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帕比司他是由瑞士诺华公司研发的一种药物,于2015年2月获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市。
帕比司他在中国尚未上市,也没有进入医保目录,无法在中国进行报销。
帕比司他属于一种处方药,患者不可以自行使用。该药物通过阻断组蛋白去乙酰化酶的活性,增加乙酰化的组蛋白和微管蛋白在肿瘤细胞中的积累,进而引发细胞周期终止和细胞凋亡,能够对癌细胞产生严重的应激直至其死亡,对健康细胞无伤害。
通用名:帕比司他
商品名:Farydak
全部名称:帕比司他,Farydak,panobinostat
尚不明确。
密封。
帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。
在体外,Farydak引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用Farydak治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比,Farydak对肿瘤细胞的细胞毒性更高。
通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。
帕比司他与硼替佐米及地塞米松合并用药的安全性及有效性基于193名临床试验受试者,这些多发性骨髓瘤患者先前至少接受过两种治疗药物治疗,其中包括硼替佐米及一种免疫调节剂。受试者被随机配给帕比司他、硼替佐米与地塞米松的合并用药或仅硼替佐米与地塞米松。
研究结果显示,接受帕比司他合并用药治疗的受试者其疾病进展延缓了大约10.6个月,相比之下,仅以硼替佐米与地塞米松治疗的受试者其疾病进展延缓了5.8个月。此外,59%的帕比司他治疗受试者在治疗后其癌症出现缩小或消失(有效率),而接受硼替佐米与地塞米松治疗的受试者仅有41%。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年6月6日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205353