诺华卡马替尼药品说明书 【全部名称】卡马替尼，Capmatinib，卡马替尼 【通用名】Capmatinib 【商品名】卡马替尼 【适应症】用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，包括一线治疗(初治)患者和先前接受过治疗(经治)的患者。 【卡马替尼用法用量】 1、推荐剂量为每日两次口服400mg,饭前或饭后均可。 2、整片吞下，请勿打碎、压碎或咀嚼药片； 3、如果患者漏服或呕吐一剂，指导患者切勿补服，而是在预定时间服用下一剂。 【卡马替尼副作用】最常见的有：手或脚肿胀；恶心；疲倦；呕吐；食欲不振；某些血液检查的变化。 【卡马替尼注意事项】 1、肝毒性：监测肝功能检查。根据严重程度，停药，减少剂量或永久停用卡马替尼。 2、光敏性风险：可能引起光敏性反应。劝告患者限制直接紫外线照射。 3、间质性肺疾病（ILD）/肺炎：监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的肺部症状。ILD/肺炎患者永久停用卡马替尼。 4、胚胎-胎儿毒性：卡马替尼可引起胎儿伤害。建议患者有胎儿潜在危险，并使用有效的避孕方法。 相关热文推荐：诺华MET抑制剂卡马替尼进入医保了吗？ https://www.1blv.com/newsDetail/96450.html 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

FDA于2020年5月6日批准卡马替尼的临床使用。卡马替尼被FDA加速批准用于治疗经FDA批准的检测发现肿瘤突变导致MET外显子14突变的转移性非小细胞肺癌( NSCLC)成人患者。以下针对卡马替尼适应症，作用功效，用法用量，副作用进行综述。 卡马替尼适应症 卡马替尼（Capmatinib，Tabrecta）适用于治疗通过 FDA 批准的试验检测到肿瘤存在导致间质-上皮转化 (MET) 外显子14跳跃的突变的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者。 卡马替尼用法用量 1、患者选择：基于肿瘤或血浆标本中存在导致 MET 外显子14跳跃的突变，选择接受 TABRECTA 治疗的患者。如果在血浆标本中未检测到导致 MET 外显子14跳跃的突变，则在可行的情况下检测肿瘤组织。 2、推荐剂量：TABRECTA 的推荐剂量为 400 mg 口服给药，每日两次，与或不与食物同服。整片吞服 TABRECTA 片剂。请勿掰开、压碎或咀嚼片剂。 卡马替尼作用功效 在一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究 (NCT02414139)GEOMETRY mono-1 中评价了 TABRECTA 的疗效。合格患者需满足以下条件：NSCLC突变导致 MET 外显子14跳跃，表皮生长因子受体 (EGFR) 野生型和间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阴性状态，至少有一个实体瘤疗效评价标准 (RECIST)1.1版定义的可测量病灶。有症状性 CNS 转移、临床显著未控制的心脏疾病或接受任何 MET 或肝细胞生长因子 (HGF) 抑制剂治疗的患者无资格参加研究。 在入组 GEOMETRY mono-1 的前97例患者中，通过基于 RNA 的临床试验分析集中确认 MET 外显子14跳跃后，使用 FDA 批准的FoundationOne ®CDx（22例初治患者和56例既往经治患者）对78例患者样本进行复检，以检测导致 MET 外显子14跳跃的突变。在使用FoundationOne ®CDx复检的78份样本中，73份样本可评价（20例初治患者和53例既往经治患者），其中72份（20例初治患者和52例既往经治患者）被证实存在导致 MET 外显子14跳跃的突变，表明临床试验检测和 FDA 批准的检测之间的估计阳性百分比一致性为99%(72/73)。 患者接受 TABRECTA 400 mg 口服给药，每日两次，直至疾病进展或不可接受的毒性。主要疗效结局指标是由盲态独立审查委员会 (BIRC) 根据RECIST 1.1确定的总缓解率 (ORR)。