
赛瑞替尼是一种间变淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断蛋白促进癌细胞的发展,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用,用于既往应用过克唑替尼的转移性ALK阳性NSCLC患者,能够克服克唑替尼耐药性。与克唑替尼相比,赛瑞替尼不抑制MET激酶的活性,但可抑制IGF-1(胰岛素样生长因子1)受体。
一项试验研究,在既往接受过克唑替尼治疗的80例患者中,总体有效率为56%。在每日至少接受400mg赛瑞替尼治疗的NSCLC患者中,中位无进展生存期为7个月。在晚期ALK重排的NSCLC患者中,包括接受克唑替尼治疗后已有疾病进展的患者,无论是否出现ALK耐药突变,赛瑞替尼高度有效。
靶向药赛瑞替尼一天的最大剂量是:450mg;
赛瑞替尼的使用指南:
1、推荐剂量是每次450mg,每天一次,同食物一起服用;长期服用直至疾病出现新的进展或出现不可耐受的毒副作用。
2、若不小心出现漏服,发现时,与下一次服药相差大于12小时,则立即补服;若与下一次服药相差不到12小时,则不要补服,继续按常规的时间服用下一次的药物即可。
3、剂量调整:
开始剂量:每天一次450mg,随餐服用;
第一阶梯:减少量每天一次300mg,随餐服用;
第二阶梯:减少量每天一次150mg,随餐服用。
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参考资料: FDA说明书更新于2021年10月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225
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