阿培利司(Alpelisib)不良反应与用药须知

阿培利司由瑞士诺华研发，是一款高选择性口服PI3Kα抑制剂，专为携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者而生。该药需与氟维司群联用，通过精准阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，有效克服内分泌治疗耐药。

什么是阿培利司

阿培利司用于治疗男性及绝经后女性的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性晚期或转移性乳腺癌。本品属于靶向治疗药物，为磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，也常被称作激酶抑制剂。

本品仅适用于经检测证实存在PIK3CA基因突变的乳腺癌患者，临床需先完成相关基因检测。用药时需与氟维司群联合使用。

2019年5月24日，阿培利司获美国FDA批准，成为首款针对特定乳腺癌的PI3K抑制剂。

什么是PI3K与PIK3CA

PI3K即磷脂酰肌醇3-激酶，是一种参与细胞生长、增殖、分化、迁移及存活等多项生理活动的酶。

PIK3CA是PI3K的组成亚基，全称为磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α。当PIK3CA基因发生突变时，会促使癌细胞增殖、存活，进而形成肿瘤。

阿培利司的作用机制

本品通过抑制PIK3CA靶点发挥药效，专门用于治疗存在该基因突变的乳腺癌。乳腺癌患者体内的PIK3CA基因突变会驱动肿瘤生长，阿培利司可阻断PI3K通路，抑制肿瘤进展。相较于单药治疗，本品与氟维司群联用可发挥更强的抗肿瘤效果。

适应症

本品联合激素治疗药物氟维司群，用于治疗满足以下全部条件的男性及绝经后女性乳腺癌患者：

经FDA批准的检测手段确认为PIK3CA基因突变型。

疾病处于晚期或发生转移。

经内分泌治疗方案后疾病出现进展。

激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

用药前须知

对阿培利司或其非活性成分过敏者，严禁使用本品。

若存在以下情况，请提前告知医生：

糖尿病病史。

重度皮疹病史（表现为皮肤疼痛、发红、脱皮、眼灼痛、口唇或口腔水疱）。

妊娠期用药

本品可对胎儿造成伤害。开始治疗前，需确认妊娠检测结果为阴性。若疑似怀孕，请立即告知医师。

男性患者：若伴侣具备生育能力，用药期间及末次服药后1周内，性生活须佩戴避孕套并采取有效避孕措施。

无论男方或女方用药，阿培利司与氟维司群均可能损伤胎儿、引发先天畸形。

女性患者：孕期禁止使用本品。用药期间及末次服药后至少1周内，需采取有效避孕手段。

男性患者：若伴侣处于孕期或有受孕可能，用药期间及末次服药后至少1周内，须佩戴避孕套并坚持避孕。

若用药期间女方意外怀孕，需立刻告知医生。联用氟维司群的女性患者，停药后至少1年内仍需避孕，具体时长请遵医嘱。

本品可能损害男女双方的生育能力。但鉴于药物存在胎儿毒性，治疗期间务必严格避孕。

哺乳期用药

用药期间及末次服药后至少1周内禁止哺乳。若同时使用氟维司群，末次注射后1年内均不可哺乳，详情请咨询医生。

用法用量

请严格遵照医嘱服用，遵循处方标签说明，并仔细阅读用药指南。

每日固定时间随餐服用。

整片吞服，不可压碎、咀嚼、掰开，破损药片请勿使用。

服药后不久发生呕吐，无需补服，等待下一常规服药时间正常用药即可。

本品可能引发严重腹泻，若进而导致脱水、肾功能损伤，可危及生命。用药期间出现腹泻，需立即服用洛哌丁胺等止泻药、补充水分，并及时联系医生。

本品需联合氟维司群注射液使用：氟维司群初期每2周注射一次，之后改为每月一次，由专业医护人员操作给药。

治疗期间需频繁监测血糖，并定期完成其他血液检查。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应，具体治疗周期由医生判定。

成人乳腺癌常规剂量

每日一次，每次300毫克（2片150毫克片剂），每日固定时间随餐口服。

补充说明：治疗持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。联用氟维司群时，氟维司群推荐剂量为第1、15、29天各给药500毫克，此后每月给药一次。若出现不良反应，阿培利司剂量需酌情调整。

漏服处理

发现漏服后尽快随餐补服。若距常规服药时间已超过9小时，则跳过本次剂量，切勿在同一时间服用双倍药量。若错过氟维司群注射时间，请联系医生安排后续治疗。

不良反应

常见不良反应

恶心、呕吐、食欲减退、体重下降、乏力、口腔溃疡、皮疹、脱发、实验室检查指标异常。

严重不良反应

若出现过敏反应（荨麻疹、皮肤发热、麻木刺痛、呼吸困难、心跳加快、面/咽喉肿胀）或重度皮肤反应（发热、咽喉痛、眼灼痛、皮肤疼痛、伴水疱及脱皮的红紫色皮疹），请立即就医急救。

若出现累及全身的严重药物反应（皮疹、发热、淋巴结肿大、肌肉酸痛、重度乏力、异常瘀斑、皮肤或巩膜黄染），也需及时就诊。

本品还可能引发其他严重不良反应，出现以下症状请立即联系医生：胸痛、咳嗽、呼吸困难。严重或持续性腹泻。口腔水疱、溃疡、牙龈红肿、吞咽困难。面色苍白、异常疲惫、手脚冰凉。尿量显著减少。高血糖（多饮、多尿、口干、呼气有烂苹果味、意识模糊、饥饿、体重下降）。

一旦出现上述不良反应，可能需要暂缓用药或永久终止治疗。

以上并未囊括全部不良反应，用药期间若出现不适，请及时咨询医师。

药物相互作用

部分药物联用存在安全风险，药物之间可能相互影响血药浓度，进而加重不良反应或降低药效。

阿培利司可与处方药、非处方药、维生素及草本制剂发生相互作用。请务必告知医生当前正在使用的所有药物，以及后续新增或停用的药物。