左乙拉西坦是化学结构区别于传统抗癫痫药物的新型抗癫痫制剂，作用靶点为突触囊泡蛋白SV2A，主要通过调控突触囊泡胞吐过程发挥抗惊厥效应，无肝脏细胞色素P450酶系代谢依赖，药物‑药物相互作用风险低。可用于单药或联合方案治疗多种癫痫发作类型，覆盖从婴幼儿至老年的广泛年龄区间，药物主要经肾脏原型排泄，肾功能状态直接决定药物清除速率，临床需依据年龄、体重、肾功能水平个体化给药。

药品称呼

通用名称：左乙拉西坦片、Levetiracetam

商品名称：开浦兰、Keppra

适应靶点

作用靶点为神经元突触囊泡蛋白SV2A；药物与该靶点发生可饱和、立体选择性结合，该结合作用与抗惊厥药效存在相关性，但确切抗癫痫分子机制尚未完全阐明。

适应症和适应人群

部分性发作：用于1月龄及以上患者的部分性发作治疗，可单药或作为辅助治疗。

肌阵挛发作：作为辅助治疗，用于12周岁及以上青少年、成人青少年肌阵挛癫痫患者肌阵挛发作控制。

原发性全面强直‑阵挛发作：作为辅助治疗，用于6周岁及以上特发性全面性癫痫患者原发性全面强直‑阵挛发作控制。

规格与性状

规格：500mg*30片/盒。

性状：黄色长椭圆形刻痕薄膜包衣片，一面压印“ucb500”。

主要成分

活性成分：左乙拉西坦(Levetiracetam)。 

片剂辅料：胶体二氧化硅、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、聚乙二醇3350、聚乙二醇6000、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛；不同规格片剂添加对应着色剂。

用法用量

重要给药说明

1.口服给药，进食与否不限制服药。给药方案需要结合适应症、年龄、剂型、肾功能综合制定。

2.体重≤20kg的儿科患者优先选用口服溶液；体重＞20kg的儿童，口服溶液、片剂均可选用。

3.片剂需要整片吞服，禁止咀嚼、碾碎药片。

≥12周岁青少年肌阵挛癫痫肌阵挛发作给药(辅助治疗)

起始500mg每日2次；每2周增量500mg每日2次；目标推荐剂量1500mg每日2次(日总剂量3000mg)；低于该目标剂量的有效性尚未开展研究。

原发性全面强直‑阵挛发作给药(辅助治疗)

6周岁至＜16周岁儿科患者：起始10mg/kg每日2次；每2周增量10mg/kg每日2次；目标推荐剂量30mg/kg每日2次；低于目标剂量有效性研究尚不充分；体重≤20kg选用口服溶液；＞20kg可选用片剂或溶液，片剂仅整片服用。

16周岁及以上成人：起始500mg每日2次，每2周增量500mg每日2次；目标推荐剂量1500mg每日2次，日总剂量3000mg；低于目标剂量有效性研究尚不充分。

停药方案

不可骤然停药，逐步减量撤药，降低发作频率升高、癫痫持续状态发生风险；若发生严重不良反应需要紧急停药，可考虑快速终止给药。

具体您可以阅读左乙拉西坦片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：左乙拉西坦片的用法用量。

不良反应

成人临床试验常见不良反应

嗜睡、乏力、感染、头晕；多集中于用药最初4周。其他发生率高于安慰剂的不良反应还包含头痛、咽炎、抑郁、紧张不安、鼻炎、食欲下降、共济失调、眩晕、遗忘、焦虑、复视、情绪不稳、敌意、感觉异常、鼻窦炎等。可导致停药或减量的主要反应为嗜睡、头晕。

儿科临床试验常见不良反应

4‑16岁儿童：疲劳、攻击行为、鼻充血、食欲下降、易激惹；头痛、鼻咽炎、呕吐、嗜睡、咳嗽、上腹痛、行为异常、眩晕、咽喉痛、腹泻、嗜睡、躁动、情绪改变、抑郁、意识错乱等。

1月龄‑＜4岁幼儿：嗜睡、易激惹。

肌阵挛发作人群(≥12岁)

