博舒替尼是什么?史上最新博舒替尼说明书看这里:博舒替尼是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。
【适应症】
博舒替尼(Bosutinib)用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药,或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。
【用法用量】
Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为:博舒替尼(Bosutinib)100mg,每日1次,口服。服用时间应当一致,早上或晚上均可。 Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服片剂不得压碎或切割,必须整片吞服。博舒替尼(Bosutinib)可与食物同服或空腹服用。
【不良反应】
博舒替尼(Bosutinib)最常见的副作用包括:体液潴留(包括胸腔积液)、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。3~4级不良反应中非血液学毒性表现如皮疹、腹泻,液体潴留少见;血液学异常表现为血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血,骨髓抑制毒性小。实验室检查异常包括高镁血症、丙氨酸转氨酶升高、天冬氨酸转氨酶升高、低磷血症。与药物相关的发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。
【注意事项】
博舒替尼(Bosutinib)与能够强效抑制CYP3A4的药物(例如酮康唑、曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素)同时使用可增加博舒替尼的暴露。因此,在接受博舒替尼(Bosutinib)治疗的患者中,不推荐同时应用强效的CYP3A4抑制剂。
对驾驶和操作机器能力的影响:尚未进行研究来评价博舒替尼(Bosutinib)对驾驶和操作机器能力的影响。应当告知患者在接受博舒替尼治疗期间可能会出现一些不良反应,例如眩晕或视力模糊。因此,推荐在驾驶汽车或操作机器时应当谨慎。
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