,卡马替尼还没有在中国内地上市,也没有纳入医保,患者无法从国内买到。卡马替尼的价格1、诺华制药印度版卡马替尼:200mg*60粒规格,目前的参考价格大约是12500元一盒。2、瑞士诺华制药原研版卡马替尼:200mg*60粒与150mg*60粒规格的价格相同,目前的参考价格大约是31250元一盒。卡马替尼(Capmatinib)治疗肺癌一个疗程的费用卡马替尼的推荐剂量为每日两次,每次口服400mg,每天的总剂量是800mg,一天需要服用4粒,如果治疗肺癌一个疗程的时间一个月,那么一个月就需要服用120粒,也就是需要服用2盒。如果服用诺华制药印度版卡马替尼,一个疗程需要花费约25000元,如果服用瑞士诺华制药原研版卡马替尼,一个疗程需要花费约62500元。部分患者治疗肺癌的一个疗程可能是2个月,此时卡马替尼的费用会更加昂贵,也就是在一个月费用的基础上翻倍,为50000-125000元。卡马替尼治疗肺癌的疗效作为一线治疗,II期临床试验中68%的患者对卡马替尼有反应,中位持续时间为12.6个月,安全性可控。在一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究中评价了卡马替尼的疗效,患者接受卡马替尼400mg,每日两次,直至疾病进展或不可接受的毒性。疗效人群包括60例初治患者和100例既往经治患者。研究显示,初治患者的总缓解率为68%,经治患者的总缓解率为44%,初治患者的部分缓解为63%,经治患者的部分缓解为44%。初治患者的缓解持续时间中位数为16.6 个月,经治患者的缓解持续时间中位数为9.7个月。初治患者DOR≥12个月比例为49%,经治患者DOR≥12个月比例为36%。用药注意事项1、间质性肺病或非感染性肺炎:用药期间应监测提示 ILD或肺炎的新发或恶化的肺部症状,如呼吸困难、咳嗽、发热等,疑似 ILD或肺炎患者立即停用卡马替尼。2、肝脏毒性:在开始卡马替尼治疗前、治疗的前3个月内每2周一次、然后每月一次或根据临床指征监测肝功能检查,包括ALT、AST和总胆红素,根据严重程度,暂停、减量或永久停用卡马替尼。3、胰腺毒性:在治疗前和 治疗期间定期监测淀粉酶和脂肪酶,根据严重程度,暂时停用、降低剂量或永久停用卡马替尼。4、光敏性风险:卡马替尼存在光敏反应的潜在风险,建议患者在治疗期间使用紫外线暴露的预防措施,如涂抹防晒霜、穿防护服、戴遮阳帽等,避免直接紫外线暴露。总结卡马替尼(Capmatinib)是一种口服小分子间充质上皮转化(MET)因子酪氨酸激酶受体抑制剂,用于非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的特定患者。治疗持续时间可能会因患者的病情和治疗效果而有所不同,因此医疗费用也有一定的区别。参考文献Mathieu LN, Larkins E, Akinboro O, Roy P, Amatya AK, Fiero MH, Mishra-Kalyani PS, Helms WS, Myers CE, Skinner AM, Aungst S, Jin R, Zhao H, Xia H, Zirkelbach JF, Bi Y, Li Y, Liu J, Grimstein M, Zhang X, Woods S, Reece K, Abukhdeir AM, Ghosh S, Philip R, Tang S, Goldberg KB, Pazdur R, Beaver JA, Singh H. FDA Approval Summary: Capmatinib and Tepotinib for the Treatment of Metastatic NSCLC Harboring MET Exon 14 Skipping Mutations or Alterations. Clin Cancer Res. 2022 Jan 15;28(2):249-254. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-21-1566. Epub 2021 Aug 3. PMID: 34344795.相关热文推荐:克唑替尼(赛可瑞)治疗晚期肺癌的疗效好吗?
已经帮助235人
2023-12-05 16:49
卡马替尼(Capmatinib)治疗肺癌的注意事项是什么?
