
苯达莫司汀是氮芥的双功能衍生物,包括氮芥基团(烷化剂的功能基团)、苯并咪唑环(起嘌呤类似物的抗代谢作用)和正丁酸侧链(增加水溶性)。苯达莫司汀通过烷基化DNA,使其单链或双链发生纵横交联,干扰DNA合成和修复,从而发挥抗肿瘤细胞毒性作用。
2008年苯达莫司汀被FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞性白血病(CLL),后来又被批准用于治疗在利妥昔单抗或含利妥昔单抗方案治疗过程中,或者治疗6个月内,病情仍然进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者。除此之外,苯达莫司汀还可以用于治疗多发性骨髓瘤。
苯达莫司汀治疗惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤时,以21天为一个治疗周期,一般需要8个治疗周期。在每个治疗周期的第一天和第二天给药,推荐剂量为120mg/m2。每次给药时间不应少于60分钟。
和大多数药物一样,苯达莫司汀在治疗期间也出现了不同程度的副作用,常见的有恶心、呕吐、疲乏、虚弱、腹泻、皮疹、搔痒、一些感染症状和体征(如持续咽喉疼痛、发热和寒战)、容易碰伤/出血以及口腔溃疡等;严重副作用可能还有骨髓抑制、肿瘤溶解综合征等。
除此之外,我们还了解到,已有慢性乙肝病毒携带者在使用苯达莫司汀后出现病毒再激活的报告,有患者因此导致急性肝衰竭或死亡。应密切监测乙肝病毒携带者活动性感染的体征和症状。
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参考资料: FDA说明书更新于2008年10月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022249
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