其他疗效结局指标为 BIRC 评估的缓解持续时间 (DOR)。 疗效人群包括60例初治患者和100例既往经治患者。中位年龄为71岁（范围：48-90岁）；61%为女性；77%为白人；25%的患者美国东部肿瘤协作组 (ECOG) 体能状态 (PS) 为0，74%的患者 ECOG PS 为1；61%从未吸烟；83%患有腺癌；16%患有 CNS 转移。在既往接受过治疗的患者中，81%接受过1线、16%接受过2线和3%接受过3线既往全身治疗。在既往接受过治疗的患者中，86%的患者既往接受过铂类药物化疗。疗效结果见表1。 表1：GEOMETRY mono-1中初治和经治患者的疗效结果 卡马替尼副作用 1、TABRECTA可能引起严重副作用： （1）肺部或呼吸问题：咳嗽、发热、呼吸困难或呼吸短促。 （2）肝脏问题：皮肤或眼睛的白色部分变黄、恶心、呕吐、黄疸、右侧疼痛、疼痛或压痛、深色或“茶色”尿液、浅色大便、无力、意识模糊、胃区肿胀、疲倦、食欲不振持续数天或更长时间。 （3）胰腺问题：上胃（腹部）疼痛，可能扩散到背部，并在进食时恶化；体重减轻、恶心 、呕吐。 2、TABRECTA最常见的副作用包括： （1）对日光敏感的风险（光敏性）、手或脚肿胀、恶心、咳嗽、肌肉或骨骼疼痛、疲倦和无力、呕吐。 （2）呼吸困难、咳嗽、某些血液检查的变化、食欲不振。 卡马替尼价格 据了解，卡马替尼并没有在中国上市，而美国原版卡马替尼进口价格65000人民币左右一盒。 孟加拉珠峰版本的卡马替尼规格为200mg*56粒价格仅为5500元一盒。 相关热文推荐：卡马替尼2023价格多少钱一盒？

卡马替尼的功效 卡马替尼（Capmatinib ）是一种靶向MET的激酶抑制剂，可抑制由缺乏外显子14的突变型 MET 变体驱动的癌细胞生长，并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出良好的抗肿瘤活性。 卡马替尼可通过与HGF、 MET放大等多种途径诱导 MET磷酸化，进而影响其下游靶基因的表达，进而影响 MET依赖的肿瘤细胞的增殖与生存。 卡马替尼的作用 卡马替尼用于治疗肿瘤存在导致间质-上皮转化 (MET) 外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。 卡马替尼的副作用 1、全身反应：比较常见的有水肿、肌肉骨骼疼痛、疲乏、发热、体重下降。 2、胃肠道反应：比较常见的有恶心、呕吐、便秘、腹泻。 3、呼吸系统反应：比如咳嗽、上气道咳嗽综合征、咳痰、呼吸困难、吸入性肺炎、感染性肺炎、流感性肺炎、细菌性肺炎、肺脓肿等。 4、皮肤及皮下组织反应：比如皮疹、痤疮样皮炎、斑丘疹、湿疹、多形性红斑、斑状皮疹、皮炎、红斑性发疹、脓疱疹、大疱性皮炎和水疱疹。 5、神经系统反应：主要包括头晕、眩晕和位置性眩晕。 卡马替尼的疗效 一项Ⅱ期临床研究共纳入97例存在METex14跳跃突变的非小细胞肺癌的患者，研究结果显示69例既往接受过治疗的患者ORR为41%，中位缓解时间为9.7个月，28例初治患者的ORR为68%，中位缓解时间是12.6个月。 临床研究结果表明，无论患者是否曾接受过治疗，卡马替尼有显著的治疗效果。卡马替尼可以通过抑制MET基因抵抗耐药，进而扩大临床应用的范围。 卡马替尼联合阿法替尼治疗显示出优越的疗效，显著提高存在MET扩增的非小细胞肺癌脑转移原位异种移植裸鼠的整体存活率，卡马替尼联合阿法替尼是针对MET扩增型耐药最有效的治疗手段。 参考文献： [1]吴迪,宫平.卡马替尼[J].中国药物化学杂志,2021,31(04):326.DOI:10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.04.011. [2]周晔,于雁.MET14外显子跳跃突变与非小细胞肺癌[J].国际肿瘤学杂志,2021,48(06):366-369. [3]卢尚辉,张小利,许信杰,张雅奇,陈雨晴.奥希替尼在非小细胞肺癌中的耐药机制及治疗策略[J].肿瘤,2019,39(12):1031-1036. 相关热文推荐：维莫非尼和达拉非尼哪个效果好？

