盐酸苯达莫司汀是一种双功能烷化剂类药物，具有嘌呤类似物苯并咪唑环结构，通过形成DNA链间交联发挥抗肿瘤作用。其作用机制尚不完全明确，但对静止期和分裂期细胞均具有活性。该药主要用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)。

药品称呼

通用名称：盐酸苯达莫司汀、Bendamustine hydrochloride

商品名称：存达、Treanda

适应靶点

作用机制：通过烷化作用形成DNA链间交联，导致细胞凋亡。

代谢途径：主要经CYP1A2代谢为低活性代谢物M3和M4。

适应症和适应人群

慢性淋巴细胞白血病(CLL)：适用于治疗慢性淋巴细胞白血病患者。疗效相对于除苯丁酸氮芥以外的其他一线疗法尚未确立。

惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)：适用于治疗在利妥昔单抗或含利妥昔单抗方案治疗期间或6个月内进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤患者。

规格与性状

规格：100mg*1瓶/盒。

性状：白色至类白色冻干粉末，复溶后为无色至淡黄色透明溶液。

主要成分

活性成分：盐酸苯达莫司汀。

辅料：甘露醇(USP)。

用法用量

1.慢性淋巴细胞白血病(CLL)

推荐剂量：100mg/m²，静脉输注30分钟，28天周期的第1和第2天给药，最多6个周期。

剂量调整：

血液学毒性(≥3级)：剂量降至50mg/m²(第1和第2天)；若再次发生≥3级毒性，降至25mg/m²。

非血液学毒性(临床显著≥3级)：剂量降至50mg/m²。

治疗延迟：出现4级血液学毒性或临床显著≥2级非血液学毒性时，延迟治疗直至恢复。

2.非霍奇金淋巴瘤(NHL)

推荐剂量：120mg/m²，静脉输注60分钟，21天周期的第1和第2天给药，最多8个周期。

剂量调整：

血液学毒性(4级)：剂量降至90mg/m²；若再次发生4级毒性，降至60mg/m²。

非血液学毒性(≥3级)：剂量降至90mg/m²；若再次发生≥3级毒性，降至60mg/m²。

治疗延迟：同CLL。

3.复溶与配制

每100mg粉末用20mL无菌注射用水复溶，浓度为5mg/mL。

进一步用0.9%氯化钠注射液或2.5%葡萄糖/0.45%氯化钠注射液稀释至500mL，终浓度为0.2–0.6mg/mL。

复溶后30分钟内转移至输液袋，室温下3小时内或冷藏(2–8°C)24小时内使用。

4.肿瘤溶解综合征预防

高风险患者治疗初期建议使用别嘌呤醇预防。

具体您可以阅读苯达莫司汀完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：苯达莫司汀的用法用量。

不良反应

常见非血液学反应(≥15%)：

CLL：发热、恶心、呕吐。

NHL：恶心、疲劳、呕吐、腹泻、发热、便秘、食欲减退、咳嗽、头痛、体重减轻、呼吸困难、皮疹、口腔炎。

常见血液学异常(≥15%)：淋巴细胞减少、贫血、白细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少。

严重不良反应：骨髓抑制、感染、输液反应、肿瘤溶解综合征、皮肤反应、其他恶性肿瘤。

具体您可以阅读苯达莫司汀完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：苯达莫司汀的副作用。

注意事项

1.骨髓抑制

密切监测血细胞计数，必要时延迟治疗或调整剂量。ANC≥1×10⁹/L、血小板≥75×10⁹/L方可开始下一周期治疗。

2.感染

监测发热及其他感染迹象，及时治疗。

3.输液反应与过敏

严重过敏反应罕见，多发生于后续周期。出现严重反应立即停药，轻度反应可预防性使用抗组胺药、退热药或皮质激素。

4.肿瘤溶解综合征

高危患者需监测血生化、维持水化、使用别嘌呤醇。

5.皮肤反应

严重或进展性皮肤反应需停药。

6.其他恶性肿瘤

有报道发生骨髓增生异常综合征、急性髓系白血病等，关联性未明确。

7.妊娠使用

可能致胎儿损害，育龄人群需采取避孕措施。

特殊人群用药

【孕妇】可能致胎儿损害，禁用。

【哺乳期女性】是否经乳汁排泄未知，建议停药或停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】治疗期间及停药后3个月内需有效避孕。

【儿童使用】安全性及有效性未确立。

【老年人使用】与年轻患者相比无显著安全性差异。

【肾功能损害】CrCL<40mL/min禁用；轻中度损害慎用。

【肝功能损害】中度(AST/ALT2.5–10×ULN，总胆红素1.5–3×ULN)或重度(总胆红素>3×ULN)禁用；轻度损害慎用。

禁忌症

对苯达莫司汀或甘露醇过敏者禁用。

药物相互作用

CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)：可能增加苯达莫司汀血药浓度，降低活性代谢物浓度。

CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑、吸烟)：可能降低苯达莫司汀血药浓度，增加活性代谢物浓度。

转运蛋白：P-糖蛋白、BCRP等可能影响其分布，但临床意义未明确。

其他药物：苯达莫司汀不抑制或诱导主要CYP酶。

药物过量

最大单次剂量报道为280mg/m²，可出现心电图异常(QT延长、窦性心动过速等)。无特异性解毒剂，需支持治疗并监测血常规及心电图。

药代动力学

分布：蛋白结合率94–96%，表观分布容积约25L。

代谢：主要经水解和CYP1A2代谢，活性代谢物M3、M4浓度较低。

消除：清除率约700mL/min，终末半衰期约40分钟，无显著蓄积。

特殊人群：年龄、性别对药代动力学无显著影响；日本人群暴露量可能较高。

贮存方法

原包装避光保存，温度不超过25°C(允许短期至30°C)。

复溶后需在规定时间内使用。

研发公司

美国cephaloninc(美国塞隆)