沙芬酰胺(Safinamide)的作用机制、用法用量

沙芬酰胺（Xadago）是一种选择性单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂，同时可阻断钠离子通道、抑制谷氨酸释放，主要作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物，适用于伴有“关”期发作的帕金森病患者，能提升脑内多巴胺浓度、减轻神经兴奋毒性，改善患者运动功能。

沙芬酰胺作用机制

沙芬酰胺在帕金森病（PD）中发挥治疗作用的确切机制尚不明确。

沙芬酰胺是一种单胺氧化酶B（MAO‑B）抑制剂，通过阻断多巴胺的分解代谢来抑制MAO‑B活性，据信可导致脑内多巴胺水平升高，并进而增强多巴胺能神经活性。

沙芬酰胺适应症

沙芬酰胺适用于伴有“关”期发作的帕金森病（PD）患者，作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗。

沙芬酰胺推荐剂量

沙芬酰胺推荐起始剂量为50mg，每日口服1次（每日固定时间），可与或不与食物同服。

2周后，可根据个体需求与耐受性将剂量增至100mg，每日1次。

沙芬酰胺每日剂量超过100mg并未显示可带来额外获益，且更高剂量会增加不良反应风险。

仅有与左旋多巴/卡比多巴联合使用时，沙芬酰胺才显示出疗效。

若发生漏服，应在次日常规时间服用下一剂，无需补服。

停用100mg剂量时，应先将剂量减至50mg并维持1周，逐渐减量停药。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

沙芬酰胺禁忌

沙芬酰胺禁用于以下患者：

合用其他单胺氧化酶抑制剂（MAOI）类药物或其他强效单胺氧化酶抑制药物，包括利奈唑胺。合用可能导致血压升高，包括高血压危象。

合用阿片类药物（如哌替啶及其衍生物、美沙酮、丙氧芬或曲马多）；5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）、三环类、四环类或三唑并吡啶类抗抑郁药；环苯扎林；哌甲酯、苯丙胺及其衍生物；或圣约翰草。合用可能导致危及生命的5-羟色胺综合征。

合用右美沙芬。据报道，MAOI与右美沙芬合用可引发精神病发作或行为异常。

对沙芬酰胺有过敏史的患者。过敏反应包括舌和口腔黏膜肿胀、呼吸困难。

重度肝功能不全患者（Child‑PughC级：10～15分）。

沙芬酰胺常见不良反应

最常见不良反应（沙芬酰胺100mg/日组发生率较安慰剂组高至少2%）为：运动障碍、跌倒、恶心、失眠。

沙芬酰胺注意事项

可能引起或加重高血压。

与单胺氧化酶抑制剂、抗抑郁药或阿片类药物合用时可能引起5-羟色胺综合征。

可能导致在日常活动中入睡。

可能引起或加重运动障碍；可考虑减少左旋多巴剂量。

可能引起幻觉和精神病性行为。

可能导致冲动控制障碍/强迫行为问题。

可能引起撤药期高热及意识混乱。

沙芬酰胺药物过量

目前尚无人体使用沙芬酰胺过量的相关经验。

尚无针对沙芬酰胺的特效解毒剂，也无过量用药的特异性治疗方法。若发生药物过量，应立即停用沙芬酰胺，并根据临床需要给予支持性治疗。沙芬酰胺过量后，应限制饮食中的酪胺摄入，持续数周。