AZD9291（泰瑞沙）适应症

AZD9291（泰瑞沙）是高效选择性EGFR突变体抑制剂，对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM，11.44 nM和493.8。分子量为499.61，分子式是C28H33N7O2。2015年11月13日AZD9291（泰瑞沙）经FDA加速批准上市，是首个获批上市用于经EGFR-TKI治疗失败后病情进展的T790M突变阳性NSCLC的靶向药。2016年2月，欧洲药品管理局（EMA）对AZD9291（泰瑞沙）授予有条件上市许可，用于所有局部晚期或转移性EGFR T790M突变阳性的非小细胞肺癌成年患者，无论该患者是否曾经使用过EGFR-TKI治疗。2016年6月AZD9291（泰瑞沙）在日本获批，用于经EGFR-TKI治疗后耐药的EGFR T790M突变阳性、无法手术或复发性非小细胞肺癌患者。

靶向治疗相较全身化疗更显著的延长了这类患者的生存期, 提高了这些患者的生存质量，高效低毒，已然成为晚期非小细胞肺癌的一线用药。但一代TKIs在经过9-13个月的治疗后，便会发生耐药，疾病进展。耐药机制有很多，在这其中T790M突变引发的耐药最为常见。在三期临床实验中，411位 EGFR T790M 突变阳性晚期非小细胞肺癌患者使用AZD9291（泰瑞沙）进行治疗。相对化疗或者是放疗来说，靶向药治疗过程简单方便，患者无需在医院进行住院治疗，每天只需要口服一粒靶向药就可以良好的控制病情，副作用小且不会造成例如血小板减少、红细胞数下降等对患者正常生活造成影响的副作用，所以在延长患者生存期的同时，患者的生活质量也得到了保证，可以说是两全其美。综上，AZD9291（泰瑞沙）效果优于第一代EGFR-TKI，安全高效，因此最新的服用指南中也提到，建议口服AZD9291（泰瑞沙）作为靶向治疗的一线首选。