
乳腺癌靶向药物阿培利司(alpelisib)是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂,其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基(PIK3CA)的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化,细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。
在乳腺癌细胞系中,阿培利司抑制PI3K下游靶标的磷酸化,包括Aktand在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内,阿培利司抑制PI3K/Aktsignaling途径并减少异种移植模型中的肿瘤生长,包括乳腺癌模型。已显示通过阿培利司(alpelisib)治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录的增加。与来自ER阳性,PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比,阿培利司和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。
阿培利司(alpelisib)口服300毫克(两片150毫克),每日一次,随食物服用。将阿不力西片完全吞咽(吞咽后不应咀嚼、压碎或破裂)。如果药片破损、破损或不完整,则不能服用。如果你错过了一剂阿培利司,可以在服用之后9小时之内与食物一起服用。超过9小时之后,跳过当天的剂量。第二天正常吃阿培利司。
阿培利司要吃多长时间?
阿培利司(alpelisib)只要有效可以一直使用。具体使用时间建议患者咨询主治医生,医生会根据患者的自身情况进行调整用药方案。
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参考资料: FDA说明书更新于2024年01月18日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=212526
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