嗜睡、颈痛、咽炎；还可见抑郁、流感样症状、眩晕；焦虑、情绪低落、失眠、易激惹等精神相关不良反应可造成停药或减量。

原发性全面强直‑阵挛发作人群

鼻咽炎、疲劳、腹泻、易激惹、情绪波动。

上市后报告不良反应

肝功能指标异常、急性肾损伤、过敏反应、血管性水肿、粒细胞缺乏、舞蹈手足徐动症、药物诱发运动障碍、多形性红斑、肝衰竭、肝炎、低钠血症、肌无力、强迫‑冲动障碍、胰腺炎、全血细胞减少、血小板减少、体重下降、癫痫发作加重、脱发(停药后多数恢复)。

具体您可以阅读左乙拉西坦片副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：左乙拉西坦片的副作用。

注意事项

自杀观念与自杀行为风险

风险最早可出现在启动用药1周，持续用药观察周期全程；该风险在不同抗癫痫药物间普遍存在，年龄跨度覆盖5‑100岁。处方时权衡未控制癫痫疾病的风险与药物带来的精神风险；如出现自杀相关想法，需要鉴别是疾病本身还是药物因素所致，及时临床干预。

嗜睡与乏力

用药后可出现嗜睡、乏力，不良反应高发于前4周。告诫患者在充分评估自身对药物耐受前，不要驾驶车辆、操作机械；严重者可造成住院、停药或剂量下调。剂量超过临床推荐上限，嗜睡发生率显著上升。

过敏反应与血管性水肿

可于首次给药或治疗任意阶段发生，临床表现包括低血压、荨麻疹、皮疹、呼吸困难；面、唇、口腔、眼、舌、咽喉、足部肿胀；部分危及生命。出现相关症状立刻停药并急诊处理；无其他明确诱因则永久禁用左乙拉西坦片。

严重皮肤不良反应

可发生史蒂文斯‑约翰逊综合征(SJS)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)。一旦出现皮疹体征，若无明确其他诱因需要停药；怀疑SJS/TEN，禁止再次使用，更换替代治疗方案。

DRESS综合征

属于潜在致死性严重超敏反应；典型表现：发热、皮疹、淋巴结肿大、面部水肿，伴随肝炎、肾炎、心肌损伤、肌炎等多器官受累，外周血嗜酸性粒细胞升高；部分病例发热、淋巴结肿大可先于皮疹出现。出现以上征象立刻评估，排除其他病因则立即停用药物，开展急救处理。

协调功能障碍

可见共济失调、步态异常、动作不协调，多发生在用药前4周；可致停药或减量；原有共济失调可以加重。用药初期禁止驾驶、操作机械，直至确认不影响运动协调能力。

撤药诱发发作风险

抗癫痫药物不可骤然停用，避免发作频率升高、癫痫持续状态；只有发生严重不良反应才考虑快速停药。

血液学异常

可出现白细胞、中性粒细胞、红细胞计数下降；血红蛋白、红细胞压积降低，嗜酸性粒细胞升高；上市后报告粒细胞缺乏、全血细胞减少、血小板减少。当患者出现显著乏力、发热、反复感染、凝血异常时，建议完善全血细胞计数检查。多数中性粒细胞降低在继续用药后恢复基线水平，一般不需要停药。

特殊人群用药

【孕妇】现有妊娠登记与文献尚未证实本药会增加重大先天畸形、流产风险；孕期血浆药物浓度下降，孕晚期下降最明显；需要监测血药水平，必要时调整剂量维持癫痫控制效果。

【哺乳期女性】左乙拉西坦能够分泌进入人乳汁；目前没有对母乳喂养婴儿、泌乳量影响的临床数据。临床决策需要权衡母乳喂养发育获益、母亲癫痫治疗需求、药物对乳儿潜在风险、母亲基础疾病综合评估，由医生决定是否哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确。

【儿童使用】部分性发作在≥1月龄安全有效；＜1月龄有效性、安全性未确立。肌阵挛发作辅助治疗需≥12周岁；＜12周岁无支持证据。原发性全面强直‑阵挛发作辅助治疗需≥6周岁；＜6周岁无支持证据。

【老年人使用】临床试验65岁以上受试者总体安全性与年轻受试者无明显差异；对照临床试验样本量有限，疗效数据尚不充分。选择剂量优先评估肾功能，推荐监测肾功能，依据肌酐清除率调整给药剂量。