卡马替尼(Capmatinib)治疗肺癌的注意事项1、间质性肺病(ILD)/肺炎监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状(例如,呼吸困难、咳嗽、发烧)。对于疑似ILD/肺炎的患者,应立即停用卡马替尼(Capmatinib),如果未发现其他导致ILD/肺炎的潜在原因,则应永久停药。2、肝毒性在开始使用卡马替尼(Capmatinib)之前,应监测肝功能检查(包括ALT、AST和总胆红素),在治疗的前3个月内每2周监测一次,然后每月监测一次或根据临床指征进行监测,对于转氨酶或胆红素升高的患者,应更频繁地进行检测。根据不良反应的严重程度,停止用药、减少剂量或永久停用本品。3、胰腺毒性接受卡马替尼(Capmatinib)治疗的患者出现淀粉酶和脂肪酶水平升高,在基线时监测淀粉酶和脂肪酶,并在使用卡马替尼治疗期间定期监测。根据不良反应的严重程度,暂时停用、减少剂量或永久停用本品。4、过敏反应在除GEOMETRY mono-1以外的临床试验中,接受卡马替尼(Capmatinib)治疗的患者出现了严重的过敏反应,超敏反应的体征和症状包括发热、发冷、瘙痒、皮疹、血压下降、恶心和呕吐。根据不良反应的严重程度,暂时停用或永久停用卡马替尼。5、光敏性风险根据动物研究结果,本品存在潜在的光敏反应风险,建议患者在使用卡马替尼(Capmatinib)治疗期间限制直接暴露在紫外线下。6、胚胎-胎儿毒性告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议具有生殖潜力的女性在使用卡马替尼(Capmatinib)治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。建议有潜在生殖能力的女性伴侣的男性在使用卡马替尼(Capmatinib)治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。卡马替尼(Capmatinib)的药物相互作用1、强CYP3A抑制剂卡马替尼(Capmatinib)与CYP3A强抑制剂合用会增加卡马替尼的暴露量,这可能会增加本品不良反应的发生率和严重性。密切监测患者与CYP3A强抑制剂合用泰普他时的不良反应。2、强和中等CYP3A诱导剂卡马替尼(Capmatinib)与强CYP3A诱导剂合用可减少卡马替尼暴露。卡马替尼与中度CYP3A诱导剂合用也可能减少卡马替尼的暴露。减少卡马替尼暴露可能会降低卡马替尼抗肿瘤活性。避免与强和中度CYP3A诱导剂合用卡马替尼(Capmatinib)。3、CYP1A2底物与卡马替尼(Capmatinib)合用增加了CYP1A2底物的暴露,这可能会增加这些底物的不良反应。如果TABRECTA和CYP1A2底物之间的联合用药不可避免,其中最小的浓度变化可能导致严重的不良反应,则根据批准的处方信息减少CYP1A2底物剂量。4、P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物与卡马替尼(Capmatinib)合用会增加P-gp底物和BCRP底物的暴露,这可能会增加这些底物的不良反应。如果卡马替尼(Capmatinib)和P-gp或BCRP底物之间的联合用药不可避免,其中最小的浓度变化可能导致严重的不良反应,则根据批准的处方信息减少P-gp或BCRP底物的剂量。5、MATE1和MATE2K基板与卡马替尼(Capmatinib)合用可能会增加MATE1和MATE2K底物的暴露,从而增加这些底物的不良反应[见临床药理学(12.3)]。如卡马替尼(Capmatinib)和MATE1或MATE2K底物之间的联合用药不可避免,其中最小的浓度变化可能导致严重的不良反应,则根据批准的处方信息减少MATE1或MATE2K底物剂量。相关热文推荐:卡马替尼(Capmatinib)2024年的价格是多少钱一盒?
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2024-01-11 17:23
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卡马替尼仿制药价格多少钱?哪里能买到?