卡马替尼 卡马替尼（Capmatinib）主要用于治疗肿瘤存在导致间质-上皮转化 (MET) 外显子14跳跃的突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。 克唑替尼 克唑替尼（赛可瑞）可用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，以及ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌。 卡马替尼疗效 一项以97名携带METex14突变的非小细胞肺癌（NSCLC）病人为研究对象的 II期临床试验发现，69名既往接受过治疗的病人ORR率为41%，中位缓解时间为9.7个月，28名初次用药的病人ORR率为68%，中位缓解时间为12.6个月。研究结果显示卡马替尼具有良好的疗效。 克唑替尼疗效 在一项评价布加替尼与克唑替尼疗效的大型Ⅲ期临床试验中，中期结果显示布加替尼组12个月PFS率为67%，克唑替尼组PFS率为43%，布加替尼组客观缓解率为71%，克唑替尼组客观缓解率为60%。 卡马替尼与克唑替尼哪个好 卡马替尼的疗效比克唑替尼更强，已证实其在ALK阳性的晚期非小细胞肺癌中具有比化疗更好的疗效，在用于ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者时显示出了比克唑替尼更好的生存获益度与中枢神经系统反应性。 卡马替尼对克唑替尼难治性的ALK阳性非小细胞肺癌疗效显著，且与阿来替尼在一线治疗中的疗效相当。 在临床上，卡马替尼和克唑替尼究竟使用哪一种不应由患者决定，应由医生根据患者的病情和身体状态选择适合自己的药物，争取最大程度的延长患者生命，提高生活质量。 如何服用卡马替尼 1、每天服用2次，口服400mg，可与或不与食物同服。 2、整片吞服卡马替尼，不可掰开、压碎或咀嚼。 3、不可私自改变剂量或停止用药。 4、漏服或服用后呕吐不可补服，应在常规计划时间服用下一次药物。 卡马替尼的注意事项 1、在服用卡马替尼治疗期间，皮肤可能会产生光敏性，患者应使用防晒霜或长衣长裤，避免直接日光暴露。 2、服药期间和末次给药后一周内有生育能力或需求的女性应采取有效的避孕措施。 3、目前尚不清楚卡马替尼是否会进入母乳，治疗期间和末次给药后一周内不可进行哺乳。 参考文献： [1]袁东琪,陈鹏.ALK抑制剂致非小细胞肺癌患者心律失常的研究进展[J].中国肿瘤临床,2022,49(18):963-967. [2]周晔,于雁.MET14外显子跳跃突变与非小细胞肺癌[J].国际肿瘤学杂志,2021,48(06):366-369. 相关热文推荐：卡马替尼的功效和作用及副作用？

卡马替尼和阿昔替尼的区别主要在于上市时间不同、作用机制不同、适应症不同、用法用量不同、禁忌症不同、治疗效果不同等，具体应用哪种药物应该基于患者的具体情况，包括癌症类型、病情和医生的建议。 一、上市时间不同 1、卡马替尼：2020年5月6日，卡马替尼经FDA批准于美国上市。 2、阿昔替尼：于2012年1月27日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，于2012年6月29日获得日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市，于2012年9月3日获得欧洲药物管理局（EMA）批准上市，于2015年4月29日获得中国食品药品监督管理局（CFDA）批准上市。 二、作用机制不同 1、卡马替尼：卡马替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变变体，能够抑制由缺乏外显子14的突变型 MET 变体驱动的癌细胞生长，并在来源于人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。 2、阿昔替尼：阿昔替尼下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关，可以通过干扰DNA和RNA的合成来抑制肿瘤细胞的生长，阿昔替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活。 