
注射用喷他脒由法国赛诺菲研发生产,是治疗卡氏肺孢子虫肺炎(PCP)的关键药物。该药通过抑制肺孢子虫DNA合成发挥强效杀虫作用,尤其适用于免疫功能低下人群(如艾滋病患者、器官移植受者及肿瘤化疗患者)的感染治疗。
注射用喷他脒适用于卡氏肺孢子虫所致肺炎的治疗。
注意:不可使用注射用氯化钠注射液进行初溶,否则会产生沉淀。仅可肌内注射或静脉输注。
成人及4月龄以上儿童推荐方案:每日一次,4mg/kg,连续给药14~21天。临床亦有超过21天的长疗程使用方案,但毒性风险会相应升高。
1瓶(300mg)药粉加入3mL无菌注射用水,环境温度控制在22~30℃(72~86℉)溶解。抽取计算所得每日剂量,行深部肌内注射。
1瓶(300mg)药粉先用3~5mL无菌注射用水或5%葡萄糖注射液溶解,温度22~30℃(72~86℉);抽取所需药量,再稀释至50~250mL5%葡萄糖注射液中。
稀释后的静脉药液需持续输注60分钟。
配制全程严格无菌操作。注射类药品输注前,在药液与容器条件允许时,目视检查有无微粒、变色。
无菌注射用水复溶后的药液,原瓶避光室温可存放48小时;储存温度维持22~30℃(72~86℉),避免析出结晶。以5%葡萄糖配制成1mg/mL、2.5mg/mL的静脉输注液,室温最长稳定存放24小时。
肌内注射、静脉输注本品均有患者因重度低血压、低血糖、急性胰腺炎、心律失常死亡。胃肠外给药后肾损伤较为多见,表现为肌酐升高、肾功能下降、氮质血症乃至肾衰竭。本品仅限确诊卡氏肺孢子虫感染的患者使用。
对注射用喷他脒存在过敏史者禁用。

图片来自公开渠道(如FDA官网、原研药厂官网等),仅供参考。
有患者经肌内注射或静脉输注后,因严重低血压、低血糖、急性胰腺炎、心律失常死亡。单次肌内或静脉给药即可出现重度低血压,静脉快速推注时风险更高。因此本品仅可用于确诊卡氏肺孢子虫感染的患者,全程严密监测各类严重不良反应的发生。
已有药液外渗相关报告,部分病例注射部位出现溃疡、组织坏死、皮肤脱落;虽不常见,但部分患者需外科清创与植皮,且可遗留长期后遗症。预防是降低外渗损伤程度最有效的手段。静脉穿刺针或导管需放置到位,输注全程密切观察。一旦发生外渗,立即停止给药,更换静脉通路重新输注。目前尚无公认有效的局部解救方案,外渗后仅采取对症处理。
高血压、低血压、室性心动过速、低血糖、高血糖、低钙血症、胰腺炎、白细胞减少、血小板减少、贫血、肝肾功能损伤、史蒂文斯-约翰逊综合征患者慎用本品。
无论静脉或肌内给药,单次用药后患者均可能突发重度低血压。给药期间患者需保持平卧,给药中及给药后多次监测血压直至稳定,急救复苏设备需随时备用。若采用静脉输注,输注时长需控制在60~120分钟。
本品诱发的低血糖与胰岛细胞坏死、血浆胰岛素异常升高相关;部分患者可出现高血糖、糖尿病,可发生于低血糖之后,也可在停药数月后出现。用药期间需每日监测血糖,停药后仍需多次复查。
肝肾功能异常人群暂无经过验证的调整给药方案,其疗效与安全性尚未明确。
尚未开展动物生殖毒性试验,暂不明确本品是否会造成胎儿损伤、是否影响生殖功能。仅当用药获益大于潜在未知风险时,方可用于孕妇。
尚不明确本品是否经人乳汁分泌。本品可能对乳儿造成严重不良反应,需权衡母亲用药获益,决定停止哺乳或停用药物。多数药物可分泌至乳汁,哺乳期女性仅在获益超过潜在风险时方可使用。
4月龄以上免疫功能受损患儿,静脉或肌内注射本品可有效治疗卡氏肺孢子虫肺炎,儿童人群疗效、安全性与成人相近。
暂无注射用喷他脒专项药物相互作用研究。
本品与氨基糖苷类、两性霉素B、顺铂、膦甲酸钠、万古霉素等肾毒性药物联用或序贯使用时,肾毒性存在叠加风险,应尽量避免,若必须合用需严密监测肾功能。
一名17月龄婴儿意外静脉输注1600mg,后续出现肝肾功能损伤、低血压,并发生心肺骤停。救治措施包括心肺复苏、肾上腺素、阿托品给药及气管插管;同时开展4小时炭血液灌流,患儿血药浓度下降,生命体征趋于稳定。患儿虽脱离上述不良反应,但后续不明原因死亡。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2023年4月,日本药监局说明书网址:https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/780069_6419400D1037_1_09
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