曲格列汀(Trelagliptin)是由日本武田制药研发的创新口服降糖药,2015年上市后为2型糖尿病治疗提供了新方案。
曲格列汀通过选择性抑制DPP-4酶,减少体内胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,从而提升活性GLP-1水平。GLP-1是一种肠促胰岛素激素,能抑制胰高血糖素释放,综合发挥降血糖效果。
曲格列汀主要用于2型糖尿病治疗,尤其当饮食和运动无法有效控制血糖时。
成人常规剂量为每周一次,口服100mg,建议固定在同一日服用,以形成规律。
曲格列汀图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
(1)、中度肾功能不全(Ccr30–50mL/min)患者:剂量应减至50mg,每周一次。
(2)、重度肾功能不全或终末期肾病(Ccr<30mL/min)的患者:剂量进一步减至25mg,每周一次。
不得撕破PTP铝箔包装,以免误食尖锐碎片导致食管损伤。
(1)、低血糖:尤其与磺脲类药物或胰岛素联用时风险增加。
(2)、肝脏酶升高:如ALT、AST、γ-GTP轻度上升。
(3)、其他不良反应:鼻咽炎、便秘、皮疹等轻度反应。
(1)、急性胰腺炎:如出现持续剧烈腹痛、呕吐,需立即就医。
(2)、肠梗阻:尤其是有腹部手术或肠梗阻病史的患者;类天疱疮,皮肤出现水疱、糜烂等症状。
(3)、QT间期延长:极高剂量(800mg)下曾观察到该现象,常规剂量下罕见。
以上内容仅反映该药物在境外注册国家的副作用范围,不代表中国大陆批准使用范围,请勿据此作任何治疗决策。
(1)、严重酮症、糖尿病昏迷或1型糖尿病患者。
(2)、严重感染、围手术期或重大创伤患者。
(3)、对曲格列汀成分过敏者。
(1)、孕妇仅在获益大于风险时使用曲格列汀。
(2)、哺乳期妇女建议权衡治疗必要性与哺乳需求。
(3)、老年人因肾功能可能下降,需谨慎调整剂量。
(4)、儿童尚未建立安全性数据。
曲格列汀与其它降糖药联用可能增强降糖效果,增加低血糖风险,尤其需注意与磺脲类、胰岛素、β受体阻滞剂、水杨酸类药物等药物的合用。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2023年12月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969024F1028_2_01/?view=frame&style=XML&lang=ja
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