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卢比替定(Lurbinectedin)
全部名称
卢比替定、Zepzelca、芦比替定、鲁比卡丁、卢比克替定、卢比替丁、鲁贝替定、Lurbinectidin
适应人群
经铂类化疗失败或病情进展的转移性小细胞肺癌(SCLC)成年患者。[ 详情 ]
 规格:
4mg*1瓶/盒
  剂型:
注射剂
 厂家:
西班牙PharmaMar
有效期:
24个月

图片来源: 图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

卢比替定(Lurbinectedin)的用药指南

使用卢比替定期间,请务必严格遵医嘱用药。治疗中若出现骨髓抑制、肝损伤等不适或异常,务必及时告知医生,以便调整剂量或停药,切勿自行更改治疗方案。

1.推荐剂量

卢比替定的推荐剂量为3.2mg/m²,通过静脉输注给药,输注时间为60分钟,每21天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。启动治疗前,患者的基线中性粒细胞计数需≥1,500cells/mm³,血小板计数需≥100,000/mm³。

2.不良反应的剂量调整

对于不良反应的推荐剂量降低如下:首次剂量降低至2.6mg/m²,每21天一次;第二次剂量降低至2.0mg/m²,每21天一次。若患者无法耐受2.0mg/m²的剂量,或需要剂量延迟超过两周,则永久停用卢比替定。

具体的剂量调整方案如下:

中性粒细胞减少

4级中性粒细胞减少或任何级别的发热性中性粒细胞减少,需暂停用药直至中性粒细胞计数≤1级,之后以降低后的剂量恢复用药。

血小板减少

3级血小板减少伴出血或4级血小板减少,需暂停用药直至血小板计数≥100,000/mm³,之后以降低后的剂量恢复用药。

肝毒性

2级肝毒性需暂停用药直至恢复至≤1级,之后以原剂量恢复;≥3级肝毒性需暂停用药直至恢复至≤1级,之后可考虑以降低后的剂量恢复或永久停药。

横纹肌溶解

2级横纹肌溶解需暂停用药直至恢复至≤1级,之后以原剂量恢复;≥3级横纹肌溶解则永久停药。

其他不良反应

2级其他不良反应需暂停用药直至恢复至≤1级,之后以原剂量恢复;≥3级其他不良反应需暂停用药直至恢复至≤1级,之后可考虑以降低后的剂量恢复或永久停药。

3.与强和中度CYP3A抑制剂合用的剂量调整

应避免卢比替定与强或中度CYP3A抑制剂合用。若无法避免合用,需将卢比替定的剂量降低50%。在停用强或中度CYP3A抑制剂5个半衰期后,将卢比替定的剂量增加至合用前的剂量。

4.严重和中度肝损伤患者的剂量调整

严重肝损伤(总胆红素>3×正常上限)患者应避免使用卢比替定。若无法避免使用,推荐剂量为1.6mg/m²,静脉输注60分钟,每21天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。中度肝损伤(总胆红素>1.5至≤3×正常上限且任何AST)患者,推荐剂量同样为1.6mg/m²,静脉输注60分钟,每21天一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

5.预处理

考虑在输注前给予以下药物进行止吐预防:皮质类固醇(如地塞米松8mg静脉注射或等效剂量)和5-羟色胺拮抗剂(如昂丹司琼8mg静脉注射或等效剂量)。

6.制备、给药和储存

卢比替定为细胞毒性药物,应遵循适用的特殊Handling和处置程序。制备时,向瓶中注入8mL注射用水USP,制成含0.5mg/mL卢比替定的溶液,振摇至完全溶解。目视检查溶液是否有颗粒物质和变色,重构后的溶液应为澄清、无色或微黄色,基本无可见颗粒。计算所需重构溶液的体积:体积(mL)=体表面积(m²)×个体剂量(mg/m²)÷0.5mg/mL。

通过中心静脉导管给药时,从瓶中抽出适当体积的重构溶液,加入至少100mL稀释液(0.9%氯化钠注射液USP或5%葡萄糖注射液USP)的输液容器中;通过外周静脉导管给药时,加入至少250mL稀释液的输液容器中。给药前,在溶液和容器允许的情况下,目视检查注射用药品是否有颗粒物质和变色,若观察到颗粒物质,不得给药。

卢比替定可在有或没有在线过滤器的情况下给药,若使用在线过滤器,推荐使用孔径为0.22微米的聚醚砜(PES)在线过滤器,当使用0.9%氯化钠注射液USP作为稀释液时,不得使用尼龙膜过滤器,因为已观察到卢比替定对尼龙膜过滤器的吸附。输液溶液的储存:若重构或稀释后未立即使用,卢比替定溶液在重构后,包括输注时间,可在室温/环境光下或2-8℃(36-46℉)冷藏条件下储存长达24小时。

参考资料: FDA更新于2023年7月28日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213702

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卢比替定(Lurbinectedin)
药品别称
卢比替定、Zepzelca、芦比替定、鲁比卡丁、卢比克替定、卢比替丁、鲁贝替定、Lurbinectidin
适应人群
经铂类化疗失败或病情进展的转移性小细胞肺癌(SCLC)成年患者。[ 详情 ]
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