阿培利司是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶α(PI3Kα)抑制剂，属于激酶抑制类药物。通过特异性抑制PI3Kα的活性，阿培利司能够阻断PI3K/Akt信号通路异常激活，进而减少由于PIK3CA基因突变引发的细胞过度增殖与不正常的组织生长。

药品名称

通用名称：阿培利司、Alpelisib

商品名称：Piqray

适应靶点

磷脂酰肌醇-3-激酶α(PI3Kα)。

适应症及适用人群

阿培利司适用于治疗2岁及以上的成人与儿童中，患有需要系统性治疗的严重PIK3CA相关过度生长谱(PROS)的患者。

规格与性状

规格：150mg*28片/盒；

性状：片剂。

用法用量

成人患者推荐剂量：每日口服250mg，餐后服用。

儿童患者(2至＜18岁)推荐剂量：初始剂量为每日50mg，餐后服用；对于6岁及以上的患者，在治疗24周后，若需要优化效果，可将剂量增加至每日125mg。

具体您可以阅读阿培利司完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿培利司(Alpelisib)的用法用量。

不良反应

1、常见不良反应

腹泻、口腔炎、高血糖。

2、严重不良反应

超敏反应、严重皮肤反应、高血糖相关并发症、肺炎/间质性肺病、腹泻/结肠炎。

建议您阅读阿培利司完整副作用信息，推荐文章：阿培利司(Alpelisib)的副作用。

注意事项

超敏反应：如出现过敏症状(如呼吸急促、皮疹等)，应立即停药并寻求医疗帮助。

皮肤毒性：监测皮疹变化，若出现严重皮肤反应，应确认后永久停药。

高血糖管理：治疗前及治疗过程中定期监测血糖和糖化血红蛋白(HbA1c)，必要时进行降糖治疗调整。

肺炎风险：若患者出现新的呼吸道症状或症状加重，需及时评估，确诊后应立即停药。

腹泻/结肠炎：如腹泻严重，应暂停药物治疗，必要时使用类固醇进行治疗。

特殊人群用药

【孕妇】说明书中尚未明确孕妇使用阿培利司的安全性，因缺乏相关临床数据，孕妇使用该药可能对胎儿造成潜在风险，不建议孕妇使用。

【哺乳期女性】说明书中尚未明确哺乳期女性使用阿培利司的安全性，由于缺乏相关临床数据，哺乳期女性使用该药可能对母乳喂养的婴儿造成潜在风险，不建议哺乳期女性使用。如需使用，应考虑暂停母乳喂养。

【具有生殖潜力的男性和女性】说明书中尚未明确对具有生殖潜力的男性和女性的影响。鉴于药物的潜在风险，具有生殖潜力的男性和女性在用药期间应采取有效的避孕措施。

【儿童使用】18岁及以下儿童使用阿培利司的安全性和有效性尚未确立，不建议使用。

【老年人使用】65岁及以上老年人使用阿培利司无需调整剂量。

【肾功能损害】轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量；重度肾功能损害患者使用时建议谨慎。

【肝功能损害】轻度、中度或重度肝功能损害患者均无需调整剂量。

禁忌症

对阿培利司或其成分过敏的患者禁用。

药物相互作用

CYP3A4强诱导剂(如利福平)

避免与阿培利司联用，因为可能会显著降低阿培利司的血药浓度。

BCRP抑制剂(如环孢素)

可能会增加阿培利司的药物暴露，需密切监测不良反应的出现。

药物过量

症状：可能包括高血糖、恶心、乏力、皮疹等。

处理：应采取对症支持治疗。目前无特异性解毒剂，且由于阿培利司分布容积较大，血液透析无效。

药代动力学

吸收：口服后生物利用度较高，且高脂餐能增加药物的吸收速率；药物达到峰值浓度时间为2-4小时。

分布：血浆蛋白结合率为89％，表观分布容积为114L。

代谢：主要通过CYP3A4代谢，此外也有少量通过水解代谢。

排泄：约81％通过粪便排出，其中36％为原药物；14％通过尿液排泄。

半衰期：8-9小时。

贮存条件

应储存于20℃-25℃之间(短期可存放在15℃-30℃的环境中)，避免阳光直射，防潮保存。

制造公司

瑞士诺华(Novartis)