三、适应症不同 1、卡马替尼：适用于治疗存在导致间质-上皮转化 (MET) 外显子14跳跃的突变的转移性非小细胞肺癌。 2、阿昔替尼：适用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。 四、用法用量不同 1、卡马替尼：推荐剂量为400mg，每天服用两次，可与或不与食物一起服用。卡马替尼需要整片吞服，不可以掰开、压碎或咀嚼片剂。 2、阿昔替尼：推荐剂量为5mg，每日服用两次，可与食物同服或空腹服用，每日两次给药的时间间隔大约为12小时。 四、禁忌症不同 1、卡马替尼：对卡马替尼或任何辅料过敏禁用。 2、阿昔替尼：对阿昔替尼或任何辅料过敏禁用。 五、治疗效果不同 1、卡马替尼：在一项多队列、2期研究中，评估卡马替尼对代谢失调的晚期非小细胞肺癌患者的疗效，共有364名患者被分配到卡马替尼组。在MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者中，在69名先前接受过一个或两个疗程的患者中，观察到41%的总体反应，在28名先前未接受治疗的患者中，观察到68%。 缓解的中位持续时间分别为9.7个月、12.6个月。在先前接受过MET扩增治疗的基因拷贝数小于10的患者中观察到有限的疗效，7%-12%的患者总体有反应。在MET扩增且基因拷贝数为10或更高的患者中，29%的既往治疗患者和40%的既往未接受治疗的患者观察到总体缓解。最常报告的不良事件是恶心、外周水肿。 2、阿昔替尼：在一项单组、1b期试验中，阿伐单抗联合阿西替尼对晚期肾细胞癌患者有客观疗效。这个3期试验涉及以前未治疗的晚期肾细胞癌患者，比较了avelumab加阿西替尼与标准护理舒尼替尼。 随机分配患者，每2周静脉注射一次阿伐单抗(10mg/kg体重)，加上每天口服两次阿西替尼，或每天口服一次舒尼替尼。共有886例患者被分配接受阿伐单抗联合阿西替尼(n=442)或舒尼替尼(n=444)。 在560例PD-L1阳性肿瘤患者(63.2%)中，阿伐单抗加阿西替尼组的中位无进展生存期为13.8个月，而舒尼替尼组为7.2个月，在总体人群中，患者的中位无进展生存期分别为13.8个月、8.4个月。 在PD-L1阳性肿瘤患者中，阿伐单抗加阿西替尼组的客观缓解率为55.2%，舒尼替尼组为25.5%。在接受阿伐单抗联合阿西替尼作为晚期肾细胞癌一线治疗的患者中，阿伐单抗联合阿西替尼的无进展生存期明显长于舒尼替尼。 总结 尽管卡马替尼和阿昔替尼都是化疗药物，但它们的化学结构和作用机制不同，适用于不同类型的癌症。具体应用哪种药物应该基于患者的具体情况，包括癌症类型、病情和医生的建议。只有医生才能根据患者的需要和具体情况来选择适当的药物治疗方案。因此，在使用任何药物之前，请务必咨询医生的意见。 参考文献： Motzer RJ, Penkov K, Haanen J, Rini B, Albiges L, Campbell MT, Venugopal B, Kollmannsberger C, Negrier S, Uemura M, Lee JL, Vasiliev A, Miller WH Jr, Gurney H, Schmidinger M, Larkin J, Atkins MB, Bedke J, Alekseev B, Wang J, Mariani M, Robbins PB, Chudnovsky A, Fowst C, Hariharan S, Huang B, di Pietro A, Choueiri TK. Avelumab plus Axitinib versus Sunitinib for Advanced Renal-Cell Carcinoma. N Engl J Med. 2019 Mar 21;380(12):1103-1115. doi: 10.1056/NEJMoa1816047. Epub 2019 Feb 16. PMID: 30779531; PMCID: PMC6716603. 相关热文推荐：维莫非尼隔八小时吃可以吗？

