帕比司他属于一种处方药，患者不可以自行使用。该药物通过阻断组蛋白去乙酰化酶的活性，增加乙酰化的组蛋白和微管蛋白在肿瘤细胞中的积累，进而引发细胞周期终止和细胞凋亡，能够对癌细胞产生严重的应激直至其死亡，对健康细胞无伤害。

药品称呼

通用名：帕比司他

商品名：Farydak

全部名称：帕比司他，Farydak，panobinostat

剂型和规格

胶囊：10mg、15mg、20mg

特殊人群用药

1.孕妇

帕比司他可对胎儿造成伤害，大鼠和兔子实验显示其具有致畸性。孕妇使用或患者服药期间怀孕，应告知胎儿潜在危害，不建议在孕期使用。

2.哺乳期女性

尚不清楚帕比司他是否分泌至人乳中，由于许多药物可分泌至人乳且可能对哺乳婴儿造成严重不良反应，需权衡药物对母亲的重要性，决定是否停止哺乳或停药。

3.具有生殖潜力的男性和女性

女性：可能引起胎儿伤害，建议有生殖潜力的女性在服药期间及最后一剂后至少1个月避免怀孕，使用有效避孕措施，若怀孕或怀疑怀孕，及时告知医生。

男性：建议有性生活的男性在治疗期间及最后一剂后3个月使用避孕套。

4.儿童使用

帕比司他在儿童中的安全性和有效性尚未确立。

5.老年人使用

临床试验中42%的患者年龄≥65岁，这类患者某些不良反应发生率及因不良反应停药率较高，非疾病进展相关死亡率在≥65岁患者中为9%，<65岁患者为5%。老年患者与年轻患者在有效性上无重大差异，但治疗组中≥65岁患者因不良反应永久停药率为45%，<65岁患者为30%。应更频繁监测老年患者的毒性，尤其是胃肠道毒性、骨髓抑制和心脏毒性。

6.肾功能损害

轻度(肌酐清除率≥50-<80mL/min)至重度(肌酐清除率<30mL/min)肾功能损害对帕比司他的血浆暴露量无影响，尚未在终末期肾病(ESRD)或透析患者中研究，其透析性未知。

7.肝功能损害

轻度或中度肝损害患者的帕比司他AUC分别增加43%和105%，轻度肝损害患者起始剂量降至15mg，中度肝损害患者降至10mg，严重肝损害患者避免使用，频繁监测不良反应。

禁忌症

说明书上尚未提及。

药物相互作用

1.CYP3A抑制剂

与强效CYP3A抑制剂合用，帕比司他的Cmax和AUC分别增加62%和73%，合用时剂量降至10mg，告知患者避免食用杨桃、石榴或石榴汁、葡萄柚或葡萄柚汁，这些食物已知可抑制CYP3A酶。

2.CYP3A诱导剂

虽未在体外或临床试验中评估，但通过机制模型模拟，强效CYP3A诱导剂可能使帕比司他的全身暴露量降低约70%，应避免合用。

3.CYP2D6底物

帕比司他使CYP2D6敏感底物的中位Cmax和AUC分别升高约80%和60%，但变异性高，避免与CYP2D6敏感底物(如阿托西汀、地昔帕明、右美沙芬等)或治疗指数窄的CYP2D6底物(如硫利达嗪、匹莫齐特)合用，若不可避免，频繁监测患者不良反应。

4.其他

抗心律失常药物(包括但不限于胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁、索他洛尔)及其他已知延长QT间期的药物(包括但不限于氯喹、卤泛群、克拉霉素、美沙酮、莫西沙星、贝普利兰、匹莫齐特)合用。已知有QT延长风险的止吐药(如多拉司琼、昂丹司琼、托烷司琼)可在频繁ECG监测下使用。

性状

10mg：3号浅绿色不透明胶囊，帽上有黑色墨水径向标记 “LBH 10mg”，体上有两条黑色墨水径向带，内容物为白色至类白色粉末。

15mg：1号橙色不透明胶囊，帽上有黑色墨水径向标记 “LBH 15mg”，体上有两条黑色墨水径向带，内容物为白色至类白色粉末。

20mg：1号红色不透明胶囊，帽上有黑色墨水径向标记 “LBH 20mg”，体上有两条黑色墨水径向带，内容物为白色至类白色粉末。

贮存方法

储存于 20°C-25°C(68°F-77°F)，允许在 15°C-30°C(59°F-86°F)之间波动。将泡罩包装存放在原纸箱中，避光保存。胶囊不可打开、压碎或咀嚼，避免胶囊粉末接触皮肤或黏膜，若接触，彻底清洗。

生产厂家

瑞士诺华