曲格列汀（Trelagliptin Succinate）是一种持续性选择性二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，通过抑制DPP-4酶活性，延缓内源性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，从而增加活性GLP-1的血浆浓度。GLP-1通过葡萄糖依赖性方式促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放，最终降低血糖水平。

曲格列汀适用于2型糖尿病患者的血糖控制，尤其针对饮食和运动疗法效果不足的成人患者，需与其他降糖药或胰岛素联合使用。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名：琥珀酸曲格列汀（Trelagliptin Succinate）

商品名：Zafatek®（ザファテック）

适应靶点

分子靶点：二肽基肽酶-4（DPP-4）

药理作用：选择性抑制DPP-4酶，延长GLP-1活性，促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放。

适应症和适应人群

1、适应症

2型糖尿病（需在饮食和运动疗法基础上使用）

2、适用人群

成人2型糖尿病患者，单药或联合其他降糖药物（如磺脲类、胰岛素等）使用。

不适用于1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒或昏迷患者。

规格与性状

规格：25mg/片、50mg/片、100mg/片

性状：白色至类白色薄膜衣片，刻有剂量标识。

主要成分

活性成分：琥珀酸曲格列汀（每片含25mg、50mg或100mg）

辅料：微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素等。

用法用量

1、推荐剂量

成人：每周一次口服100mg（常规剂量）。

肾功能调整：

中度肾损伤（Ccr 30-50mL/min）：每周一次50mg。

重度肾损伤或透析患者（Ccr ＜30mL/min）：每周一次25mg。

2、服用时间

每周固定同一日服用，餐前或餐后均可。

3、漏服处理

发现漏服后立即补服一次，后续按原计划继续服用。

不良反应

1、常见不良反应（发生率≥0.1％-5％）

低血糖（尤其与磺脲类或胰岛素联用时）。

胃肠道症状：便秘、鼻咽炎。

肝功能异常：ALT/AST升高、γ-GTP升高。

过敏反应：皮疹、瘙痒。

2、严重不良反应

急性胰腺炎：表现为持续性剧烈腹痛、呕吐，需立即停药。

肠梗阻：高度便秘、腹胀、呕吐时需停药。

类天疱疮：皮肤水疱、糜烂，需皮肤科会诊。

注意事项

低血糖风险：联用磺脲类或胰岛素时需密切监测血糖，必要时调整剂量。

胰腺炎监测：出现腹痛、呕吐等症状时立即停药并检查胰腺功能。

肾功能监测：中重度肾损伤患者需调整剂量，定期评估肾功能。

心血管风险：高剂量（800mg）可能延长QT间期，慎用于心脏病患者。

药物相互作用：避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）联用。

特殊人群用药

孕妇：仅在获益大于风险时使用（动物试验显示胎盘透过性）。

哺乳期：药物可经乳汁分泌，建议暂停哺乳或权衡利弊。

儿童：安全性及有效性尚未确立。

老年人：肾功能可能减退，需根据Ccr调整剂量。

禁忌症

严重酮症酸中毒、糖尿病昏迷或前昏迷患者。

1型糖尿病患者。

对本药成分过敏者。

严重感染、手术或外伤期间需胰岛素治疗者。

药物相互作用

升血糖药物：糖皮质激素、肾上腺素可能减弱降糖效果，需监测血糖。

降血糖药物：磺脲类、胰岛素联用时低血糖风险增加，需调整剂量。

P-糖蛋白抑制剂：可能升高本药血药浓度（如维拉帕米）。

药物过量

症状：可能加重低血糖或QT间期延长。

处理：无特效解毒剂，需对症支持（如补糖、心电监护）。血液透析清除效果有限。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约76％，达峰时间1.3小时，食物对吸收无显著影响。

分布：血浆蛋白结合率22％-28％，表观分布容积4731L。

代谢：主要经CYP2D6代谢为活性代谢物M-I（占比＜1％）。

排泄：76％以原形经肾排泄，半衰期约54小时。

肾功能影响：重度肾损患者AUC增加2.68倍，需减量。

贮存方法

储存条件：室温（15-30℃）保存，避光防潮。

包装：PTP铝塑板，20片/盒。

研发公司

日本帝人制药（Teijin Pharma Limited）