卡马替尼适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的肿瘤患者，这些患者的肿瘤导致间充质上皮转化(MET)外显子14突变的突变。卡马替尼的应用和领域卡马替尼是一种口服小分子间充质上皮转化（MET）抑制剂，由诺华肿瘤公司在Incyte Corporation的许可下开发，用于治疗肺癌。卡马替尼可靶向并选择性结合MET，包括由外显子14跳过产生的突变变体，并抑制由突变MET变体驱动的癌细胞生长。2020年5月，口服卡马替尼在美国首次获得全球批准，用于治疗患有转移性非小细胞肺癌（非小细胞肺癌）的成年人。根据美国食品和药物管理局（FDA）批准的一项测试，该肿瘤的突变导致MET外显子14跳过。卡马替尼的拓展领域几个国家正在进行治疗胶质母细胞瘤、肝癌、恶性黑色素瘤、乳腺癌、结直肠癌、头颈癌和实体瘤的临床开发。卡马替尼功效卡马替尼是一种特异性甲氨蝶呤抑制剂，2020年获得美国食品药品监督管理局加速批准，用于治疗携带甲氨蝶呤第14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌。作为一线疗法，II期临床试验中68%的患者对卡马替尼有反应，中位持续时间为12.6个月，安全性可控制。多短几何mono-1 2期试验报告称，初治患者和接受METex14晚期非小细胞肺癌治疗的患者的客观缓解率分别为68%和41%。这些结果支持美国美国食品药品监督管理局批准卡马替尼用于携带METex14的转移性非小细胞肺癌患者。卡马替尼临床疗效卡马替尼此前于2020年5月6日获得针对相同适应症的加速批准，基于GEOMETRY mono-1试验的初始总体缓解率和缓解持续时间，该试验是一项多中心、非随机、开放标签，多队列研究。转为常规批准是基于另外63名患者的数据，以及额外22个月的随访，以评估反应的持久性并验证临床益处。在160名患有MET外显子14跳跃突变的转移性NSCLC患者中证明了疗效。患者每天口服两次400mg卡马替尼，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。主要疗效指标是由盲法独立审查委员会确定的总体缓解率和缓解持续时间。在60名初治患者中，总体缓解率为68%，缓解持续时间为16.6个月。在100名既往治疗的患者中，总体缓解率为44%，缓解持续时间为9.7个月。总结卡马替尼是治疗转移性非小细胞肺癌的药物，临床疗效显著。建议患者在有经验医生的指导下进行治疗，治疗期间规律作息，确保足够的睡眠，同时家人应关注患者的心理健康，必要时可向专业心理医师咨询。相关热文推荐：拉罗尼酶的功效作用与用途？

导读：卡马替尼是一种小分子肝细胞生长因子受体抑制剂，于2020年5月6日获美国食品和药物管理局批准上市，用于治疗间质-上皮转化外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。临床试验表明，卡马替尼具有良好的临床疗效，常见不良反应包括血肌酐升高、恶心及呕吐等，患者耐受性好。卡马替尼中国上市情况卡马替尼已在中国部分地区上市，例如中国台湾、中国香港，上市时间分别是2021年6月17日、2021年2月26日。但是截至目前2024年4月12日，卡马替尼还没有在中国大陆地区上市，具体上市时间不明确。适应症卡马替尼是一种靶向 c-Met 受体酪氨酸激酶的激酶抑制剂，用于治疗某种类型的已扩散到身体其他部位的非小细胞肺癌 (NSCLC)，具体适应症为 MET 外显子 14 跳跃的非小细胞肺癌。卡马替尼的作用是阻止异常蛋白质的作用，该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号，有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。价格信息由于目前卡马替尼还没有在中国大陆地区上市，因此尚不明确国内卡马替尼价格。据了解，卡马替尼仿制药，老挝卢修斯药厂生产的200mgx60片一盒的售价在2640元-2740元左右。孟加拉珠峰版的卡马替尼200mg*56粒一盒得售价在3600元-3700元左右。购买渠道购买卡马替尼时建议选择正规的购买渠道，例如应选择有资质的医疗机构、药店或经认证的线上平台。避免从非法或不明来源的途径购买，以确保药品质量、疗效和用药安全。对于线上购买，应确认网站是否具有合法的药品销售许可，查看用户评价和公司信誉。此外，还可以选择正规的海外医疗服务机构购买药物。