
与克唑替尼相比,阿来替尼治疗具有脑转移的ALK+肺癌患者具有明显的优势,在III期ALEX研究中,阿来替尼相比克唑替尼可使患者的疾病进展和死亡风险降低53%,显著延长PFS达15.3个月(25.7 vs 10.4个月)。更值得一提的是,阿来替尼相比克唑替尼,还可使肿瘤发生脑转移或在脑部/中枢神经系统继续生长的风险降低84%,伴有脑转移的患者的CNS ORR分别为38%和5%(n=22)。但是患者在使用阿来替尼期间,还需注意以下事项。
肝中毒:治疗开始后的前两个月,每2周做一次肝脏实验室检查,之后在治疗期间定期检查。如果丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)严重升高,或胆红素升高,则暂停给药,之后减少剂量,或永久停药。间质性肺病(ILD)/肺炎:临床试验中,0.4%的患者发生间质性肺病(ILD)/肺炎。如确诊,应立即停药。如果除此之外,没有其他潜在发病原因,应永久停服阿来替尼。心动过缓:定期监测心率和血压。如果出现症状,暂停给药,之后减少剂量,或永久停药。严重肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高:临床试验中,1.2%的患者产生严重肌肉疼痛,4.6%的患者CPK会升高。治疗开始后的第一个月,以及出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者,应每隔2周检测一次CPK。如CPK严重升高,则暂停给药,之后恢复用药或减少剂量。胚胎-胎儿毒性:阿来替尼可对胎儿造成伤害。请告知有生育能力的女性患者,该药对胎儿有潜在风险,应采取有效避孕手段。
参考资料: FDA说明书更新于2024年4月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434
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