哪些人适合用帕比司他？帕比司他治疗多发性骨髓瘤效果如何？

帕比司他（panobinostat）是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。在体外，帕比司他（panobinostat）引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用帕比司他（panobinostat）治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比，帕比司他（panobinostat）对肿瘤细胞的细胞毒性更高。通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用，能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化，引发细胞周期终止和细胞凋亡，而不影响健康细胞。哪些人适合用帕比司他？帕比司他治疗多发性骨髓瘤效果如何？

帕比司他（Farydak）适应症

帕比司他（panobinostat）适用于联合硼替佐米/地塞米松治疗曾用两种以上药物治疗（包括硼替佐米及免疫调节剂）的多发性骨髓瘤患者。

帕比司他（Farydak）治疗效果

帕比司他（Farydak）与硼替佐米及地塞米松合并用药的安全性及有效性基于193名临床试验受试者，这些多发性骨髓瘤患者先前至少接受过两种治疗药物治疗，其中包括硼替佐米及一种免疫调节剂。受试者被随机配给帕比司他（Farydak）、硼替佐米与地塞米松的合并用药或仅硼替佐米与地塞米松。

研究结果显示，接受帕比司他（Farydak）合并用药治疗的受试者其疾病进展延缓了大约10.6个月，相比之下，仅以硼替佐米与地塞米松治疗的受试者其疾病进展延缓了5.8个月。此外，59%的帕比司他（Farydak）治疗受试者在治疗后其癌症出现缩小或消失（有效率），而接受硼替佐米与地塞米松治疗的受试者仅有41%。 由此可知，帕比司他（Farydak）的治疗效果是十分显著的。

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