曲格列汀(Wedica)是由日本武田制药(Takeda)开发的用于降低血糖的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-4)抑制剂药物。曲格列汀是全球上市的首个只需要每周口服一次即可有效控制血糖水平的降糖药,于2015年3月26日在日本获准上市。而目前同类型的其他DPP-4抑制剂则需要每天口服一次,而胰岛素则需要每天注射。因此,曲格列汀的用药优势给糖尿病患者提供了更为便利的选择,能够极大的改善患者的生活质量。
为了能够从中持续获益,患者在实际用药期间,则需要掌握糖尿病新药曲格列汀片服用方法:通常情况下,成人每周一次口服曲格列汀100mg,每周一次, 一次一粒,餐前口服 ,一盒16粒,可以吃4个月。
从曲格列汀的药效学来看,健康人作为对照组,服用 100 mg曲格列汀后,1 d 后以及 7 d 后的 DPP-4 抑制活性的概率为:95.46%、65.19%;II 期临床疗效:2 型糖尿病患者服用曲格列汀 100 mg, 用药间隔为 1 周,3 个月后的DPP-4 抑制活性概率为 75.28%;III 期临床疗效:2 型糖尿病患者分别服用 100 mg 曲格列汀和 25 mg 阿格列汀,治疗效果大致相同。
从曲格列汀的药动学来看,2 型糖尿病患者服用 100 mg 曲格列汀达峰时间最长时间为 1.3 h,3 d 内的半衰期平均为 18.5 h,7 d 内的半衰期平均为 54.3 h,患者没有产生明显的蓄积效应; 轻度肾功能不全患者 AUC 大小增加55%,中度肾功能不全患者 AUC 大小增加 105%,重度肾功能不全患者 AUC 大小增加 200%。
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参考资料: 参考FDA说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm