Tafinlar(泰菲乐)可以单药使用治疗BRAF V600E突变阳性不可切除或转移性黑素瘤,推荐剂量是150毫克/每日二次口服,继续直至疾病复发或不可接受的毒性。也可以和曲美替尼联合用药治疗BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑素瘤。
Tafinlar是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型启动BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。无论是在体内还是体外,Tafinlar都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。
Tafinlar(泰菲乐)单药治疗黑色素瘤的效果在一项国际多中心、开放标签、随机、对照试验中得到验证,试验中纳入了250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者,并且按3:1分成Tafinlar(泰菲乐)治疗组和达卡巴嗪(dacarbazine)治疗组。结果显示,Tafinlar治疗组中位无进展生存期为5.1个月,达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为3.5个月。Tafinlar单药治疗黑色素瘤的生存期明显长于达卡巴嗪组,发挥了不错的效果。
临床上通常将Tafinlar与曲美替尼联合使用,治疗效果更加显著,使用联合用药的患者中有76%有其癌皱缩和消失(客观反应)平均持续10.5个月。
不过鉴于Tafinlar的作用靶点,Tafinlar治疗必须确定BRAF V600E突变,该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。
参考资料: FDA说明书更新于2025年04月07日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217514
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