曲格列汀(Trelagliptin)是一种创新型口服降糖药物,属于二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,由日本武田药品工业株式会社研发,并于2015年上市。
曲格列汀主要用于饮食和运动疗法未能有效控制血糖的2型糖尿病患者。
成人常规剂量为每周一次,口服100mg。
曲格列汀需每周固定一天服用。
如遗漏用药,应在想起时立即补服,之后仍按原定日期服药,切勿双倍剂量。
若患者伴有中度或重度肾功能不全,需根据肌酐清除率(Ccr)调整剂量:
(1)、中度肾功能不全(Ccr30–50mL/min):剂量减至50mg/周。
(2)、重度肾功能不全或终末期肾病(Ccr<30mL/min):剂量进一步减至25mg/周。
曲格列汀具有长效作用特性,即使停药后其药效仍可维持数日乃至更久。
曲格列汀图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
经多项的临床试验的证实其均具有较好的疗效和较好的安全性。一项日本2型糖尿病患者的双盲对照的研究表明,曲格列汀100mg,每周一次的长期治疗(12周),能使HbA1c的平均值较基线下降,且均显著优于安慰剂组。
曲格列汀既可单独使用,也能与磺脲类、双胍类等口服降糖药联合应用,实现血糖的长期平稳控制。
出现副作用后应及时告知医生或者是就医。
(1)、低血糖:尤其与磺脲类药物或胰岛素联用时风险增加。
(2)、肝脏酶升高:如ALT、AST、γ-GTP轻度上升。
(3)、其他副作用:鼻咽炎、便秘、皮疹等轻度反应。
(1)、急性胰腺炎:如出现持续剧烈腹痛、呕吐,需立即就医。
(2)、肠梗阻:尤其是有腹部手术或肠梗阻病史的患者。
(3)、类天疱疮:皮肤出现水疱、糜烂等症状。
(4)、QT间期延长:极高剂量(800mg)下曾观察到该现象,常规剂量下罕见。
(1)、严重酮症、糖尿病昏迷或1型糖尿病患者。
(2)、严重感染、围手术期或重大创伤患者。
(3)、对本品成分过敏者。
(1)、孕妇:仅在获益大于风险时使用。
(2)、哺乳期妇女:建议权衡治疗必要性与哺乳需求。
(3)、老年人:因肾功能可能下降,需谨慎调整剂量。
(4)、儿童:尚未建立安全性数据。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2023年12月,日本药监局说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969024F1028_2_01/?view=frame&style=XML&lang=ja
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