卡马替尼是由诺华公司研发的口服、选择性MET抑制剂,由于正版卡马替尼价格昂贵,目前全球首仿的卡马替尼也已上市,患者朋友可以出国购买,也可以通过医伴旅来获取药物,具体药物价格多少?你可以咨询一下医伴旅客服人员,药厂直邮,可以保证正品。
已经帮助1167人
2021-08-23 16:44
卡马替尼的副作用有哪些?
卡马替尼用于治疗携带MET基因14号外显子(MET ex14)跳跃突变的晚期非小细胞肺癌。卡马替尼常见的不良反应有外周水肿(腿部水肿)、恶心、疲劳、呕吐、气短和食欲减退。卡马替尼可引发一些其他严重的不良反应,包括间质性肺病和肺炎。如果患者用药后出现此类副作用,必须永久停药。
已经帮助1341人
2021-08-23 16:46
卡马替尼治疗肺癌的效果好吗?
卡马替尼治疗肺癌的疗效持久,初治患者的中位DOR是11.14个月,曾接受过治疗患者的中位 DOR为9.72个月。卡马替尼起效快速,82%的曾接受过治疗患者在治疗前7周产生疗效,68.4%接受卡马替尼初治患者在前7周产生疗效。卡马替尼具有良好的安全性,所有队列(n =334)中最常见的治疗相关不良反应为外周水肿(41.6%)、恶心(33.2%)和呕吐(18.9%)。所以说,卡马替尼治疗肺癌的效果是十分不错的。
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2021-09-22 15:53
卡马替尼在国内进入医保了吗?
在中国,卡马替尼并没有被获批上市,因此便也就没有进入中国国家医保的资格,这使得大多数的患者即使有钱也买不到救命的药品。面对这样的情况,更多的患者会选择花费大量人力、物力前往海外购药,但这样的购药方是其经济压力对于患者家庭来说是十分巨大的。但据医伴旅了解到的卡马替尼版本受到了许多患者的一致好评,相比起来也更适合患者长期使用,详情请联系医伴旅为您解答。
已经帮助1131人
2021-09-22 16:08
卡马替尼哪里有卖?
卡马替尼在国内的话,目前没有途径购买,因为没有上市,就更别说纳入医保了。一般都是只能通过代购方式,麻烦不说,价格也非常高。小编建议患者朋友通过医伴旅获取药物,还可以了解一下该药的仿制版,效果和原研药几乎相同,价格却便宜许多。具体的费用你可以问问医伴旅客服人员。
已经帮助1153人
2021-09-22 16:49
卡马替尼治疗肺癌疗效真的有那么好吗?
在MET 驱动的小鼠肿瘤模型中,口服卡马替尼(Capmatinib)对 MET磷酸化和肿瘤生长具有抑制作用,并且该抑制剂在完全抑制肿瘤的剂量下具有良好的耐受性。此外,临床前数据显示, 卡马替尼(Capmatinib)治疗在耐受性良好的剂量下,对以MET14 外显子跳跃突变或通过配体HGF的表达激活MET的癌症模型具有显著疗效。
已经帮助1078人
2021-10-15 17:11
卡马替尼的副作用有什么?
卡马替尼最常见的不良反应(≥20%)为疲劳,周围水肿,呕吐,呼吸困难,恶心,食欲下降。在使用卡马替尼的期间,建议患者要严格按照医嘱进行用药,才能够最大程度的发挥卡马替尼的作用,切忌自行更改用药时间以及用药剂量,要知道,就算增加了药物的剂量,也没有办法提高本药品实际的治疗效果,反而可能会引起更多的不良反应,因此不要盲目用药。
已经帮助1666人
2021-10-15 17:17
卡马替尼能治疗肺癌吗?
卡马替尼为口服片剂,被批准用于治疗携带MET外显子14跳跃(METex14)突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者,这些患者的基因突变需要经过FDA批准的检测确认。卡马替尼是一种靶向Met的激酶抑制剂,通过抑制Met分子的磷酸化,阻断癌细胞增殖的下游信号通路。
已经帮助1178人
2021-11-17 09:15
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