【肾功能损害】药物清除与肌酐清除率直接相关；肾功能减退患者清除率下降，需要按肾功能分层进行剂量下调；终末期肾病透析患者透析后追加补充剂量。详见用法用量肾功能损伤调整部分。

【肝功能损害】轻‑中度肝功能损害药代动力学无改变；重度肝损伤总清除下降，该改变主要来源于合并存在的肾功能降低。肝功能损伤患者不需要专门调整给药剂量。

禁忌症

对左乙拉西坦存在已知超敏反应者禁用；既往出现血管性水肿、过敏性休克病史者禁用。

药物相互作用

体外代谢研究提示左乙拉西坦不抑制、也不依赖人体细胞色素P450、环氧化物水解酶、UDP‑葡萄糖醛酸转移酶，发生代谢性药物相互作用概率低。

苯妥英：3000 mg每日左乙拉西坦不改变苯妥英药代；苯妥英不改变左乙拉西坦体内过程。

丙戊酸盐：1500 mg每日左乙拉西坦不影响丙戊酸；丙戊酸对左乙拉西坦吸收、清除、主要代谢产物排泄均无明显影响。

其他抗癫痫药物(卡马西平、加巴喷丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、扑米酮)：左乙拉西坦不改变其他AED血药浓度；酶诱导类抗癫痫药可使儿童体内左乙拉西坦表观清除率上升约22%，临床一般无需剂量调整。左乙拉西坦对卡马西平、丙戊酸、托吡酯、拉莫三嗪血药浓度无影响。

口服避孕药：500 mg每日给药，不影响含炔雌醇、左炔诺孕酮复方口服避孕药药效学及药代；避孕药也不改变左乙拉西坦暴露量；避孕效果不会受本药干扰。

地高辛：1000 mg每日，对地高辛药代、心电图药效学无影响；地高辛不改变左乙拉西坦。

华法林：1000 mg每日对华法林R、S‑异构体无影响，凝血酶原时间不受干扰；华法林不改变左乙拉西坦。

丙磺舒：丙磺舒500 mg每日四次，对原型左乙拉西坦药代无显著影响；可使主要代谢产物ucb‑L057血药峰浓度加倍，抑制该代谢产物肾小管分泌。

药物过量

人类急性过量体征、症状

临床开发最高暴露6000mg/日，仅观察嗜睡。上市后过量报告嗜睡、激越、攻击行为、意识水平下降、呼吸抑制、昏迷。

过量处置

无特异性解毒剂。如果适合，可催吐或洗胃减少未吸收药物；维持气道保护；给予全身支持监护生命体征；建议联系中毒控制中心获取最新处置方案。

血液透析

4小时标准血液透析可以清除约50%体内左乙拉西坦；出现药物过量可考虑血液透析；也可结合患者临床状态、严重肾功能衰竭选用透析治疗手段。

药代动力学

吸收与分布

口服吸收迅速，空腹达峰时间约1h；片剂生物利用度100%；片剂、口服溶液吸收速率与程度生物等效。食物不改变总吸收程度，可使峰浓度下降约20%，达峰延后1.5h。500‑5000mg剂量区间药代呈线性；每日两次给药2天后达到稳态血药。原型药物、主要代谢产物血浆蛋白结合率＜10%，蛋白置换介导药物相互作用临床意义极低。

代谢

肝脏代谢程度低；主要代谢通路为乙酰胺基团酶水解生成无抗惊厥活性羧酸代谢产物ucbL057，占给药剂量24%；次要代谢通路为吡咯烷环羟化(2%剂量)、开环(1%剂量)；无对映体相互转化。

消除

成人血浆半衰期7±1h，不受给药剂量、重复给药影响；66%给药剂量以原型经肾脏肾小球滤过、部分肾小管重吸收排泄；总身体清除0.96mL/min/kg，肾清除0.6mL/min/kg；代谢产物ucbL057经肾小球滤过和主动肾小管分泌排泄。清除率与肌酐清除率直接相关。

贮存方法

储存温度控制25℃；允许环境温度波动区间15‑30℃，遵循USP受控室温标准；避光避热；全部药品放置于儿童不可触及位置。

研发公司

比利时优时比